Агонисты бензодиазепиновых рецепторов

Бензодиазепиновые транквилизаторы оказывают следующие фармакологические эффекты:

• транквилизирующий (анксиолитический);

• седативный;

• снотворный (кроме “дневных транквилизаторов”);

• мышечно-расслабляющий (центральный миорелаксирующий);

• противосудорожный (протвоэпилептический);

• амнестический (нарушение кратковременной памяти);

• потенцирование действия депримирующих средств, то есть групп лекарственных препаратов, которые угнетают ЦНС.

Механизм действия - ГАМК-миметический (см. рис, 1). Препараты данной группы стимулируют бензодиазепиновые рецепторы макромолекулярных рецепторных комплексов в нейронах ЦНС. В результате увеличивается чувствительность ГАМКд-рецепторов к ГАМК, что приводит к более частому открыванию каналов для ионов хлора и вхождению его внутрь клетки. При этом возникают изменения заряда мембраны, которые приводят к ее гиперполяризации и тормозным процессам в клетках мозга.

Необходимо помнить, что при применении бензодиазепиновых транквилизаторов в течение длительного времени появляется серьезная опасность психической зависимости, развития толерантности.

При резкой отмене анксиолитиков бензодиазепинового ряда

феномена отдачи , который выражается в возобновлении тревожности, нарушении сознания, двигательных функций при прекращении приема препарата. В связи с этим бензо- диазепины необходимо отменять, постепенно снижая дозу.

hspace=7>


++++

Цитоплазма

При передозировке производных бензодиазепина сначала возникают галлюцинации, расстройства артикуляции, мышечная атония, затем наступают сон, кома, угнетение дыхания, сердечно-сосудистой деятельности, коллапс.

В этом случае применяют специфический антидот - флумазенил, который является антагонистом бензодиазе- пиновых рецепторов. Он блокирует бензодиазепиновые рецепторы и устраняет полностью или уменьшает выраженность эффектов бен- зодиазепиновых производных. Используют флумазенил для ликвидации остаточных эффектов этой группы препаратов, при их передозировке или остром отравлении. Препарат вводят внутривенно медленно. При отравлении бензодиазепинами длительного действия его вводят повторно, так как период его полуэлиминации короткий и составляет 0,7-1,3 часа.

<< | >>
Источник: В.М. Брюханов, Я.Ф. Зверев, В.В. Лампатов, А.Ю. Жариков, О.С.. Лекции по фармакологии для высшего медицинского и фармацевтического образования [Текст] / - Барнаул : изд-во Спектр2014. 2014

Еще по теме Агонисты бензодиазепиновых рецепторов:

  1. Агонисты серотониновых рецепторов
  2. II. Кининовые рецепторы и сопряжение рецептор-эффектор X. П. РАНГ (Н.Р. RANG)
  3. Рецепторы клеточной поверхности Иммуноглобулиновые рецепторы
  4. Частичные агонисты
  5. Бета-З-агонисты
  6. Органопротективные свойства агонистов ИР
  7. КЛИНИЧЕСКИЕ ПРОЯВЛЕНИЯ ЭФФЕКТОВ ДЕЙСТВИЯ АГОНИСТОВ
  8. 2. Взаимодействие лекарственных веществ с рецепторами
  9. ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ ЛЕКАРСТВА С РЕЦЕПТОРОМ
  10. Рецепторы
  11. Афферентные рецепторы