ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА РЕПРОДУКТИВНУЮ СИСТЕМУ

1. Препараты гонадорелина:

1.1. Агонисты гонадорелина:

- Бусерелин;

- Трипторелин;

- Госерелин.

1.2. Ингибиторы гонадорелина:

- Даназол.

2. Препараты гонадотропных гормонов гипофиза:

- Гонадотропин менопаузный;

- Гонадотропин хорионический.

3. Средства, регулирующие лактацию:

3.1. Средства, стимулирующие лактацию (лактогонные средства):

- Препараты лактотропного гормона (маммогрофин, физо- лактин и др.);

- Блокаторы центральных дофаминовых рецепторов (хлор- промазин и др.).

3.2. Средства, ослабляющие лактацию:

- Стимуляторы центральных дофаминовых рецепторов (бромокриптин).

4. Эстрогенные средства:

4.1. Аналоги гормонов:

- Эстрадиол;

- Эстриол;

- Эстрон;

- Этинилэстрадиол.

4.2. Негормональные средства с эстрогенной активностью:

- Гексэстрол;

- Диэтилстильбэстрол.

5. Гестагенные средства:

- Прогестерон;

- Гидроксипрогестерон;

- Левоноргестрел;

- Этистерон и др.

6. Антиэстрогенные средства:

- Кломифен;

- Тамоксифен.

7. Антигестагенные средства:

- Мифепристон.

8. Гормональные контрацептивные средства (см. лекцию «Гормональные контрацептивные средства»).

9. Андрогенные средства:

- Метилтестостерон;

- Андриол;

- Омнадрен.

10. Антиандрогенные средства:

10.1. Блокаторы тестостероновых рецепторов:

- Ципротерон;

- Флутамид;

10.2. Ингибиторы 5а-редуктазы:

- Финастерид.

11. Анаболические стероиды:

- Метандиенон;

- Нандролон;

- Силаболин.

12. Средства, регулирующие сокращения матки:

12.1.Средства, повышающие ритмические сокращения и тонус матки:

- Окситоцин;

- Динопрост (простагландин F^);

- Динопростон (простагландин Е2).

12.2. Средства, повышающие тонус матки:

- алкалоиды спорыньи и их производные (дигидроэргота- мин и др.).

12.3.Средства, снижающие сократительную активность и тонус миометрия (токолитические средства):

- Р2-адреномиметики (сальбутамол, фенотерол и др.);

- гестагены;

- блокаторы кальциевых каналов (нифедипин и др.);

- магния сульфат;

- ингибиторы синтеза простагландинов (индометацин);

- М-холиноблокаторы (атропина сульфат и др.).

13. Средства для коррекции эректильной дисфункции:

- Силденафил;

- Варденафил;

- Тадалфил.

Фармакологическая характеристика лекарственных средств, влияющих на репродуктивную систему

1. Препараты гонадорелина.

Агонисты гонадорелина оказывают разнонаправленное влияние на организм, которое зависит от схемы назначения препарата. Так, при прерывистом введении они стимулируют выработку ФСГ и ЛГ в гипофизе, что приводит к усилению секреции половых гормонов. Такое действие используется для коррекции гипопродукции половых гормонов.

Совершенно иная цель применения агонистов гонадорелина имеет место при их постоянном введении. В этих условиях по принципу отрицательной обратной связи блокируется выработка ФСГ и ЛГ в гипофизе, что обусловливает торможение пролиферации гор- мон-зависимых тканей. В данном случае описываемые препараты применяются для лечения гормон-зависимых опухолей органов репродуктивной системы.

В отношении ингибитора гонадорелина даназола следует отметить, что он обладает способностью умеренно стимулировать геста- генные рецепторы в гипоталамусе. Это имитирует картину перенасыщенности гестагенами, и по принципу отрицательной обратной связи блокируется выработка гонадорелина, а затем - ФСГ и ЛГ. Поэтому даназол также используется для лечения гормон-зависимых опухолей.

2. Препараты гонадотропных гормонов гипофиза.

Гонадотропин менопаузный является заменителем фолликулостимулирующего гормона. Его получают из мочи женщин, находящихся в менопаузе. В этот период в организме женщины происходит инволюция яичников, что обусловливает недостаток эстрогенов. Указанное изменение воспринимается рецепторами гипоталамуса, который, пытаясь компенсировать дефицит эстрогенов, усиленно вырабатывает гонадорелин, стимулирующий секрецию ФСГ. Назначают гонадотропин менопаузный при бесплодии у женщин с гипофункцией яичников и ановуляторными циклами и при мужском бесплодии.

Гонадотропин хорионический является аналогом лютеинизи- рующего гормона. Его получают из плаценты беременных женщин, которая содержит большое количество гестагенов. Поэтому данный препарат используют для поддержания нормального течения беременности.

3. Средства, регулирующие продукцию лактотропного гормона.


Лекарственные средства данной группы используются для коррекции нарушений секреторной активности молочных желез. Предваряя их фармакологическую характеристику, рассмотрим механизмы регуляции работы молочных желез (рис.
2). Основным гормоном, стимулирующим лактацию, является лактотропный гормон (ЛТГ), который вырабатывается в аденогипофизе. Интенсивность продукции ЛТГ регулирует гипоталамус, секретирующий тиролиберин (стимулятор выработки ЛТГ) и дофамин (ингибитор выработки ЛТГ).

.АДЕНОГИПОФИЗ

О

Молочные Другие
железы ткани
ТКАНИ-МИШЕНИ


Рис. 2. Регуляция выработки лактотропного гормона (пролактина)

При снижении синтеза ЛТГ может ослабляться лактация, что негативно сказывается на грудном кормлении младенцев. В противоположной ситуации развивается галакторея - патологическое самопроизвольное истечение молока из молочных желез вне связи с процессом кормления ребенка.

Для лечения гипофункции молочных желез используются средства заместительной терапии, содержащие лактотропный гормон. Кроме того, могут применяться блокаторы центральных D2- дофаминовых рецепторов. Однако, учитывая их выраженное нейролептическое действие и возможность развития лекарственной зависимости (см. лекцию «Нейролептики, транквилизаторы, проти- 377-


воэпилептические средства»), назначаться они должны с большой осторожностью и строго под контролем врача.

Основным препаратом для лечения галактореи является бромо- крипгин, который прямо стимулирует центральные D дофаминовые рецепторы, угнетая продукцию лактотропного гормона.

4. Эстрогенные средства.

Эстрогенные средства применяются по нескольким направлениям. Во-первых, они назначаются для лечения дисменореи (нарушение нормального течения менструального цикла), а также при нарушении развития вторичных половых признаков. В данном случае их можно рассматривать как средства заместительной терапии.

Кроме того, эстрогенные препараты нашли достаточно обширное применение в комплексной терапии гормон-зависимых опухолей предстательной железы у мужчин и молочных желез у женщин, старше 60 лет. И в том, и в другом случае механизм действия эстрогенов основывается на принципе отрицательной обратной связи.

Так, при введении эстрогенов в организм мужчины имитируется картина чрезмерно высокой концентрации в крови тестостерона, поскольку по химическому строению эстрогены и андрогены очень похожи (см. табл. 1). Гипоталамус продуцирует гонадостатин, что приводит к снижению выработки гонадотропных гормонов. В результате ослабляется синтез собственного тестостерона, и опухолевые клетки лишаются гормональной «подпитки», что позволяет замедлить рост опухоли.

Примерно та же картина наблюдается при введении эстрогенов в организм женщин, старше 60 лет: создается мнимая картина большого количества прогестерона, что приводит к образованию гонадо- статина и последующему уменьшению секреции ЛГ. Как следствие, ослабляется рост опухолевой ткани в молочных железах.

5. Гестагенные средства.

Гестагенные средства главным образом применяются для сохранения беременности и для профилактики выкидышей. Кроме того, их используют при лечении кровотечений в женской половой сфере, при проявлениях аменореи, чуть реже - в период климакса. Способность гестагенов подавлять продукцию лютеинизирующего гормона, вследствие чего не наступает овуляция, используют для предупреждения нежелательной беременности (см. лекцию «Гормональные контрацептивные средства»).

6. Антиэстрогенные средства.

Кломифен и тамоксифен являются блокаторами эстрогенных рецепторов. Тем не менее, между этими двумя препаратами имеется довольно существенное различие. Дело в том, что кломифен блокирует эстрогенные рецепторы в гипоталамусе, а тамоксифен - на периферии.


При действии кломифена заблокированные рецепторы гипоталамуса перестают «видеть» эстрогены в крови. Возникает ситуация, как будто бы концентрация эстрогенов резко снизилась. Естественно, гипоталамус стремиться исправить эту ситуацию, срабатывает принцип отрицательной обратной связи, и продуцируется гонадорелин. Последний стимулирует выработку в гипофизе фолликулостимулирующего гормона, который усиливает секрецию эстрогенов яичниками (рис. 3). Поэтому кломифен, являясь блокатором эстрогенных рецепторов, применяется при недостатке эстрогенной функции у женщин репродуктивного возраста.

Фомикулостимудирующий гормон С+)

Яичники

<< | >>
Источник: В.М. Брюханов, Я.Ф. Зверев, В.В. Лампатов, А.Ю. Жариков, О.С.. Лекции по фармакологии для высшего медицинского и фармацевтического образования [Текст] / - Барнаул : изд-во Спектр2014. 2014

Еще по теме ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА РЕПРОДУКТИВНУЮ СИСТЕМУ:

  1. Лекция № 20. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА РЕПРОДУКТИВНУЮ СИСТЕМУ
  2. Лекция № 16.ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА СИСТЕМУ КРОВИ
  3. 13.Лекарственные средства, специфически влияющие на почки: диуретики (мочегонные средства)
  4. 12.Лекарственные средства, действующие на желудочно-кишечный тракт. II. Средства, влияющие на моторику и секрецию
  5. Лекция № 18. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ОРГАНЫ ПИЩЕВАРЕНИЯ
  6. Лекция № 2 ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА АФФЕРЕНТНУЮ ИННЕРВАЦИЮ
  7. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА АППЕТИТ
  8. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА КРОВЬ
  9. 18.Лекарственные средства, влияющие на свёртывание крови
  10. Лекция № 17. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ОРГАНЫ ДЫХАНИЯ
  11. Влияние на репродуктивную систему
  12. Стандартизация лекарственных средств. Контрольно-разрешительная система обеспечения качества лекарственных средств
  13. Факторы, влияющие на метаболизм лекарственных веществ в организме
  14. 11.Лекарственные средства, действующие на желудочно-кишечный тракт. I. Противоязвенные средства
  15. Классификация лекарственных средств
  16. Лекарственные средства
  17. Критерии качества лекарственных средств
  18. Глава 3 ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА s-ЭЛЕМЕНТОВ
  19. Глава 4 ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА р-ЭЛЕМЕНТОВ
  20. Глава 6 РАДИОФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА