загрузка...

НЕГЛИКОЗИДНЫЕ КАРДИОТОНИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

Несмотря на огромное значение препаратов сердечных гликозидов в терапии сердечной недостаточности, арсенал кардиотоников только этими средствами, конечно, не ограничивается. Существует целый ряд синтетических кардиотонических средств, о которых пойдет речь в данном разделе лекции.

Среди указанных препаратов можно выделить несколько групп:

1. Дофамино- и симпатомиметики

- Дофамин;

- Добутамин и др.

2. Ингибиторы фосфодиэстеразы

- Амринон;

- Милринон и др.

3. Кальциевые сенситизаторы

- Левосимендан.

Фармакологическая характеристика синтетических кардиотонических средств

1. Дофамино- и симпатомиметики.

Лекарственные средства данной группы обладают следующим механизмом действия (рис. 10).

бсгаї-адрсношгметик Ингибитор фосфодитстгрази

Рис. 10. Механизмы действия дофамино- и симпатомиметиков и ингибиторов фосфодиэстеразы


Стимулируют (3,-адренорецепторы в миокарде, что приводит к активации связанной с этими рецепторами аденилатциклазы. Указанный фермент способствует синтезу цАМФ из АТФ, поэтому при его активации происходит накопление цАМФ в кардиомиоцитах. Накопившийся цАМФ стимулирует протеинкиназы, которые, в свою очередь, фосфорилируют (активируют) кальциевые каналы на мембране кардиомиоцитов. В результате по данным каналам в клетку поступают ионы Са2+, которые способствуют мышечному сокращению, усиливая насосную функцию сердца.

2. Ингибиторы фосфодиэстеразы.

Механизм действия ингибиторов фосфодиэстеразы во многом схож с механизмом действия препаратов предыдущей группы, отличаясь лишь на начальном этапе (рис. 10). Так, амринон и милринон блокируют ФДЭ, которая, как известно, в клетках расщепляет цАМФ. Поскольку ФДЭ заблокирована препаратами, свою функцию она выполнять не может, и цАМФ не расщепляется, а значит, накапливается внутри клеток мускулатуры сердца. С этого момента каскад внутриклеточных реакций идентичен таковому для предыдущей группы.

3. Кальциевые сенситизаторы.

Левосимендан тропонин

align=right hspace=8>изменяет конфигурацию молекулы тропонина, делая его более активным для взаимодействия с ионами кальция.

Как следствие, устраняются тропо- миозиновые блокирующие нити,актин и миозин соединяются, образуется большее количество акто-миозиновых комплексов, усиливается сердечное сокращение.



Название

препарата

Средние терапевтически е дозы и концентрации для взрослых; Пути введения препаратов Формы

выпуска

Уабаин

(Uabainum)

(Строфантин)

В/в 0,00025 Ампулы по 1 мл 0,025% и 0,05% растворов
Коргликон

(Corglyconum)

В/в 0,0003 Ампулы по 1 мл 0,06% раствора
Дигоксин

(Digoxinum)

Внутрь и в/в 0,00025 Таблетки по 0,00025 и 0,001; ампулы по 1 мл 0,025% раствора
Дигитоксин

(Digitoxinum)

Внутрь 0,0001; ректально 0,00015 Таблетки по 0,0001; суппозитории ректальные по 0,00015
Лантоэид С (Lantosidum С) (Целанид) Внутрь 0,00025; в/в 0,0002 Таблетки по 0,00025; флаконы по 10 мл 0,05% раствора (для приема внутрь); ампулы по 1 мл 0,02% раствора
Настой травы горицвета (Infusum herbae Adonidis vernalis) Внутрь 15 мл настоя 1:50 - 1:20 Настой в концентрации 1:50- 1:20
Левосимендан

(Levosimendanum)

6-12 мкг/кг при длительности введения не более 10 мин, затем переходят на длительное непрерывное введение со скоростью 0,1 мкг/ кг/мин 1

Концентрированный раствор для инфузий 2,5 мг/мл во флаконах по 10 мл



<< | >>
Источник: В.М. Брюханов, Я.Ф. Зверев, В.В. Лампатов, А.Ю. Жариков, О.С.. Лекции по фармакологии для высшего медицинского и фармацевтического образования [Текст] / - Барнаул : изд-во Спектр2014. 2014

Еще по теме НЕГЛИКОЗИДНЫЕ КАРДИОТОНИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА:

  1. Лекция № 14. КАРДИОТОНИЧЕСКИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА
  2. 12.Лекарственные средства, действующие на желудочно-кишечный тракт. II. Средства, влияющие на моторику и секрецию
  3. 11.Лекарственные средства, действующие на желудочно-кишечный тракт. I. Противоязвенные средства
  4. 13.Лекарственные средства, специфически влияющие на почки: диуретики (мочегонные средства)
  5. 34.Средства, применяемые при сахарном диабете (антидиабетические средства)
  6. Стандартизация лекарственных средств. Контрольно-разрешительная система обеспечения качества лекарственных средств
  7. Медико-биологические средства оптимизации процессов восстановления и повышения спортивной работоспособности Объем и интенсивность применения восстановительных средств в зависимости от структуры учебнотренировочного процесса (С.Н. Португалов, 2002) (Рис. 15.1)
  8. Классификация лекарственных средств
  9. Чудодейственных средств нет
  10. АДСОРБИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА
  11. Классификация адренергических средств
  12. ХОЛЕЛИТОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
  13. Алкилирующие средства
  14. ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА
  15. 17.Лекарственные средства, применяемые при сердечной недостаточности
  16. ОБВОЛАКИВАЮЩИЕ СРЕДСТВА
  17. 7.Холинергические средства
  18. 41.Противоопухолевые средства
  19. РАЗДРАЖАЮЩИЕ СРЕДСТВА