Рис. 7. Кишечно-печеночная циркуляция веществ.

Сродство лекарственного средства к рецептору, приводящее к образованию с ним комплекса «вещество-рецептор», обозначается термином аффинитет. Вещества, которые при взаимодействии с рецептором вызывают биологический эффект называют агонистами, а лекарственнве средства, не вызывающие стимуляции рецепторов, - антагонистами. При действии вещества как агониста на один рецептор и как антагониста - на другой, его обозначают агонистом- антагонистом. При аллостерическом взаимодействии с рецептором лекарственное средство не вызывает «сигнала», а происходит модуляция (ослабление или усиление) основного медиаторного эффекта в желаемом направлении.

Для лекарственных средств характерны следующие виды действия.

I. В зависимости от места проявления эффекта:

а) Местное действие возникает в месте приложения лекарственного средства и зависит от его концентрации,

б) Резорбтивное действие развивается после всасывания лекарственного средства в общий кровоток и затем его поступления

в ткани. В данном случае терапевтический эффект зависит от дозы препарата.

2. В зависимости от путей реализации эффекта:

а) Прямое действие реализуется на месте непосредственного контакта лекарства с клеточной мишенью.

б) Косвенное действие развивается в отдалении от места взаимодействия лекарства с мишенью и заключается в изменении функции исполнительного органа вследствие 1) активации лекарственным средством рефлексов (рефлекторное) либо 2) воздействия препарата на центральную нервную систему (центральное).

3. В зависимости от количества мест проявления эффектов.

а) Избирательное действие (селективное) - это связывание лекарственного средства только с функционально однозначными рецепторами определенной локализации.

б) Неизбирательное действие - влияние на все подтипы рецепторов.

4. В зависимости от особенностей терапевтического эффекта.

а) Профилактическое действие - способность препарата предотвращать развитие патологических реакций либо заболеваний.

б) Этиотропное (казуальное) - направленное на устранение причины заболевания.

в) Патогенетическое - заключающееся в воздействии на определенное звено патогенеза того или иного заболевания.

г) Симптоматическое - предусматривающее устранение симптомов заболевания.

д) Заместительное - направленное на восполнение недостатка эндогенных биологически активных веществ с помощью применения препаратов с аналогичным действием.

5. В зависимости от фармакотерапевтического эффекта.

а) Основное действие - это терапевтический эффект препарата.

б) Побочное действие - нежелательные эффекты, возникающие при введении препарата. Выделяют предвидимые (связанные с основным действием препарата) и непредвидимые (аллергические, мутагенные и др.) побочные эффекты.

Повторное введение лекарственных средств может вызвать:

• Привыкание (толерантность) - снижение терапевтического эффекта лекарственного средства при его повторном введении в организм в первоначальной дозе. Если привыкание

развивается очень быстро, иногда после первого применения препарата, говорят о тахифилаксии.

Кумуляция - накопление лекарственного средства (материальная) или его эффекта (динамическая или функциональная). Материальная кумуляция типична для длительно действующих препаратов, которые медленно выделяются или стойко связываются в организме (например, некоторые сердечные гликозиды из группы наперстянки). Накопление лекарственного средства при его повторных введениях может быть причиной токсических эффектов. В связи с этим дозировать такие препараты нужно, постепенно уменьшая дозу либо увеличивая интервалы между приемами лекарственного средства. При функциональной кумуляции «накапливается» не лекарственное средство, а его эффект. Так, при алкаголиз- ме нарастающие изменения функции ЦНС могут приводить к развитию белой горячки, тогда как сам этиловый спирт быстро окисляется и в организме не задерживается. Суммируются лишь его нейротропные эффекты.

Сенсибилизация - повышенная чувствительность аллергического типа.

Идиосинкразия - повышенная чувствительность генетического типа.

Очень часто в основе идиосинкразии лежит врожденная ферментопатия.

Лекарственная зависимость - непреодолимое стремление к приему лекарственного средства. Как правило, возникает при систематическом приеме наркотиков или других психотропных препаратов. Возможно развитие зависимости и после первого приема нейротропного лекарственного средства. В случае возникновения наркотической зависимости, связанной с приемом наркотического средства, говорят о наркомании. Наркомания (греч. narke - оцепенение) - заболевание, которое выражается в том, что жизнедеятельность организма поддерживается на определенном уровне только при условии постоянного приема наркотического вещества, и ведет к глубокому истощению психических и физических сил.

Различают психическую и физическую лекарственную зависимость. Психическая зависимость - болезненное стремление непрерывно или периодически принимать наркотический или другой психоактивный препарат с тем, чтобы испытать приятные ощущения либо снять явления психического ДИС- 23 -

комфорта. Физическая зависимость - состояние перестройки всего организма в ответ на хроническое употребление психоактивных лекарственных средств. Перерыв в постоянном приеме препарата или отказ от него приводит к тягостным и даже мучительным ощущениям. Выраженные психические и соматические нарушения при прекращении приема наркотика обозначаются как абстинентный синдром, синдром отмены или синдром лишения.

• Абстиненция (лат. abstinentia -воздержание) - особое психическое и физическое состояние, появляющееся у лиц с лекарственной зависимостью, после внезапного и полного прекращения употребления привычных наркотиков. Синдром абстиненции может возникнуть и при нейтрализации действия нейротропного препарата его физиологическим антагонистом. Новый прием того же наркотика временно избавляет от болезненных ощущений абстинентного синдрома.

Характер и выраженность основных и побочных эффектов можно целенаправленно изменять, применяя несколько препаратов одновременно. При этом одно вещество может изменять фармакокинетику (фармакокинетическое взаимодействие) и/или фармакодинамику другого компонента смеси (фармакодинамическое взаимодействие). Фармакокинетическое взаимодействие - это изменение всасывания, транспорта, биотрансформации и выведения. Фармакодинамическое взаимодействие включает следующие виды:

1. Синергизм - вид взаимодействия, при котором лекарственные средства действуют однонаправлено. Если оба препарата действуют на один субстрат, говорят о прямом синергизме, а при различной локализации действия - о косвенном. Выделяют потенцированный синергизм, когда общее действие лекарственных средств значительно превышает сумму их эффектов по-отдельности, и суммированный синергизм, проявляющийся арифметической суммой эффектов каждого из компонентов.

2. Антагонизм - вид взаимодействия, при котором лекарственные средства оказывают противоположные эффекты. По аналогии с синергизмом выделяют прямой и косвенный антагонизм. Если схожие по структуре вещества занимают одни и те же рецепторы, то речь идет о конкурентном антагонизме. Структурные аналоги естественных метаболитов, обладаю

щие противоположным действием, называются антиметаболитами.

3. При синергоантагонизме лекарственные средства в отношении одних эффектов действуют однонаправлено, а в отношении других проявляют противоположное действие.

Действие лекарственных средств во многом зависит от дозы. Доза, в которой лекарственное средство оказывает начальное биологическое действие, называется минимальной терапевтической дозой. Токсические дозы вызывают опасные для организма эффекты, а летальные (ЛД) - приводят к гибели. Диапазон доз между минимальной терапевтической и токсической дозами называется широтой терапевтического действия. В практической медицине чаще всего используют средние терапевтические, суточные и курсовые дозы. Разовая доза - это количество лекарственного средства на один прием. Если необходимо создать высокую концентрацию лекарственного средства в организме, то первая доза (ударная) превышает последующие.

<< | >>
Источник: В.М. Брюханов, Я.Ф. Зверев, В.В. Лампатов, А.Ю. Жариков, О.С.. Лекции по фармакологии для высшего медицинского и фармацевтического образования [Текст] / - Барнаул : изд-во Спектр2014. 2014

Еще по теме Рис. 7. Кишечно-печеночная циркуляция веществ.:

  1. Рис. б. Схема выведения гидрофильных и липофильных веществ из организма
  2. Рис. 3. Принципы прохождения веществ через капилляры двух типов (по Олендорфу и Рапопотру)
  3. Скорость циркуляции крови
  4. Кишечный шов, основная проблема хирургии желудочно-кишечного тракта
  5. РЕФЕРАТ. Кишечный шов, основная проблема хирургии желудочно-кишечного тракта.0000, 0000
  6. ПЕЧЕНОЧНАЯ НЕДОСТАТОЧНОСТЬ
  7. ПЕЧЕНОЧНАЯ КОЛИКА.
  8. Пейте «печеночный чай»
  9. Печеночное кровообращение при механической желтухе
  10. ИСПЫТАНИЕ НА ГИСТАМИНОПОДОБНЫЕ ВЕЩЕСТВА (ВАЗОДЕПРЕССИВНЫЕ ВЕЩЕСТВА)