1.11. Сучасні спеціальні лікарські форми, які використовуються в кардіології, їх клініко-біофармацевтичні особливості, принципи раціонального затосування

Ефективність пролонгованих форм ЛС досягається за рахунок зміни фармакокінетичного профілю, що забезпечує стабільнішу концентрацію препарату протягом 24-годинного інтервалу зі збільшенням показника мінімальної концентрації (Сmin) і зростанням мінімального ефекту (Emin) в інтервалі дозування. Показник максимальної концентрації (Cmax) препарату в крові для таких лікарських форм має менше значення, що пов’язано зі зменшенням максимального ефекту (Emax). Це робить застосуваня нових лікарських форм більше безпечним, що дуже актуально в особливих категорій хворих. Однократний режим дозування зручний для пацієнтів, а особлива структура таблетки, що складається з окремих захищених гранул, дозволяє ділити її на необхідні дози.

Для позначення пролонгованих форм використовують такі терміни: retard – ретард (пролонгований), CD - controlled delivery (контрольована доставка), CR – controlled release (контрольоване вивільнення), CC - coat core (вкритий оболонкою), LA – long-acting (тривалодіючий), Lp – liberation prolongee (подовжене вивільнення), SRO – sustained release oral (подовжене вивільнення в ротовій порожнині).

Перші технології ретард-препаратів (retardo - перешкоджаючий, що сповільнює) з'явилися в 1970-1980-х рр., коли виникла необхідність у лікарських формах, які забезпечують тривале рівномірне виділення ЛС у просвіт ШКТ, що попереджає розвиток побічних ефектів, виникаючих при використанні ЛС зі швидким усмоктуванням і високими піковими концентраціями.

Рівномірне виділення лікарської речовини, поміщеної в капсулу у вигляді розчину, за рахунок осмотичного градієнта лягло в основу технології осмотичного насоса OROS (Oral Osmotic). Пізніше була розроблена технологія геоматрикс (Geomatrix, Skye Pharma), заснована на пошаровому покритті таблетки й створенні навколо неї бар'єру з високов'язкої гідроксипропілметилцелюлози. У центрі такої таблетки перебувала активна речовина, покрита одним або більше шарами полімеру, що контролює швидкість дифузії ліку. Під час розчинення таблетки бар'єр, що набухає, товщає, але не руйнується, потім поступово розпадається, відкриває внутрішнє ядро таблетки, що приводить до контрольованого виділення діючої речовини.

Наступним етапом на шляху створення пролонгованих лікарських форм стала сфероїдальна система для орального застосування (SODAS, Elan) з використанням часток з контрольованим виходом ліків. Кулясті частки діаметром 1–2 мм, що містять діючу лікарську речовину, покриті специфічними для даних ліків полімером і забезпечують його контрольований вихід. Виділення активної речовини починається, коли полімер розчиняється, рідина входить у ядро сфери, розчиняє його, після чого ліки починають дифундувати.

Існують пролонговані форми бета-адреноблокаторів, антагоністів кальцію, нітратів, тіазидоподібних діуретиків.

<< | >>
Источник: В. П. Черних, І. А. Зупанця, І.Г.Купновицької. КЛІНІЧНА ФАРМАЦІЯ. Підручник для студентів фармацевтичних факультетів Міністерство охорони здоров’я України Івано-Франківський національний медичний університет2013. 2013

Еще по теме 1.11. Сучасні спеціальні лікарські форми, які використовуються в кардіології, їх клініко-біофармацевтичні особливості, принципи раціонального затосування:

  1. 6.12. Сучасні спеціальні лікарські форми, які використовуються при захворюваннях ШКТ і підшлункової залози, їх клініко-біофармацевтичні особливості, правила та умови раціонального застосування
  2. 6.12. Сучасні спеціальні лікарські форми, які використовуються при захворюваннях ШКТ і підшлункової залози, їх клініко-біофармацевтичні особливості, правила та умови раціонального застосування
  3. 7.10. Сучасні спеціальні лікарські форми, які використовуються при захворюваннях гепатобіліарної системи, їх клініко-біофармацевтичні особливості, правила та умови раціонального застосування
  4. 4.10. Сучасні спеціальні лікарські форми в пульмонології
  5. 4.10. Сучасні спеціальні лікарські форми в пульмонології
  6. 8.7. Сучасні спеціальні лікарські форми препаратів заліза
  7. 9.8. Сучасні лікарські форми, що використовуються в ендокринології
  8. 3.9. Сучасні спеціальні лікарські форми для лікування захворювань опорно-рухової системи
  9. 7.3.Сучасні лікарські форми для лікування порушень функції кістково -м’язової системи і особливості їх використання, взаємодія з їжею й алкоголем
  10. 8.4. Сучасні лікарські форми для лікування болю голови. Взаємодія безрецептурних засобів з алкоголем і їжею. Особливості лікування людей у різні вікові періоди
  11. 6.3. Сучасні лікарські форми для лікування застуди й особливості їх використання. Взаємодія безрецептурних ЛП для для лікування простуди з їжею й алкоголем
  12. 9.3. Сучасні лікарські форми для усуненні профілактики вітамінної недостатності, особливості їх застосування. Взаємодія вітамінних препаратів з їжею й алкоголем. Застосування препаратів у населення різних контингентів
  13. Сучасні лікарські форми для лікування розладів травлення
  14. 10.6. Сучасні лікарські форми для лікування місцевої алергії
  15. 5.3.Сучасні лікарські форми для лікування місцевих розладів кровообігу
  16. C01D. ВАЗОДІЛАТАТОРИ, ЩО ВИКОРИСТОВУЮТЬСЯ У КАРДІОЛОГІЇ