Клінічна фармакологія блокаторів периферійних α-адренорецепторів

Класифікація. α-адреноблокатори поділяються на групи:

- неселективні α1 і α 2-адреноблокатори (фентоламін).

- селективні α1-адреноблокатори (празозин, доксазозин, тамсузозин, альфузозин, теразозин).

Механізм дії. Для лікування артеріальної гіпертензії має значення блокада постсинаптичних α1-адренорецепторів на рівні периферійних артеріол і венул, що веде до зниження периферичного опору, збільшення венозної судинної ємності, зменшення венозного повороту до серця. Окрім того, селективні α1-адреноблокатори володіють антиатерогенною дією (знижують вміст в крові ХС, ТГ, ЛПНЩ і підвищують рівень ЛПВЩ), підвищують чутливість тканин до інсуліну, гальмують агрегацію тромбоцитів, покращують сечовипускання шляхом блокади α1-адренорецепторів гладкої мускулатури простати і шийки сечового міхура. α1-адреноблокатори не викликають зворотного розвитку гіпертрофії міокарда лівого шлуночка.

Фармакокінетика. Фентоламін має низьку біодоступність. Метаболізм α1-адреноблокаторів відбувається в печінці і виводиться нирками й ШКТ у вигляді неактивних метаболітів. Період напіввиведення фентоламіну, празозину короткий, а доксазозину, талмузину, альфузину тривалий, тому їх можна призначати 1-2 рази на добу.

Покази та дозування α-адреноблокаторів (табл. 13):

1. Зняття і профілактика гіпертонічних кризів при феохромоцитомі, при відміні клонідину (неселективні α1-адреноблокатори);

2. Артеріальна гіпертензія, особливо у поєднанні з супутньою доброякісною гіперплазією простати, порушенням ерекції, цукровим діабетом, дисліпідемією, хронічними обструктивними захворюваннями легень (селективні α1-адреноблокатори).

3. Доброякісна гіперплазія простати (тамсулозин, альфузозин).

ТАБЛИЦЯ 13

Дозування α1-адреноблокаторів

Міжнародна назва Дози Кратність прийому
Фентоламін

Празозин

Доксазозин

Тамсулозин

Альфузозин

Теразозин

50-100 мг/добу

1-20 мг/добу

1-16 мг/добу

400 мг/добу

5-10 мг/добу

1-20 мг/добу

3-4

2-3

1

1

2

1

Побічні дії див. розділ 1.10.

Протипокази: тяжке ураження нирок (фентоламін), печінки (доксазозин), вади серця, систолічна дисфункція лівого шлуночка. α1-адреноблокатори не призначають хворим зі стенокардією навантаження без одночасного призначення β-адреноблокаторів з метою попередження виникнення рефлекторної тахікардії. Вагітність і період лактації – відносні протипоказання для призначення α-адреноблокаторів.

Взаємодія. α-адреноблокатори комбінують з інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту, серцевими глікозидами, блокаторами рецепторів до ангіотензину ІІ, діуретиками і бета-адреноблокаторами. Не показане поєднання α-адреноблокаторів з адреноміметиками (пригнічується гіпотензивний ефект, збільшується небезпека виникнення кардіальних побічних реакцій).

<< | >>
Источник: В. П. Черних, І. А. Зупанця, І.Г.Купновицької. КЛІНІЧНА ФАРМАЦІЯ. Підручник для студентів фармацевтичних факультетів Міністерство охорони здоров’я України Івано-Франківський національний медичний університет2013. 2013

Еще по теме Клінічна фармакологія блокаторів периферійних α-адренорецепторів:

  1. Клінічна фармакологія блокаторів рецепторів ангіотензину ІІ
  2. Класифікації блокаторів бета-адренорецепторів
  3. Розділ 1ЗАГАЛЬНА КЛІНІЧНА ФАРМАКОЛОГІЯ
  4. Розділ 2 ПРИВАТНА КЛІНІЧНА ФАРМАКОЛОГІЯ
  5. 1.3. Клінічна фармакологія антиангінальних та гіпотензивних лікарських препаратів
  6. Клінічна фармакологія гіпотензивних лікарських препаратів центральної дії
  7. 4.4. Клінічна фармакологія бронходилятаторів
  8. 4.4. Клінічна фармакологія бронходилятаторів
  9. Клінічна фармакологія антиаритмічних засобів
  10. 6.8. Клінічна фармакологія поліферментних ЛЗ
  11. 6.8. Клінічна фармакологія поліферментних ЛЗ
  12. Клінічна фармакологія холелітолітиків
  13. 9.4. Клінічна фармакологія пероральних гіпоглікемізуючих ЛП
  14. Клінічна фармакологія нітратів і нітратоподібних ЛП