Клінічна фармакологія пеніцилінів пролонгованої дії

Ретарпен (бензатин бензилпеніцилін) - у 1 флаконі міститься 2,0513г (2400000 МО) бензатину бензилпеніциліну, порошку для приготування суспензії для внутрішньом’язової ін’єкції.

Фармакодинаміка. Бензатину бензилпеніцилін – це бета-лактамний антибіотик з групи пеніцилінів типу G пролонгованої дії. Виявляє бактерицидну дію на чутливі мікроорганізми за рахунок пригнічення синтезу мукопептидів клітинної стінки. Активний щодо грампозитивних мікроорганізмів: Staphylococcus spp. (пеніциліназонеутворюючих), Streptococcus spp., у тому числі Streptococcus pneumoniae та Streptococcus pyogenes A, Corynebacterium diphteriae, анаеробних спороутворюючих паличок, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelli; грамнегативних мікроорганізмів: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp.

Фармакокінетика. При внутрішньом’язовому введенні бензатин бензилпеніцилін дуже повільно всмоктується з місця введення,забезпечуючи пролонговану дію. Максимальна концентрація в сироватці досягається через 12-24 год після ін’єкції. Тривалий період напіввиведення забезпечує стабільну та тривалу концентрацію препарату в крові: на 14-ту добу після введення 2 400 000 МО препарату концентрація в сироватці крові становить 0,12 мкг/мл. Дифузія препарату в рідини повна, дифузія в тканини дуже слабка. Ступінь зв’язування з білками плазми становить 40 - 60%. Бензатину бензилпеніцилін у невеликій кількості проникає крізь плацентарний бар’єр, а також у грудне молоко. Біотрансформація препарату незначна. Виводиться переважно нирками у незміненому вигляді; за вісім діб виводиться до 33% введеної дози.

Показання для застосування. Лікування інфекцій, спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами: сифіліс; гострий тонзиліт; скарлатина; бешиха; інфіковані рани та рани від укусів, а також профілактика інфекцій, спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами: ревматична пропасниця (хорея, ревматичні захворювання серця); постстрептококовий гломерулонефрит; сифіліс (після контакту з хворим); скарлатина (після контакту з хворим); рецидиви бешихи; інфекції при тонзилектомії або після екстракції зубів.

Спосіб застосування та дози. Застосовувати Ретарпен 2 400 000 МО тільки внутрішньом’язово. Для приготування суспензії слід ввести у флакон 5 мл води для ін’єкцій. Використовувати тільки свіжоприготовлену суспензію, яку енергійно збовтати протягом 20 секунд і ввести негайно, використовуючи голку товщиною принаймні 0,9мм.

Ретарпен вводять у верхній квадрант сідничного м’яза. При необхідності повторних ін’єкцій слід змінювати місце введення. Необхідно провести аспірацію безпосередньо перед введенням препарату, щоб запобігти потраплянню голки у кровоносні судини.

Ретарпен 2 400 000 МО призначений для лікування дорослих та дітей старше 12 років. Профілактика рецидивів ревматичної атаки і ревматичного ендокардиту, хореї, пост-стрептококового гломерулонефриту здійснюється шляхом однієї ін’єкції Ретарпену 2 400 000 МО один раз кожні 3 - 4 тижні. Тривалість профілактики встановлюється індивідуально.

Протипоказання. Гіперчутливість до бета-лактамних антибіотиків (пеніцилінів і цефалоспоринів). Діти до 12 років (з масою тіла до 40 кг).

Біцилін-5. Має фармакодинамічні властивості як і ретарпен. Біцилін – це форма бензилпеніциліну пролонгованої дії. При внутрішньом’язовому введенні утворюється депо препарату у м’язовій тканині. Високий рівень концентрації препарату утворюється вже у перші години після ін’єкції, терапевтична концентрація бензилпеніциліну зберігається у крові протягом 28 днів та більше у переважної більшості хворих (дітей та дорослих). З організму виводиться переважно нирками, незначна кількість препарату виділяється з харкотинням, потом, слиною, грудним молоком, слізною рідиною.

Показання і спосіб для застосування, як у ретарпену. Застосування біциліну-5 КМП особливо показано для цілорічної профілактики рецидивів ревматизму у дорослих і дітей. Суспензію біциліну-5 КМП готують асептично, безпосередньо перед застосуванням: у флакон з препаратом під тиском вводять 9 мл стерильної води для ін’єкцій або 0,9% розчину натрію хлориду, або 0,25 0,5% розчину новокаїну. Біцилін-5 КМП вводять у вигляді суспензії дорослим у дозі 1 500 000 ОД 1 раз у 4 тижні. Дітям дошкільного віку біцилін-5 КМП вводять у дозі 600 000 ОД 1 раз у 3 тижні, дітям старше 8 років – у дозі 1 200 000 ОД 1 раз у 4 тижні. Частіше робити ін’єкції біциліну-5 КМП протипоказано.

Побічна дія див. розділ 3.8.

Протипоказання. Протипоказаннями до застосування препарату є підвищена чутливість до пеніцилінів, сульфаніламідів, новокаїну, бронхіальна астма, кропив’янка, сінна лихоманка та інші алергічні захворювання.

Особливості застосування. Пацієнтам, схильним до алергічних реакцій, препарат призначають з обережністю. При появі ознак алергічних реакцій біцилін-5 КМП слід відмінити та призначити відповідну терапію.

<< | >>
Источник: В. П. Черних, І. А. Зупанця, І.Г.Купновицької. КЛІНІЧНА ФАРМАЦІЯ. Підручник для студентів фармацевтичних факультетів Міністерство охорони здоров’я України Івано-Франківський національний медичний університет2013. 2013

Еще по теме Клінічна фармакологія пеніцилінів пролонгованої дії:

  1. Клінічна фармакологія гіпотензивних лікарських препаратів центральної дії
  2. 3.6. Клінічна фармакологія коректорів метаболізму сполучної тканини, препаратів урикозуричної дії та препаратів кальцію
  3. КЛІНІЧНА ОЦІНКА ДІЇ ЛІКАРСЬКИХ ПРЕПАРАТІВ
  4. Розділ 1ЗАГАЛЬНА КЛІНІЧНА ФАРМАКОЛОГІЯ
  5. Розділ 2 ПРИВАТНА КЛІНІЧНА ФАРМАКОЛОГІЯ
  6. 4.4. Клінічна фармакологія бронходилятаторів
  7. 4.4. Клінічна фармакологія бронходилятаторів
  8. 2.2. Клінічна фармакологія антибактеріальних засобів
  9. Клінічна фармакологія ангіопротекторів і антиоксидантів
  10. 6.8. Клінічна фармакологія поліферментних ЛЗ
  11. Клінічна фармакологія блокаторів рецепторів ангіотензину ІІ