Гетероциклические антидепрессанты

К гетероциклическим антидепрессантам (ГЦА) относятся амок- сапин, бупропион, мапротилин, тразадон, нефазадон.

Тразадон

Тразадон — метаболит нефазадона, сохраняющий многие его свойства, по механизму действия приближается к ингибиторам обратного захвата серотонина. Он обладает выраженным седативным эффектом и часто применяется при нарушении сна. Недостатком препарата является негативное влияние на сердечно-сосудистую систему: понижение артериального давления, нарушения сердечного ритма (не рекомендуется использование данного препарата у больных с ишемической болезнью сердца), а также некоторые гастроинтестинальные расстройства (тошнота, неприятный вкус во рту). Отмечены случаи затяжной и болезненной эрекции при приеме этого медикамента.

В высоких дозах (6—8 мг/кг) тразадон действует как агонист серотонина, а в низких дозах (менее 1 мг/кг) является его антагонистом. Препарат можно сочетать с приемом СИОЗС. При длительном приеме тразадона происходит десенситизация постсинаптических серо- тониновых рецепторов.

Несразадон

Нефазадон-гидрохлорид (серзон) — синтетическое производное пиперазина, селективный постсинаптический серотониновый антагонист (5НТ 2А) оказывает влияние на обмен серотонина и, в меньшей степени, норадреналина. Данный препарат, являясь антагонистом альфа-2-адренорецепторов (гетерорецепторов), усиливает выброс серотонина.

Нефазадон напоминает по химической структуре тразадон, но имеет совершенно иной фармакологический профиль. Несмотря на относительно слабое подавление обратного захвата серотонина, он является мощным антагонистом 5-НТ2-рецепторов и обладает выраженной анксиолитической активностью. Предполагается, что антагонизм к рецепторам 5-НТ усиливает серотонинергическую трансмиссию через постсинаптические рецепторы серотонина, что обеспечивает антидепрессивный эффект, снижает риск сексуальных дисфункций и улучшает сон.

Однако нефазадон вызывает другие побочные эффекты (тошнота и головные боли).

В некоторых исследованиях было показано преимущество не- фазадона над трициклическими антидепрессантами в отношении эффективности лечения «большого депрессивного эпизода» (Srisu- rapanont М., 1998).

Нефазадон подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень, его биодоступность не превышает 20%. Фармакокинетика препарата носит нелинейный характер.

Среди его побочных эффектов — вялость, сонливость, снижение артериального давления, расстройства аккомодации (нечеткость видения предметов в поле зрения). По сравнению с СИОЗС, нефазадон имеет более низкую частоту таких побочных реакций, как нервозность и беспокойство, тремор и бессонница. В литературе встречаются сведения о развитии гепатита на фоне лечения нефазадоном.

Бупропион

Бупропион (велбутрин) характеризуется эффектом ингибитора обратного захвата дофамина и обладает выраженным активирующим эффектом. Препарат является средством выбора при тяжелой, угрожающей жизни депрессии, особенно если в анамнезе имеет место указание на рекуррентную депрессию или биполярный психоз. Он практически не влияет на вес больных, не вызывает сексуальных расстройств и не приводит к инверсии аффекта.

К побочным эффектам препарата относят: возбуждение, тревогу, тремор, нарушение сна (бессонница), тошноту, при приеме больших доз возможно появление судорожных приступов. Вследствие вышесказанного препарат назначается в небольших дозах два-три раза в день.

<< | >>
Источник: Минутко В.Л.. Депрессия. - М.: ГЭОТАР-Медиа,2006. - 320 с.: ил.. 2006

Еще по теме Гетероциклические антидепрессанты:

  1. Глава 1.3. Антидепрессанты. принципы лечения антидепрессантами
  2. Атипичные антидепрессанты и антидепрессанты с новыми свойствами
  3. Антидепрессанты
  4. Отравление трициклическими антидепрессантами
  5. Антидепрессанты
  6. Выбор антидепрессанта и принципы назначения
  7. Трициклические антидепрессанты (ТЦА)
  8. 27.Средства, применяемые при аффективных состояниях. Антидепрессанты
  9. Лекция № 7. АДАПТОГЕНЫ, АНТИДЕПРЕССАНТЫ, НООТРОПЫ, ПСИХОСТИМУЛЯТОРЫ
  10. Антидепрессанты - ингибиторы обратного захвата серотонина (флуоксетин, флувок-самин, сертралин, пароксетин, циталопрам
  11. Свойства препаратов и меры предосторожности при назначении серотонинергических антидепрессантов (СИОЗС)
  12. Свойства препаратов и меры предосторожности при назначении антидепрессантов имипраминовой группы (би-, три- и четырехциклические препараты)
  13. Таблица. Лекарственные взаимодействия ноотропных препаратов и средств, активизирующих мозговой кровоток
  14. Алкалоиды разных групп
  15. Диагностика.Причины. Острая АВ блокада