Парааминобензойная кислота (ПАБК)

Впервые о наличии вещества, обладающего витаминными свойствами, сообщил Stemp (1939). Этот фактор был необходим для размножения микроорганизмов. Исследованиями Woods (1940) показано, что вещество выделяемое из Streptococcus haemoliticus, способно снизить бактериостатический эффект введения сульфаниламидов. Этим веществом оказалась ПАБК (рис. 37).

Рис. 37. Химическая структура ПАБК.


Физико-химические свойства.

Два структурных аналога с расположением радикалов в орто- и метаположениях биологически неактивны. Это кристаллическое вещество белое, с желтоватым оттенком, имеет точку плавления 186-187° С, трудно растворимо в воде, легче - в спирте и эфире. Химически стойкая, выдерживает кипячение в кислой и щелочной среде. Применяется в медицине при инфекционных заболеваниях, в качестве бактериостатических средств. Используются также производные ПАБК (новокаин, анестезин), обладающие местным анестезирующим действием.

Метаболизм. Принятая во внутрь, ПАБК частично всасывается в верхних отделах кишечника, частично используется микрофлорой толстого кишечника для синтеза фолиевой кислоты. В крови ПАБК обнаруживают в значительных количествах: 2-70 мкг/дл, с мочой она выводится преимущественно в ацетилированном виде. Содержание в крови и выведение из организма с мочой изменяется при различных заболеваниях. Наиболее высокое содержание у больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями, минимальное при хроническом гепатите, болезни Боткина, при язвенной болезни и др. С калом выводится 250 мкг ПАБК.

Биологические функции. ПАБК обладает широким спектром физиологического действия на организм, являясь составной частью фолиевой и фолиновой кислот, способствует синтезу пуринов и пиримидинов, а, следовательно, РНК и ДНК. Она оказывает влияние на обмен некоторых биогенных аминов. Доказано ее антигистаминное действие, что важно при применении препаратов послеоперационного периода.

Тормозящее рост микробов действие сульфаниламидов можно снять введением фолиевой кислоты. В этом случае наличие ПАБК не является необходимым. Отмечают положительное влияние ПАБК на ЦНС (нормализуются процессы внутреннего торможения). Она оказывает влияние на функцию щитовидной железы. Длительное введение токсических доз препарата приводит к подавлению секреции тироксина и гиперплазии щитовидной железы. Малые дозы 100-200 мг на прием, снижают гиперфункцию щитовидной железы, что в частности проявляется в нормализации основного обмена, уменьшением величин газообмена и потреблении кислорода.

ПАБК влияет на обмен гормонов. Она замедляет окисление адреналина. Под ее влиянием нормализуется цикл при олигоменореях.

ПАБК практически нетоксична, гипервитаминоз не описан. Однако при передозировке может наблюдаться депресивное состояние, гипотония. Использование кислоты в больших дозах 4-6 г в сутки, в комплексной терапии риккетсиозов оказалась весьма эффективной, снижалась смертность от данного заболевания. По сравнению с обычными терапевтическими методами раньше наступали снижение температуры и выздоровление. ПАБК снижает токсичность некоторых веществ, в частности мышьяка и сурьмы. В связи с фотозащитным действием она используется при фотодерматозах, в косметических мазях для защиты от загара.

В дозе 0,1-0,5 г использовалась при лечении больных атеросклерозом, гипертонической болезнью. В результате курсовой терапии длительностью 20 дней отмечалось улучшение общего самочувствия, повышалась работоспособность. Внутримышечное введение оказалось эффективным при мышечных кровотечениях. Ее введение усиливает действие противоопухолевых препаратов сарколизина в отношении саркомы 45 и опухоли Гарнинга-Пасси. Одновременно отмечалось стимулирующее влияние на эритропоэз.

Широко используются структурные аналоги ПАБК, в частности сульфаниламиды, обладающие антибактериальными свойствами. Предполагают, что сульфаниламидные препараты вследствие структурного сходства могут конкурентно замещать ПАБК в ферментных системах микроорганизмов с последующей остановкой их роста и размножения (рис. 38). Коферментные функции этой кислоты не установлены, но, являясь составной частью коферментов фолиевой кислоты, ПАБК тем самым участвует во многих процессах обмена.

Рис. 38. Обощенная структура сульфаниламидных препаратов.


Распространенность и потребность.

ПАБК широко распространена в пищевых продуктах. Впервые ее выделили из дрожжей. В значительных количествах содержится в печени (2,5 мкг/г), в почках (1,8 мкг/г), в сердце (1,35 мкг/г), в дрожжах (4 мкг/г) и грибах (1,3 мкг/г). В других продуктах: коровьем молоке, куриных яйцах, моркови, шпинате, пшенице содержатся значительно меньше.

Объем суточной потребности не установлен.

<< | >>
Источник: Савченко А.А.. Витамины как основа иммунометаболической терапии / А.А. Савченко, Е.Н. Анисимова, А.Г. Борисов, А.Е. Кондаков. - Красноярск: Издательство КрасГМУ2011. 2011

Еще по теме Парааминобензойная кислота (ПАБК):

  1. Карбоновые кислоты. Аминокарбоновые кислоты и их производные
  2. ЛИНОЛЕНОВАЯ КИСЛОТА
  3. Фолацин, фолиевая кислота (витамин В9, Вс)
  4. ПОЛИЕНОВЫЕ КИСЛОТЫ
  5. 26.1. Отравления кислотами
  6. Метаболиты жирных кислот
  7. ЛИНОЛЕВАЯ КИСЛОТА
  8. Жирные кислоты
  9. Витамин В3 (пантотеновая кислота)
  10. Дефицит фолиевой кислоты
  11. АРАХИДОНОВАЯ КИСЛОТА
  12. Пипемидовая кислота
  13. Пипемидовая кислота
  14. Витамин N (липоевая кислота)
  15. Налидиксовая кислота
  16. Налидиксовая кислота
  17. Гиповитаминоз фолиевой кислоты (B9)
  18. Проба с раствором уксусной кислоты
  19. Липоевая кислота
  20. Липоевая кислота