<<
>>

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина

В многочисленных исследованиях показано, что селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) равны по эффективности ТЦА, однако лучше переносятся пациентами. Наиболее частые побочные эффекты СИОЗС: тошнота, головная боль,

нервозность, нарушения сна и диарея, быстро преходящи. Лучшая переносимость препаратов этой группы делает возможным их использование для лечения пожилых и соматически ослабленных пациентов. Кроме того, по сравнению с ТЦА, СИОЗС имеют более широкие границы безопасности в случае передозировок.

К селективным ингибиторам реаптейка серотонина относятся такие препараты, как пароксетин, сертралин, флувоксамин, флуоксетин и циталопрам.

Флуоксетин (Fluoxetine). Син. Прозак, Флуксонил. Препарат полностью лишен антигистаминного, холинолитического и адренолитического эффектов. Препарат обладает отчетливым тимоаналептическим действием с преимущественно стимулирующим компонентом и особенно эффективен при обсессивно - фобической симптоматике. Применяется в основном

при депрессиях невротического уровня, в том числе соматизированных и дистимических нарушениях, и неглубоких эндогенных депрессиях с заторможенностью. По данным Мосолова (1995), при применении флуоксетина редукция симптоматики развивается достаточно гармонично, постепенно редуцируются апатический депрессивный аффект, сомато - вегетативные проявления, идеи малоценности и другие симптомы. В общемедицинской практике при нерезко выраженных тревожных депрессиях применение препарата в стандартной дозировке дает отчетливый транквилизирующий эффект. Флуоксетин показан также при обсессивно - фобических расстройствах, синдроме предменструального напряжения, личностной патологии, сопровождающейся чрезмерной раздражительностью и повышенной агрессивностью. Побочные эффекты при применении флуоксетина следующие: диспепсические расстройства, аллергические реакции, нарушения половой функции. Поскольку флуоксетин является достаточно мощным ингибитором активности ферментов цитохромов Р 450 IID6 и Р 450 ША4, он может увеличивать клиренс, период полувыведения и уровень содержания в крови всех метаболизирующихся через них лекарственных средств. Ввиду длительного периода полувыведения из организма препарат применяется с осторожностью у пациентов с заболеваниями печени, почек, при беременности и в период лактации.

Дозы и применение. Препарат применяется 1 раз в день или 1 раз в 2-3 дня в средних дозах от 20 до 40 мг утром вместе с пищей. У пожилых больных препарат может приниматься в дозе 5-10 мг/сут. Клинический эффект развивается от конца 1 недели к 4 неделе терапии, а у некоторых больных через 8-12 недель терапии.

Выпускается в капсулах, содержащих 20 мг флуоксетина гидрохлорида (Прозак), или 10 и 20 мг флуоксетина.

Тразодон (Trazodone). Избирательный ингибитор обратного захвата серотонина; характеризуется умеренными антидепрессивным и транквилизирующим свойствами. Противопоказания: гиперчувствительность; беременность и грудное вскармливание. Побочные действия: повышенная утомляемость, сонливость, головная боль, головокружение, бессонница, снижение АД, тошнота, рвота, приапизм. Меры предосторожности. При эпилепсии, заболеваниях печени, почек, инфаркте миокарда препарат назначают с осторожностью и по строгим показаниям. Недопустимо применение тразодона, как и других СИОЗС с ИМАО и некоторыми другими лекарствами (фуразолидон, прокарбазин, селегилин).

Дозы и применение. Разовая доза 25-50 мг, средняя суточная доза 100-300 мг. Син. Азона. Табл. По 25, 50 и 100 мг. Триттико. Таблетки ретард по 75 и 150 мг.

Флувоксамин (Fluvoxamine). Селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС). Оказывает антидепрессивное анксиолитическое и вегетостабилизирующее действие. Не оказывает холинолитического, антигистаминного и адренолитического действия. Не оказывает кардиотоксических и гипотензивных побочных эффектов. Показания: широкий круг депрессивных состояний, обсессивно - компульсивные расстройства. Дозы и применение. Средняя доза 100-200 мг 1 раз в сутки, максимальная доза 400 мг. Син. Феварин. Табл. По 50 и 100 мг.

Сертралин (Sertraline) Син. Золофт®, Стимулотон®. Является мощным селективным ингибитором реаптейка серотонина и не вызывает блокаду мускариновых, серотониновых, адренергических и ГАМК - ергических рецепторов. Основу профиля психотропной активности составляет отчетливое тимоаналептическое действие со слабым стимулирующим компонентом. По темпу редукции депрессивной симптоматики сертралин несколько уступает флуоксетину. Сертралин оказывает положительное действие на больных с тревожными депрессиями и при нарушениях сна. Препарат эффективен при соматизированных и атипичных депрессиях с явлениями булимиии и увеличением массы тела, при обсессивно - фобических расстройствах, у пожилых больных или при сопутствующей соматической патологии без снижения эффективной дозы - 50-200 мг/сут. Из побочных эффектов отмечаются сухость во рту, задержка эякуляции у мужчин, тремор и потливость. Меры предосторожности. Недопустимо применение сертралина с ингибиторами МАО, так как возможно развитие серотонинового синдрома (спутанность сознания, гипоманиакальное состояние, психомоторное возбуждение, озноб, тремор, диарея). С момента прекращения терапии ИМАО до начала терапии сертралином должно пройти не менее 2 нед; после прекращения приема сертралина до начала терапии ИМАО - не менее 5 нед.

Препарат назначают с осторожностью при эпилепсии. Дозы и применение. Начальная доза при депрессии и обсессивно - компульсивном расстройстве составляет 50 мг/сут независимо от приема пищи и времени суток. При паническом и посттравматическом стрессовом расстройстве начальная доза может составлять 25 мг/сут. При необходимости доза может быть увеличена постепенно в течение нескольких недель до максимальной - 200 мг/сут. Выпускается в виде таблеток 50 и 100 мг № 28.

Пароксетин (Paroxetine) (син. Паксил, Пароксин) - является одним из самых мощных специфических блокаторов обратного захвата серотонина среди СИОЗС. Препарат оказывает тимоаналептическое, анксиолитическое и стимулирующее действие. В отличие от других СИОЗС, пароксетин может с успехом применяться не только при легких, но и при выраженных классических эндогенных депрессиях. Редукция симптоматики происходит с 1 недели лечения. В отличие от флуоксетина, пароксетин не вызывает гиперстимуляции, усиления ажитации или нарушения сна. Он показан при болевом синдроме у больных с диабетической нейропатией и безопасен для больных пожилого возраста. Дозы и применение. Применяемые дозы составляют 10-50 мг/сут. Оптимальной дозой является 20 мг препарата, принимаемого вместе с пищей 1 раз в сутки. Препарат не следует назначать при нарушениях функции печени и почек, в период беременности и лактации. Выпускается в таблетках по 20 мг № 30.

Циталопрам (Citalopram) - in vitro является «стандартом селективности» среди СИОЗС. Он не имеет или имеет очень слабую способность связываться с целым рядом рецепторов, включая гистаминовые, мускариновые и адренергические рецепторы. Этим обстоятельством в значительной степени объясняется отсутствие такого побочного действия, как кардиотоксичность, ортостатическая гипотензия, седативный эффект и сухость во рту. Ципрамил лишь в очень малой степени ингибирует цитохром P 450 IID6 и, следовательно, не взаимодействует с лекарственными средствами, метаболизирующимися этим ферментом. Он не оказывает влияния на проводящую систему сердца и артериальное давление, на гематологические показатели, на функцию печени и почек. Ципрамил не снижает интеллектуальные способности и психомоторные реакции. Поэтому ципрамил является препаратом выбора для лечения депрессий в общемедицинской практике. Он превосходит по скорости наступления эффекта типичные СИОЗС, не токсичен и не приводит к летальному исходу даже при значительной передозировке. Удобен в применении и может использоваться для профилактики депрессий. Дозы и применение . Ципрамил принимается 1 раз в сутки независимо от приема пищи, в любое время суток. Начальная доза 20 мг. В зависимости от индивидуальной реакции пациента и тяжести депрессии доза может быть увеличена до 60 мг. В общемедицинской практике и пожилым пациентам назначается внутрь по 20-40 мг в сутки на один прием. Выпускается в таблетках по 20. № 14, 28, 56 и 40 мг № 28.

Эсциталопрам (Escitalopram) Син. Ципралекс® - S - энантиомер рацемического препарата циталопрама. Препарат представляет собой высокоселективный СИОЗС, действующий путем специфического конкурентного подавления мембранного транспортера серотонина. Исследования продемонстрировали эффективность эсциталопрама в дозе 10-20 мг/сут в лечении депрессии при более высокой эффективности и более ранней коррекции симптоматики по сравнению с циталопрамом. Эффективность эсциталопрама сравнима с эффективностью венлафаксина. Доказано, что эсциталопрам в дозе 10-20 мг/сут достоверно корригирует симптомы тревоги и депрессии у больных с тяжелым депрессивным расстройством, а также обуславливает более быстрое устранение тревожной симптоматики по сравнению с циталопрамом. Препарат также эффективен при панических атаках и генерализованном тревожном расстройстве. Неблагоприятные явления, которые могут возникать на первых неделях лечения, уменьшаются в процессе терапии. Противопоказания: беременность и кормление грудью. Выпускается в табл. 10 и 20 мг № 28.

<< | >>
Источник: Наталия Александровна Дзеружинская, Олег Геннадьевич Сыропятов, Елена Игоревна Аладышева. «Основы психофармакотерапии: пособие для врачей» Подред. академика КАН, д. м.н., профессора О. Г. Сыропятова»: Наук. Світ; Киев2007. 2007

Еще по теме Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина:

  1. Антидепрессанты - ингибиторы обратного захвата серотонина (флуоксетин, флувок-самин, сертралин, пароксетин, циталопрам
  2. Обратное расположение легких
  3. СЕЛЕКТИВНЫЙ ДЕФИЦИТ ИММУНОГЛОБУЛИНА А
  4. СЕЛЕКТИВНЫЕ р2-СТИМУЛЯТОРЫ АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ ПРОЛОНГИРОВАННОГО ДЕЙСТВИЯ
  5. ВЛИЯНИЕ СЕРОТОНИНА НА ОБМЕН ВЕЩЕСТВ
  6. ВЛИЯНИЕ СЕРОТОНИНА НА ФУНКЦИИ ОРГАНОВ
  7. Ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО)
  8. Схемы, основанные на ингибиторе протеазы
  9. Ингибиторы бета-лактамаз
  10. ИНГИБИТОРЫ ПРОТЕОЛИЗА
  11. ИНГИБИТОРЫ ФОСФОДИЭСТЕРАЗЫ
  12. Детоксикация с использованием ингибиторов
  13. ИНГИБИТОРЫ ТРАНСКРИПЦИИ И РЕПЛИКАЦИИ
  14. ИНГИБИТОРЫ СИНТЕЗА БЕЛКА
  15. 2/ антихолинэстеразные средства (ингибиторы холинэстеразы),