<<
>>

36.Противомикробные средства, угнетающие синтез белков клеточной стенки бактерий: пенициллины, цефалоспорины и ванкомици

colspan=3>
О
Цефалоспорины
ДЛЯ ПЕРОРАЛЬНОГО ПРИМЕНЕНИЯ Цефадроксил ДЛЯ ПАРЕНТЕРАЛЬНОГО ПРИМЕНЕНИЯ Цефуроксим ШИРОКОГО СПЕКТРА ДЕЙСТВИЯ Цвфтазидим Цефтриаксон Многие другие
Ванкомицин

Тейкопланин

, В структуре пенициллинов (вверху рисунка слева) и цефа- лоёпоринов (вверху рисунка справа) имеется р-лактамное кольцо, с которым связана их противомикробная активность.

Модификация группировок Ri и R2 в структуре р-лактамов позволяет получить различные полусинтетические антибиотики, некоторые из которых являются кислотоустойчивыми (и потому активны при пероральном применении), имеют широкий спектр антибактериального действия и не разрушаются р-лактамазами бактерий. Пенициллины (показаны в левой части рисунка) являются антибиотиками основного ряда; цефалоспорины (показаны в правой части рисунка) имеют специальные показания к применению. Все р-лактамные антибиотики обладают бактерицидным действием.
Механизм антимикробного действия этих препаратов связан с нарушением синтеза клеточной стенки микроорганизмов, р-лактамные антибиотики препятствуют образованию связей между полимерными цепями пептидогликанов с помощью пентаглициновых мостиков (на рисунке показаны в виде •), так как часть их структуры напоминает D-аланил-D-аланин-пептидную цепь клеточной стенки бактерий.

Первым препаратом из группы пенициллинов был бензил- пенициллин, который не потерял клинического значения и сегодня. Бензилпенициллин разрушается соляной кислотой желудка, поэтому его применяют инъекционно. Феноксиметилпе- нициллин обладает сходным с бензилпенициллином спектром антимикробной активности, но сохраняет активность и при пероральном применении. Многие микроорганизмы, в том

числе большое количество стафилококков, являются резистентными к пенициллинам, так как они продуцируют ферменты (р-лактамазу, пенициллиназу), разрушающие р-лактамное кольцо антибиотиков. Способность продуцировать р-лактамазы передаётся от одних микроорганизмов к другим с помощью плазмид (см. главу 37). Некоторые пенициллины (например, флуклоксациллин) активны в отношении стафилококков, продуцирующих р-лактамазы. Многие пенициллины не влияют на гра- мотрицательные бактерии, так как плохо проникают через поры в их наружной фосфолипидной оболочке (грамположительные микроорганизмы этой оболочки не имеют). Пенициллины широкого спектра действия (например, амоксициллин и ампициллин) более гидрофильны, чем бензилпенициллин, поэтому легче проникают через эти поры и являются активными в отношении некоторых неотрицательных бактерий. Амоксициллин и ампициллин не влияют на микроорганизмы, вырабатывающие пенициллиназу. Антисннегнойные пенициллины используют в основном при тяжёлых инфекциях, вызванных Pseudomonas aeruginosa (в нижней части рисунка слева).

Пенициллины обладают низкой токсичностью, однако в высоких концентрациях в организме (при почечной недостаточности, неправильном их применении) могут вызвать развитие энцефалопатии, которая может быть смертельной. Наиболее существенными побочными эффектами пенициллинов являются аллергические реакции, которые чаще проявляются в виде крапивницы, редко развитием анафилактического шока (в 10% случаев со смертельным исходом).

<< | >>
Источник: Нил М. Дж.. Наглядная фармакология: Пер. с англ. / Под ред. М.А. Демидовой. - М.:ГЭОТАР МЕДИЦИНА,1999. - 104 с. - (Экзамен на отлично). 1999

Еще по теме 36.Противомикробные средства, угнетающие синтез белков клеточной стенки бактерий: пенициллины, цефалоспорины и ванкомици:

  1. ИНГИБИТОРЫ СИНТЕЗА КЛЕТОЧНОЙ СТЕНКИ
  2. 35.Противомикробные средства, нарушающие синтез нуклеиновых кислот: сульфаниламиды, триметоприм, хинолоны и нитроимидазол
  3. 37.Протишомикробны# средства, угнетающие синтез белка внутри микробной клетки: аминогликозиды, тетрациклины, макролиды и левомицетин ы
  4. Индукция синтеза глюкокортикоидами белкового ингибитора фосфолипазы А2
  5. Средства, угнетающие ЦНС
  6. Лекарственные средства, угнетающие активность системы РААС
  7. Лекарственные средства, угнетающие активность симпатической нервной системы
  8. Препараты центрального действия (средства, угнетающие сосудодвигательный центр)
  9. Лекция № 24. СИНТЕТИЧЕСКИЕ ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ СРЕДСТВА: СУЛЬФАНИЛАМИДНЫЕ ПРЕПАРАТЫ, ПРОИЗВОДНЫЕ 8-ОКСИХИНОЛИНА, ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНОЛОНА, ФТОРХИНОЛОНЫ, ПРОИЗВОДНЫЕ НИТРОФУРАНА, ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНОКСАЛИНА, ОКСАЗОЛИДИНОНЫ
  10. Цефалоспорины
  11. Пенициллины
  12. Пенициллины
  13. ГРУДНАЯ СТЕНКА/.ОСТРЫЕ ВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ ЗАБОЛЕВАНИЯ ГРУДНОЙ СТЕНКИ
  14. АНТИБИОТИКОГРАММА (ОПРЕДЕЛЕНИЕ ЧУВСТВИТЕЛЬНОСТИ БАКТЕРИИ]
  15. Джессика Снайдер Сакс. МИКРОБЫ ХОРОШИЕ И ПЛОХИЕ. Наше здоровье и выживание в мире бактерий. Серия Элементы.2013, 2013
  16. Блюдо оказывает общеукрепляющее, противомикробное, желчегонное, мочегонным и иммуностимулирующее действие.
  17. Липокортиновое семейство белков: макрокортин, ренокортин и липомодулин
  18. АТФ и фосфорилирование белков
  19. Чрезмерное потребление белковой пищи