<<
>>

АНТИБИОТИКИ

1. Нолиеновые антибиотики

Полиеновые антибиотики являются продуктами жизнедеятельности лучистых грибов актиномицегов. Множественные двойные (диеновые) связи в структуре молекулы объясняют не только название этой группы препаратов, но и механизм их действия: ненесыщенные двойные связи в молекуле антибиотика присоединяют эргостерол клеточной мембраны гриба -» нарушение проницаемости грибковой клетки и изменение ее цитоскелета -» фунгицидное и/или фунгиста- тическое действие.

Известный представитель этой группы противогрибковых средств нистатин — продукт жизнедеятельности гриба Streptomy- ces noursei. Спектр действия нистатина включает преимущественно грибы рода Candida albicans. Поэтому основное показание к назначению препарата - лечения кандидомикозов различной локализации. В связи с тем, что нистатин не всасывается из кишечника, энтерально препарат применяют для лечения и профилактики кандидомикозов желудочно-кишечного тракта. При местном применении нистатин практически не вызывает побочных эффектов. Резорбтивно препа рат не назначают в связи с высокой токсичностью. Леворин по своим основным характеристикам аналогичен нистатину, но является токсичным препаратом и в настоящее время применяется редко. Токсичность полиеновых антибиотиков обусловлена их низкой избирательностью действия. Соединения этой группы способны связываться с холестерином клеточных мембран человека, что приводит к разрушению клеток. Современным представителем полиеновых антибиотиков является пимафуцин. Спектр его противогрибкового действия широкий и включает дрожжеподобные грибы (особенно рода канди да) и дерматофиты. Применяется при кандидомикозах кожи и слизистых оболочек. Эффективность препарата при кандидозе кишечника обусловлена тем, что он практически не абсорбируется из желудочнокишечного тракта и действует локально. Резистентность к пимафуци- ну в клинической практике не встречается.

Токсичность у препарата низкая.

Амфотерицин В обладает широким спектром противогрибковой активности и является одним из основных препаратов для лечения системных микозов. Препарат вводят внутривенно. Устойчивость грибов к амфотерицину развивается медленно. К сожалению, препарат обла-

дает высокой токсичностью, которая проявляется в диспепсических явлениях, лихорадке, нефротоксичности и др. Токсичность амфоте- рицина усугубляет склонность препарата к кумуляции (накоплению в тканях организма). Амфотерицин назначают только в условиях стационара. Микогептии является антибиотиком, близким по химической структуре и противогрибковому спектру к амфотерицину В.

2. Гризеофульвин

Противогрибковый антибиотик Гризеофульвин применяется при дерматомикозах. Заметим, что препарат накапливается в стволовых клетках кожи, волос и ногтей, делая молодые кератин содержащие клетки резистентными к грибковой инвазии.

Механизм действия: гризеофульвин нарушает структуру митотического веретена деления грибковых клеток и оказывает фунгиста- тическое действие.

Недостатком гризеофулъвина является невысокая избирательность действия. Нарушая митотическое деление клеток человека, гризеофульвин приводит к таким тяжелым побочным эффектам, как гепатит, периферическая невропатия, гранулоцитопения и лейкопения. Наряду с диспепсическими и аллергическими реакциями возможны фотосенсибилизация и «волчаночный» синдром. Вследствие высокой токсичности в настоящее время препарат применяется редко. Вместе с тем. на основе гризеофульвина был синтезирован ряд современных противогрибковых средств.

<< | >>
Источник: В.М. Брюханов, Я.Ф. Зверев, В.В. Лампатов, А.Ю. Жариков, О.С.. Лекции по фармакологии для высшего медицинского и фармацевтического образования [Текст] / - Барнаул : изд-во Спектр2014. 2014

Еще по теме АНТИБИОТИКИ:

  1. Основные (антибиотики выбора) и резервные антибиотик
  2. КОЛИЧЕСТВЕННОЕ ОПРЕДЕЛЕНИЕ МИКРОБИОЛОГИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТИ АНТИБИОТИКОВ. ТАБЛИЦА 4. ТЕСТ-ОРГАНИЗМЫ И УСЛОВИЯ ОПРЕДЕЛЕНИЯ ОТДЕЛЬНЫХ АНТИБИОТИКОВ
  3. МИКРООРГАНИЗМЫ - ПРОДУЦЕНТЫ АНТИБИОТИКОВ
  4. Полиэфирные антибиотики
  5. АНТИБИОТИКИ
  6. Антибиотики макролиды и азалиды
  7. Глава 12 АНТИБИОТИКИ
  8. Общая характеристика антибиотиков
  9. Глава 2 АКТИВНОСТЬ АНТИБИОТИКОВ
  10. Глава 6. БИОСИНТЕЗ АНТИБИОТИКОВ
  11. Глава 8. ПРИМЕНЕНИЕ АНТИБИОТИКОВ
  12. ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ АНТИБИОТИКОВ
  13. Классификация антибиотиков
  14. Антибиотики разные
  15. ПЕПТИДНЫЕ АНТИБИОТИКИ
  16. Макролидные антибиотики
  17. Тетраценовые антибиотики
  18. ОПРЕДЕЛЕНИЕ АКТИВНОСТИ АНТИБИОТИКОВ МЕТОДОМ ДИФФУЗИИ В АГАРЕ
  19. Пептидные антибиотики
  20. Аминогликозидные антибиотики