<<
>>

Бензодиазепины

Для функционирования ЦНС необходимы механизмы активирования и блокирования нейронов. Процессы ингибирования нейронов головного и спинного мозга связаны главным образом с действием вещества-переносчика — у-аминомасляной кислоты (ГАМК), которая через ГАМК-рецепторы вызывает уменьшение возбудимости нервных клеток.

Механизм запускается при связывании ГАМК, благодаря чему открываются Ch-каналы, что приводит к гиперполяризации клеточной мембраны и, следовательно, снижению возбудимости нейрона. Рецептор, построенный из пяти субъединиц, проявляет высокую специфичность к бензо- диазепинам, связывание которых происходит на субъединице, расположенной рядом с той, где связана ГАМК. В результате аллостерического действия бензодиазепинов усиливается связывание и действие ГАМК. Из бензодиазепинов наиболее часто назначается диазепам. Барбитураты также способны связываться на белках Ch-каналов, в результате чего открывшиеся под действием ГАМК каналы более длительное время находятся в таком состоянии.

Бензодиазепины имеют широкий спектр активности: они оказывают успокоительное, усыпляющее, противосудорожное действие, уменьшают страх, понижают тонус скелетных мышц и могут быть использованы при наркозе. Особенно важно, что при применении терапевтических доз бензодиазепинов вегетативные центры (дыхательный центр и центр регуляции кровяного давления) не затрагиваются. Поэтому бензодиазепины имеют широкий терапевтический диапазон, их практически невозможно использовать при суицидальных наклонностях (в противоположность барбитуратам). В низких дозах бензодиазепины снижают возбуждение и действуют анксиоли- тически, не вызывая никаких осложнений! Бензодиазепины находят широкое применение как снотворные средства. Для этой цели предпочтительнее использовать соединения, которые в течение ночи (пока человек спит) могут полностью выводиться из организма (тетрациклические препараты, такие как триазолам, бротизолам, альпразо- лам).

Для длительной седативной терапии необходимы препараты с более длинным периодом выведения, для которых гарантирована постоянная концентрация в организме (например, диазепам).

При приеме бензодиазепинов могут быть устранены психо-вегетативные связи (душевные расстройства), вызванные различными заболеваниями. При тяжелых болезнях в острый период, например при инфаркте миокарда (с. 328) или тяжелых инсультах, терапии бензодиазепинами отводится большая роль. Показаниями для парентерального введения является эпилептический статус (с. 198); при некоторых формах эпилепсии бензодиазепины могут применяться долгое время, в том числе в комбинации с другими противоэпилептическими препаратами. Быстро выводящиеся из организма бензодиазепины используют для инъекционного наркоза.

При приеме бензодиазепинов появляются значительные личностные изменения. Происходит сглаживание реакций, возможно неадекватное восприятие происходящего. Вся деятельность, требующая быстрых и целенаправленных действий (а не только вождение автомобиля), должна быть приостановлена.

<< | >>
Источник: Люльман X.. Наглядная фармакология / X. Люльман, К. Мор, Л. Хайн; Пер. с нем. — М.: Мир,2008. — 383 с.: ил. — (Наглядная медицина).. 2008

Еще по теме Бензодиазепины:

  1. Отмена бензодиазепинов
  2. Правила назначения бензодиазепинов
  3. Производные бензодиазепина
  4. АНТИДОТЫ НЕКОТОРЫХ НАРКОТИЧЕСКИХ,НЕНАРКОТИЧЕСКИХ АНАЛИТИЧЕСКИХ ПРЕПАРАТОВ И БЕНЗОДИАЗЕПИНО
  5. Таблица 6. Терапевтические цели и способы дополнительной терапии маниакальных состояний
  6. Послеродовые тревожные расстройства
  7. Лекарственные средства, угнетающие активность симпатической нервной системы
  8. Программа лечения литием
  9. Мидазолам
  10. Анксиолитики
  11. Агонисты бензодиазепиновых рецепторов
  12. Небензодиазепиновые гипнотики
  13. Лечение эпилептического статуса
  14. 23.Транквилизаторы и снотворные средства
  15. Литература
  16. Возникновение зависимости
  17. Приложение 2. Вопросы для самоконтроля
  18. Глава 1.5. Транквилизаторы (анксиолитики). Принципы лечения транквилизаторами. Анксиолитики