<<
>>

Факторы, влияющие на механическую прочность и распадаемость таблеток

Из всех параметров процесса прессования на прочность таблеток наибольшее влияние оказывает усилие прессования. Чем оно выше, тем более прочны таблетки, разумеется, до определенного предела.

Известно, что прочность определяется физико-химическими свойствами прессуемой смеси, и ее увеличение в результате повышения давления прессования часто приводит к расслаиванию таблеток. Кроме того, при этом происходит резкое уменьшение пор, что значительно ухудшает распадаемость и растворение таблеток.

Таблица 22.6

Значение прочности таблеток для их фасовки и покрытия оболочками

Прочность, РН/мг Диаметр таблетки, мм'
6 ШШі 8 9 10 11 12 13
При фасовке 0,1 0,2 0,25 3 3-3,5 4 5 5
При покрытии оболочками 2,5-3 3 3-4 4-5 5 ~

В то же время прочность обеспечивает способность таблеток к дальнейшим технологическим операциям, поэтому таблетки различных размеров должны иметь различные значения прочности как для фасовки, так и для покрытия их оболочками (табл.

22.6).

Количество склеивающих веществ и оптимальная влажность, как правило, указываются в промышленных регламентах. Давление прессования подбирается отдельно для каждого препарата и контролируется путем изменения прочности таблеток и времени их распада- емости. Прочность таблеток весьма существенна и для сохранения их целостности при фасовке, транспортировке и хранении.

Прочность таблеток зависит от свойств действуующих и вспомогательных веществ, способа гранулирования, давления прессования и формы. Так, таблетки выпуклой формы или плоские с фаской значительно плотнее таблеток плоской формы, в которых из-за остроты края деформация наблюдается чаще (90%).

Распадаемость — это такое состояние таблетки, при котором она превращается в порошок или рыхлую массу при соприкосновении с жидкостью. Распадаемость таблеток в основном зависит от физических, технологических и механических свойств таблетируемого материала, количества введенных связывающих и скользящих веществ, способа приготовления таблеток и их прочностных свойств, размеров пор в спрессованной таблетке, размеров таблеток, от материалов покрытия, условий хранения и ряда других факторов.

В зависимости от свойств веществ, входящих в их состав, таблетки могут быть разделены по распадаемости и растворяемости на четыре группы: набухающие с последующим распаданием; набухающие, но не распадающиеся; распадающиеся с поверхности и растворимые. К первой группе относятся таблетки, которые могут пропитываться водой, набухать с последующим распадом на мелкие частицы. Ко второй группе относятся таблетки, которые, несмотря на достаточную набухаемость, не распадаются, а постепенно отслаиваясь, растворяются. Третью группу представляют таблетки, в состав которых входят растворимые вещества, концентрированный слой раствора которых затрудняет дальнейший процесс растворения. К четвертой группе относятся таблетки, состоящие из легкорастворимых веществ, которые благодаря хорошей смачиваемости их поверхности легко растворяются.

Дня обеспечения распадае мости таблеток используются вспомогательные вещества — разрыхлители, из которых наиболее часто применяют крахмал. При этом сухой крахмал оказывает большее воздействие, чем крахмальный клейстер на сокращение времени распадаемости. Крахмал обеспечивает не только улучшение сыпучести материала и уменьшение усилия выталкивания таблеток из гнезда матрицы, но и способствует увеличению пористости таблеток благодаря своей гидрофильное™. Поэтому повышение количества крахмала в таблетируемой массе улучшает распадаемость таблеток. Введение в состав таблеток сахарной пудры улучшает их распадаемость благодаря улучшению смачиваемости капиллярных стенок. Значительное влияние на распадаемость таблеток оказывает кристаллизационная вода, способствующая упрочнению ее Структуры (цементация). Термин “цементация” таблетки в основном означает увеличение времени распадаемости таблетки, что является отрицательным фактором качества.

Увеличение давления прессования оказывает двоякое действие на распадаемость: с одной стороны, при увеличении давления уменьшается количество и структура капилляров, с другой, увеличивается степень деформации частиц разрыхлителя, которая способствует разрыхляющему эффекту.

Время распадаемости таблеток зависит от их геометрических размеров. Так, при сравнении распадаемости таблеток одинакового состава, приготовленных при одном и том же технологическом процессе и отличающихся только размерами, распадаемость возрастает с увеличением толщины таблеток.

Условия грануляции также оказывают большое влияние на распадаемость таблеток. Применение высоковязких гранулирующих жидкостей при прочих равных условиях приводит к увеличению времени распадаемости; в ряду высоковязких жидкостей лучшую распадаемость обычно обеспечивают растворы полимеров МЦ, ОПМЦ, ’натрий-КМЦ, ПВС, ПВП. Увлажнители, чаще всего применяемые в промышленности, а именно: крахмальный клейстер и растворы желатина для многих препаратов не являются оптимальными, так как увеличивают время их распадаемости. Однако выбор увлажнителя зависит от свойств лекарственных субстанций, вспомогательных веществ, размеров, массы таблеток и ряда других факторов, поэтому в каждом конкретном случае необходим обоснованный выбор условий грануляции.

<< | >>
Источник: Коллектив авторов.. ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ И МЕДИКО-БИОЛОГИЧЕСКИЕ АСПЕКТЫ ЛЕКАРСТВ. В двух томах. Том 2 Под редакцией профессора И. М. Перцева и профессора И. А. Зупанца Харьков Издательство НФАУ1999. 1999

Еще по теме Факторы, влияющие на механическую прочность и распадаемость таблеток:

  1. ФАКТОРЫ, ВЛИЯЮЩИЕ НА ОПРЕДЕЛЕНИЕ АКТИВНОСТИ АНТИБИОТИКОВ
  2. Другие факторы, влияющие на формирование прикуса
  3. ФАКТОРЫ, ВЛИЯЮЩИЕ НА ЭВОЛЮЦИЮ ВЕДЕНИЯ ЦЕРВИКАЛЬНОЙ ПАТОЛОГИИ
  4. Раздел III. Расстройство здоровья и смерть от действия механических факторов
  5. Факторы, влияющие на метаболизм лекарственных веществ в организме
  6. КЛАСС XXI. ФАКТОРЫ, ВЛИЯЮЩИЕ НА СОСТОЯНИЕ ЗДОРОВЬЯ И ОБРАЩЕНИЯ В УЧРЕЖДЕНИЯ ЗДРАВООХРАНЕНИЯ (Z00-Z99)
  7. 1.3. Факторы, влияющие на распространение новых технологий в сфере здравоохранения
  8. 1.3. Факторы, влияющие на распространение новых технологий в сфере здравоохранения
  9. ФАКТОРЫ, ВЛИЯЮЩИЕ НА СОСТОЯНИЕ ЗДОРОВЬЯ И ОБРАЩЕНИЯ В УЧРЕЖДЕНИЯ ЗДРАВООХРАНЕНИЯ
  10. 3.4.5. Социально‑экономические факторы, влияющие на внедрение новых технологий в ЛПУ
  11. КОЛИЧЕСТВЕННАЯ ОЦЕНКА ПРОЧНОСТИ СВЯЗЫВАНИЯ
  12. Глава 2. ФАКТОРЫ ПЕРИНАТАЛЬНОГО РИСКА СОЦИАЛЬНО-БИОЛОГИЧЕСКИЕ ФАКТОРЫ
  13. Система кровообращения при механической желтухе
  14. Печень при механической желтухе