<<
>>

Фармакокинетика цитрата магния

С момента того, как цитрат магния стал рассматриваться в качестве лекарственного средства для курсового применения у пациентов хрони­ческим дефицитом магния, стало необходимым определение достоверных фармакокинетических характеристик этой субстанции.

Несмотря на десят­ки работ по клиническим применениям цитрата магния, нам не удалось об­наружить в опубликованной литературе систематических фармакокинети­ческих исследований цитрата магния (определение фармакокинетических кривых в плазме, эритроцитах, и других клетках, определение Т1/2, Тмакс, объема распределения, содержание магния в моче и других жидких средах организма в динамике применения и т.д.). Ниже представлены результаты отдельных работ, которые можно рассматривать как предварительные ре­зультаты фармакокинетических исследований.

Различные субстанции магния демонстрируют различное фармакологи­ческое воздействие (Torshin I.Yu., Gromova O.A. 2009). Анион, соединенный с магнием (окись, хлорид, глюконат, лактат, цитрат и т.д.), влияет на процесс биоусвоения магния и, тем самым, приводит к различиям в фармакодина­мике (Ranade V.V., Somberg J.C.

2001; Sriboonlue P. et al. 2004; Coudray C. et al. 2005). Цитрат магния способствует активации транспорта магния внутрь клетки. По сравнению с неорганическими соединениями и аминокислотны­ми хелатами, цитрат магния не только приводит к большему увеличению со­держания калия, натрия и магния в плазме крови, но и вызывает значитель­ное активности Na, K-насосов в эритроцитах (Sriboonlue P. et al. 2004).

Соединения магния различаются по растворимости и, соответственно, по биодоступности. Например, оксид магния, широко используемый в препара­тах магния 1-го поколения, практически нерастворим в воде. Даже в соляной кислоте желудка растворяется не более 45% от вводимого количества MgO. Цитрат магния (Рис. 2), напротив, обладает очень высокой растворимостью:

при температуре 20..25°С, массовая доля безводного цитрата магния достигает 55% (т.е. 55 г цитрата магния могут быть 2+ полностью растворены в 45 мл воды). Мд Получаемый раствор прозрачен и имеет приятный привкус лимонной кислоты.

Рис. 2. Химическая формула цитра­та магния

Различия в растворимости соединений магния естественно сказыва­ются на биодоступности: биодоступность цитрата магния составляет 35 - 38%, в то время как биодоступность неорганических солей магния не пре­вышает 5% (гидроксид магния) (Ranade V.V., Somberg J.C. 2001; Sriboonlue P. et al. 2004; Coudray C. et al. 2005).

Высокая биодоступность цитрата магния подтверждается результата­ми клинико-фармакологических исследований. У здоровых добровольцев, увеличение количества магния после нагрузки в 25 ммоль магния была зна­чительно выше в случае применения цитрата магния, чем оксида магния (P

<< | >>
Источник: Торшин И. Ю., Громова О. А.. Экспертный анализ данных в молекулярной фармаколо- Т61 гии. - М.: МЦНМО, 2012- 747 с.. 2012

Еще по теме Фармакокинетика цитрата магния:

  1. Оценка дефицита магния
  2. CLOMIFENI CITRAS КЛОМИФЕНА ЦИТРАТ
  3. NATRII CITRAS НАТРИЯ ЦИТРАТ
  4. KALII CITRAS КАЛИЯ ЦИТРАТ
  5. Химия лекарственных средств магния
  6. MAGNESII OXIDUM МАГНИЯ оксид
  7. Кломид (кломифена цитрат)
  8. MAGNESII HYDROXIDUM МАГНИЯ ГИДРОКСИД
  9. ФАРМАКОКИНЕТИКА
  10. Фармакокинетика
  11. Фармакокинетика и фармакодинамика психотропных препаратов
  12. ВЗАИМОСВЯЗЬ МЕЖДУ ФАРМАКОДИНАМИКОЙ И ФАРМАКОКИНЕТИКОЙ (PD—РК)
  13. ОСНОВНЫЕ МОДЕЛИ ФАРМАКОКИНЕТИКИ