<<
>>

Ганглиоблокаторы


В отличие от никотина ганглиоблокаторы ингибируют передачу возбуждения в ганглиях без первоначальной деполяризации (возбуж­дения) ганглионарных клеток. Ганглиоблокаторы связываются с ак­тивными центрами на н-холинорецепторах ганглионарного типа, чем делают мембрану не чувствительной к действию АХ.
Следовательно, механизм действия ганглиоблокаторов можно определить как кон­курентное ингибирование н-холинорецепторов ганглиев, мозгового слоя надпочечников и синокаротидной зоны по недеполяризующему механизму.
По химическому строению ганглиоблокаторы делятся на четвертич­ные аммониевые соединения (гексаметоний, азаметоний, трепирий) и третичные амины (пахикарпин, пемпидин, триметафан).
Все указанные вещества обладают схожим спектром фармаколо­гических свойств и различаются лишь длительностью действия (от 15 мин до 8 ч).
Физиологические изменения, наступающие после блокады ве­гетативных ганглиев, позволяют трактовать действие этих ЛВ как фармакологическую «перерезку» симпатических и парасимпатиче­ских ганглиев. Такой генерализованный, неизбирательный эффект ограничивает применение ганглиоблокаторов.
Описание фармакологических свойств ганглиоблокаторов, на первый взгляд, представляется сложной задачей, поскольку одновре­менная блокада симпатических и парасимпатических ганглиев во многих случаях должна приводить к противоположным эффектам. Поэтому при прогнозировании их действия следует учитывать преиму­щественное влияние симпатической или парасимпатической системы на функции того либо иного органа, а также активность того или иного отдела вегетативной нервной системы на момент введения ЛВ (табл. 3.5).
Таблица 3.5
Действие ганглиоблокаторов на исполнительные органы
Орган Преимущественная иннервация (в состоянии покоя) Действие
ганглиоблокаторов
Артериолы Симпатическая Дилатация, повышение скорости кровотока, гипотензия
Вены Симпатическая Дилатация, венозный застой
Сердце Парасимпатическая Тахикардия, снижение сердечного выброса
Радужная оболочка Парасимпатическая Мидриаз
Цилиарная мышца Парасимпатическая Паралич аккомодации
жкт Парасимпатическая Снижение тонуса и перистальтики
Мочевой пузырь Парасимпатическая Задержка мочи
Слюнные железы Парасимпатическая Снижение секреции (сухость во рту)
Потовые железы Симпатическая Снижение секреции (ангидроз)

При введении ганглиоблокаторов изменение частоты сердечных сокращений зависит от исходного тонуса п. vagus: как правило, воз­никает тахикардия, однако если ввести препараты этой группы на фоне присутствующей тахикардии, то может произойти снижение частоты сокращений сердца.
Вследствие уменьшения венозного оттока сердечный выброс у лиц с неизмененной функцией сердца снижается. У лиц с сердечной недостаточностью блокада ганглиев часто приводит к увеличению сердечного выброса из-за снижения периферического сопротивления, уменьшения венозного оттока и давления в правом предсердии.
Введение ганглиоблокаторов на фоне гипертензии снижает сер­дечный выброс, ударный объем и работу левого желудочка. Вследствие блокады симпатических ганглиев АД снижается. У находящихся в го­ризонтальном положении людей с нормальными показателями АД, его снижение выражено слабо, однако при перемене положения на вертикальное АД может резко снизиться (ортостатическая гипотен­зия). Ортостатическая гипотензия длится довольно долго, что ослож­няет применение ганглиоблокаторов в амбулаторной практике.
Несмотря на то что общее сопротивление сосудистого русла по­сле введения ганглиоблокаторов уменьшается, скорость кровотока и сопротивление сосудов в различных сосудистых ложе бывают не­одинаковыми. Расширяются сосуды глаза, кожи (особенно на конеч­ностях, что приводит к повышению их температуры). В скелетных мышцах кровоток не меняется. Наблюдается снижение кровотока во внутренних органах и в мозгу. Вследствие уменьшения кровотока в почках снижается клубочковая фильтрация. Действие на коронар­ный кровоток у ганглиоблокаторов непостоянно.
Фармакологическая блокада ганглиев приводит к уменьшению секреции в желудке и поджелудочной железе; снижается потоотделе­ние. Со стороны глаза наблюдаются неполный мидриаз и частичный паралич аккомодации.
Снижается сократительная способность мочевого пузыря, что ведет к увеличению его объема и увеличению количества остаточной мочи. У мужчин нарушаются эректильная и эйякуляторная функции.
Ганглиоблокаторы длительной и средней продолжительности мож­но применять для лечения гипертонической и язвенной болезней, при облитерирующем эндоартрите, отеке легких, артериальной эмболии. Чаще всего в настоящее время короткодействующие блокаторы ган­глиев используют в качестве лекарственных средств для создания управляемой гипотензии при операциях.
Ниже приведены индивидуальные ганглиоблокаторы, которые применяют в клинике.
Азаметония бромид (Azamethonium bromide). Гипертонический криз, отек легких и мозга, управляемая гипотензия (в анестезиоло­гии), спазм периферических сосудов, в том числе эндартериит, экламп­сия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, спазм гладких мышц кишечника, желчного пузыря, бронхов, мочевыводя­щих путей (почечная колика), каузалгия; в урологической практике при проведении цистоскопии у мужчин (для облегчения прохождения цистоскопа через уретру).
Трепирия йодид (Trepirium iodide). Управляемая гипотензия в анестезиологической практике, гипертонический криз; отек мозга или легких; нефропатия и эклампсия (в акушерской практике).
Триметафана камсилат (Ttrimetaphan camsilate). Управляемая гипотензия в анестезиологической практике.
<< | >>
Источник: Коллектив авторов. Биохимическая фармакология: Учебное пособие / Под ред. П.В. Сергеева, Н.Л. Шимановского. — М.: ООО «Медицинское информационное агент­ство»,2010. -624 с.: ил.. 2010
Помощь с написанием учебных работ

Еще по теме Ганглиоблокаторы:

  1. Антагонисты холинорецепторов
  2. 2/ антихолинэстеразные средства (ингибиторы холинэстеразы),
  3. Рис. 10. Химическая структура ипратропия бромида
  4. БОЛЬ. БОЛЬ ГОЛОВНАЯ
  5. Лекарственная терапия перед общей анестезией при кесаревом сечении (премедикация
  6. ОСТРАЯ КИШЕЧНАЯ НЕПРОХОДИМОСТЬ.
  7. НЕОТЛОЖНАЯ ПОМОЩЬ ПРИ ХИМИЧЕСКИХ ОЖОГАХ ПИЩЕВОДА И ЛЕЧЕНИЕ В ОСТРОМ ПЕРИОДЕ
  8. УТОПЛЕНИЕ
  9. ПРОФИЛАКТИКА И ЛЕЧЕНИЕ СТРЕССОВЫХ И ОСТРЫХ ЯЗВ
  10. НЕКОТОРЫЕ ПРИНЦИПЫ КОРРЕКЦИИ НАРУШЕНИЙ ГЕМОДИНАМИКИ[3]
  11. пг иСЕРДЦЕ
  12. ТЕСТОВЫЙ КОНТРОЛЬ ■ Тестовые вопросы по курсу профессиональных болезней