<<
>>

Гидрофильные мазевые основы

Гидрофильные мазевые основы состоят из растворимых и набухающих в воде компонентов. К ним относятся растворы метилцел- люлозы 2%, 3%, 5-7%, раствор натрий-карбоксиметилцеллюлозы 4-7%, раствор коллагена 5%, разные комбинации полиэтиленокси- дов и некоторые другие полимеры.

Состав и технология некоторых мазевых основ представлены в табл. 19.6.

Гель метилцеллюлозы 3% может использоваться в производстве большинства супензионных мазей с серой, окисью цинка, кислотой салициловой и т.п. Для приготовления гомогенных и эмульсионных мазей с ихтиолом, растворами борной и лимонной кислот, новокаина, гексаметилентетрамина используется 5% гель. Гидрофобные жидкости с метилцеллюлозным гелем образуют эмульсии без расслоения в концентрации до 10%, а винилин и касторовое масло даже

Состав и технология некоторых мазевых основ

Мазевая основа Литература

(НТД)

Технология Срок

хранения

Гель желатина

Желатина 1-3 г Глицерина 10-20 г Воды дистиллированной 70-80 г

Справочник фармацевта.
М.: Медицина. 1981. С. 83
Нарезанный желатин заливают водой для набухания, потом добавляют глицерин и нагревают на слабом огне до растворения; после остывания образуется желеподобная масса
Гель метил целлюлозы

МЦ 6 г

Глицерина 20 г Воды дистиллированной 74 г

Справочник фармацевта. М.: Медицина. 1981. С. 83 Порошок МЦ заливают половинным количеством горячей воды {65-70‘С) и оставляют на 30-40 мин. К набухшей массе добавляют оставшееся количество воды (20'С), перемешивают при помощи механической мешалки (3000 об/мин) и частями добавляют глицерин
Гель натрий- карбоксиметил- целлюлозы

Натрий-КМЦ 7 г Глицерина 20 г Воды дистиллированной 73 г

Инструктивнометодические указания.
М,: ГАПУ РСФСР. 1986. №3. 19 с.
Натрий-КМЦ заливают половинным количеством воды (20*С); к набухшей массе через 30-60 мин добавляют оставшееся количество воды и глицерин; нагревают до 50-70'С, перемешивают до образования геля
Эмульсионная основа типа м/в

Масла касторового 10 г

Эмульгатора №1 Юг Воды дистиллированной 80 г

ВФС

42-0041-2

Сплавляют на водяной бане эмульгатор №1 с касторовым маслом; к сплаву (при перемешивании 1 -3 об/мин) добавляют нагретую до 65-70‘С дистиллированную воду и гомогенизируют до охлаждения и образования массы белого цвета мазеподобной консистенции
Эмульсионная основа типа м/в

Эмульсионных восков 7 г Масла вазелинового 7,5 г Глицерина 12,5 г Эсилона-5 10 г Натрия бензоата 0,2 г Воды дистиллированной 62,8 г

Справочник

фармацевта.

М.:

Медицина, 1981. С. 85

Сплав эмульсионных восков, эсилона-5, вазелинового масла и глицерина смешивают в ступке с подогретым раствором бензоата в воде
Эмульсия консистентная вода — вазелин

Вазелина 60 г Эмульгатора Т-2 Юг Воды дистиллированной 30 г

ВФС

42-125-72

Сплавляют на водяной бане эмульгатор Т-2 с вазелином, добавляют частями или непрерывной тонкой струей горячую воду (70-75‘С) при перемешивании. Гомогенизируют до охлаждения и образования массы белого с желтым оттенком цвета мазеподобной структуры 1 год
Ланолина водного и вазелина поровну

Ланолина безводного 168 г Вазелина 240 г Воды очищенной 72 мл

Прил. 2 к приказу Минздрава СССР от 03.04.91 №96 Сплавляют ланолин безводный с вазелином и полученным сплавом эмульгируют воду очищенную до образования однородной массы 15 суток (при температуре не выше 25‘С)

Мазевая основа Литература Технология Срок

хранения

Ланолина безводного, масла подсолнечного, вода очищенной поровну Прил.
2 к приказу Минздрава СССР от 03.04.91 №96
Сплавляют ланолин безводный с маслом подсолнечным и полученным сплавом эмульгируют воду очищенную до образования однородной массы 5 суток
Основа для мазей

Ланолина безводного 20 г Вазелина 80 г

ВФС

42-812-79

Компоненты сплавляют и перемешивают до охлаждения 2 года
Основа для мазей с антибиотиками

Вазелина 60 г Ланолина безводного 40 г

ВФС

42-999-75

Ланолин безводный сплавляют с вазелином на водяной бане, горячий сплав фильтруют и стерилизуют 30 мин при 180'С или 15 мин при 200'С
Осноаа мазевая

Ланолина безводного 25 г Вазелина до 100 г

ВФС

42-2218-84

Ланолин безводный сплавляют с вазелином на водяной бане, добавляют частями горячий (70-75‘С) водно- глицериновый раствор, эмульгируют до охлаждения 1 ГОД
Основа эсилон- аэросильная

Эсилона-5 84 г Аэросила марки А-380 16 г

ВФС

42-702-78

Эсилон-5 загущают аэросилом до образования бесцветной или прозрачной с желтоватым оттенком массы мазеподобной консистенции 5 лет
Полиэтиланок- сидный гель

Полиэтиленокси- да-400 80 г Полиэтиленокси- да-1500 20г

ВФС

42-1424-84

Сплавляют на водяной бане полизтиленоксиды и массу перемешивают до охлаждения 2 года
Полиэтиленок- сидная основа

Полиэтиленокси- да-400 60 г Полиэтиленокси- да-150040г

Справочник фармацевта. М.: Медицина. 1981. С. 84 Сплавляют на водяной бане полизтиленоксиды и массу перемешивают до охлаждения 4 года

в более высоких концентрациях.

Эфирные масла (анисовое, лавандовое, лимонное) с гелем МЦ образуют менее стабильные композиции. МЦ гели хорошо себя зарекомендовали также в производстве защитных, покровных и охлаждающих мазей. Однако они несовместимы с растворами иода, аммиака, известковой водой, танином, резорцином, серебра нитратом, натрия сульфатом, концентрированными растворами кислот и щелочей.

Натрий-карбоксиметилцеллюлозный гель используется для стабилизации эмульсионно-суспензионных линиментов, в производстве

порошкообразных или гранулированных водонабухающих дренирующих сорбентов дежизана, гелецела и целосорба.

Гели натрия-КМЦ имеют осмотическую активность, но по силе и продолжительности действия они значительно уступают полиэти- леноксвдным гелям. Нами предложена основа (состав: нагрия-КМЦ — 4,5 г, поливинилпирролидона — 1,5 г, глицерина — 10 г, пропилен- гликоля — 5 г, нипагина — 0,025 г, воды очищенной до 100 г), которая обладает продолжительной осмотической активностью, способная отторгать некротические массы, впитывать выделения раны; может использоваться при приготовлении мазей для лечения гнойных ран.

Гели из натрия-КМЦ нельзя использовать в случае, когда в состав мази входят тяжелые и щелочно-земельные металлы.

Существенным недостатком производных целлюлозы является отсутствие у них антимикробных свойств, что требует обязательного включения в составы гелей современных антисептиков.

В последние годы все шире применяеются полимеры и сополимеры винилацетата. Так, поливиниловый спирт (ПВС) используется в качетсве носителя иода (“Йодинол”), для получения пленочных перевязочных материалов в качестве пленкообразователя, а также носителя протеолитических ферментов. Модифицированный (“сшитый”) ПВС используется как порошкообразный дренирующий сорбент (“Гелевин”, “Лизосорб”). Поливинилацетаты и поливинилхло- риды применяются в производстве “Фуропласта”, предназначенного для обработки ссадин, царапин, трещин, порезов, и других мелких травм кожи.

Полимеры и сополимеры N-винилпирролидона используются для иммобилизации и пролонгации иода (иодофоры: иодопиридон, ио- довидон, повидон-иод и лекарственные формы на их основе).

Применение коллагеновых гелей в медицине основывается на выраженном стимулирующем действии на фибриллообразование и обновление пораженных тканей. Гели имеют такой состав: коллагена — 2-5 г, глицерина — 6 г, цетилпиридиния хлорида — 0,01 г, воды очищенной — до 100 г.

Порошок коллагена, полученный путем механического диспёр- гирования при низких температурах, растворяют в водном растворе цетилпиридиния хлорида, а потом при перемешивании добавляют глицерин. Полученный прозрачный гель легко утилизируется тканями организма, а лекарственные вещества из него высвобождаются значительно лучше, чем из вазелин-ланолиновой (9:1), абсорбционных и некоторых других основ. Коллагеновый гель используется для приготовления мази с пиромекаином и метилурацююм.

В производстве мягких лекарств широко применяются полимеры оксиэтилена, жидкий полиэтиленоксид-400 и твердый полиэтилен- оксид-1500.

Полиэтиленоксидные гели являются сплавами полиэтиленоксида- 400 (ПЭО-400) и полиэтиленоксида-1500 (ПЭО-1500). Комбинируя эти полимеры в различных соотношениях, можно получать мазевые основы нужной консистенции. Так, для приготовления мазей “Ле- восин”, “Левомеколь”, “Диоксиколь”, которые используются для лечения инфицированных ран, ожогов, применяются сплавы полимеров в соотношении 8:2. Для приготовления ректальных мазей рекомендуется сплав полиэтиленоксидов в соотношении 7:3, так как они должны иметь более высокую адгезивную способность.

Гель имеет слабое бактериостатическое действие и способность повышать активность многих антибиотиков (особенно левомицети- на), сульфаниламидов и других лекарственных веществ. Рекомендуется для приготовления мазей с гидрокортизоном, антибиотиками, сульфаниламидами, местными анестетиками, витаминами, ферментами, келином, ибупрофеном, кислотой ундециновой, димедролом, серой, солями ртути, дегтем и другими лекарственными средствами.

Интерес к полиэтиленоксидным гелям и разнообразное использование в медицинской практике объясняется их положительными свойствами, а именно: малой токсичностью, растворимостью в воде и других полярных растворителях, устойчивостью к действию света, температуры, влаги, малой чувствительностью при введении в их состав электролитов и изменении pH; не подвергаются микробной контаминации (имеют в молекуле первичные гидроксильные группы, которые обусловливают слабое бактерицидное действие).

ПЭО- гели проявляют выраженную осмотическую активность, что обусловило их широкое применение в производстве мазей для лечения инфицированных ран, где они обеспечивают осмотическое и дегидратирующее действие, ускоряют заживление ран. Есть основания полагать, что использованы не все потенциальные возможности ПЭО в производстве различных лекарств.

Однако полиэтиленоксиды имеют и негативные свойства: их нельзя сочетать с фенолом, резорцином, тимолом, ментолом, иоди- дами, бромидами и некоторыми другими лекарственными веществами, которые имеют гидроксильные и карбоксильные группы. Последние, соединяясь при помощи водородных связей с кислородом полиэтиленоксидных цепей, могут образовывать более высокоструктурные системы или стать причиной несовместимости. Одновременно с этим фармакологическое действие лекарственных веществ резко возрастает (левомицетин) или, наоборот, снижается, или совсем исчезает (фенобарбитал). Кроме того, ПЭО обезвоживают слизистые оболочки, вызывая раздражение и чувство жжения.

В последнее время в производстве мягких лекарств широко используется проксанол-268 — полимер окиси пропилена (мази “Ни- тацид” и миримистина, аэрозоли “Диоксизодь” и миримистина).

Среди полимеров растительного и животного происхождения следует назвать декстраны — продукты частичного гидролиза полисахаридов, которые применяются в сорбенте дебризан.

Для приготовления мазей могут быть также использованы гидрогели, полученные путем загущения ПЭО-400 и глицерина оксидом А-380 в концентрации 8-8,5% и 9% соответственно.

В последнее время для приготовления готовых лекарственных форм — мазей, паст, желе в детской практике используют альгинаты (кислота альгиновая и ее натриевая соль), которые в растворах от 4 до 6% образуют практически нетоксичные гели.

Соли альгиновой кислоты могут быть использованы в качестве местного гемостатика и пленкообразователя.

Значительно реже в фармацевтической практике используются гели желатина (состав см. в табл. 19.6). Желатиновые гели в концентрации до 3% — нежные легкоплавкие студни, которые при втирании в кожу становятся жидкими и медленно всасываются. Они широко применяются для приготовления кремов. Гели 5% концентрации густые, упругие, не плавятся при температуре тела, не имеют тиксотропных свойств. Недостатком этих основ является их склонность к синерезису и недостаточная стойкость к микробной контаминации.

Еще реже используются основы глинистых минералов, которые представлены бентонитовыми гелями такого, например, состава: бентонита — 13-20 г, глицерина — 10 г, воды — 70-77 г. Это объясняется тем, что бентонитовые минералы тяжело стандартизуются и характеризуются другими недостатками (высыхают, несовместимы с электролитами и т.д.).

Следует подчеркнуть, что гидрофильные мазевые основы наиболее пригодны для создания мазей с водорастворимыми лекарственными веществами, особенно в том случае, когда они предназначаются для нанесения на раневую поверхность или слизистую оболочку.

<< | >>
Источник: Коллектив авторов.. ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ И МЕДИКО-БИОЛОГИЧЕСКИЕ АСПЕКТЫ ЛЕКАРСТВ. В двух томах. Том 2 Под редакцией профессора И. М. Перцева и профессора И. А. Зупанца Харьков Издательство НФАУ1999. 1999

Еще по теме Гидрофильные мазевые основы:

  1. Кремнийорганический глицерогидрогель - новая мазевая основа
  2. Рис. б. Схема выведения гидрофильных и липофильных веществ из организма
  3. Суппозиторные основы
  4. Основы для мазей
  5. Розділ 1. ОСНОВИ НАРКОЗУ
  6. Часть 1. Теоретические основы
  7. ГЛАВА 1ТЕОРЕТИЧЕСКИЕ ОСНОВЫ МЕНЕДЖМЕНТА
  8. Глава 1. Основы функциональной анатомии
  9. Розділ 3. ОСНОВИ МЕДИЧНОЇ СТАТИСТИКИ
  10. Розділ 13. НАУКОВІ ОСНОВИ УПРАВЛІННЯ