<<
>>

МАКСИМАЛЬНО ОЧИЩЕННЫЕ (НОВОГАЛЕНОВЫЕ) ПРЕПАРАТЫ (PRAEPARATA NEOGALENICA)

Максимально очищенные экстракционные (новогаленовые) препараты содержат комплекс нативных действующих веществ и максимально освобождены от балластных и сопутствующих веществ. Эти препараты выпускают в различных лекарственных формах, которые стандартизуют по действующим веществам. При производстве максимально очищенных препаратов используют высокоселективные экстрагенты, эффективные методы экстракции, многостадийную очистку различными методами.

Технология новогаленовых препаратов индивидуальна и зависит от структуры исходного лекарственного растительного сырья, физико-химических свойств действующих и сопутствующих веществ и требований (например, по составу) к получаемому препарату.

Технологическую схему их получения можно представить только в общих чертах (рис. 1.12).

Рис. 1.12. Технология получения максимально очищенных препаратов

Экстрагенты. При выборе экстрагента особое внимание обращают на его селективность. Для получения новогаленовых препаратов используют множество экстрагентов: воду, водные растворы кислот, щелочей, солей, этанол различной концентрации, смеси растворителей (например, смесь хлороформа или метилена хлорида с этанолом 95:5). Экстрагент должен максимально растворять действующие и минимально— балластные вещества, а также быть хорошим десорбентом.

Экстрагирование проводят наиболее интенсивными методами, которые позволяют с наименьшей затратой времени и растворителей получить достаточно концентрированные вытяжки без дополнительных технологических стадий (упаривания). Например, при получении адонизида используют исчерпывающую циркуляционную экстракцию в аппарате Сокслета, при получении лантозида— дробную мацерацию по принципу противотока. Широко используют также противоточную экстракцию и различные способы интенсификации экстрагирования.

Исчерпывающая циркуляционная экстракция в аппарате Сокслета

описана ниже на примере приготовления адонизида. Рассчитанное количество измельченной травы черногорки помещают в мешочек из полотна ил и в патрон из фильтровальной бумаги и загружают в экстрактор аппарата Сокслета (рис. 1.13).

Сырье порциями загружают в экстрактор (1), предварительно закрыв ватным тампоном отверстие сливной трубки во избежание ее засорения сырьем. Сверху на утрамбованное деревянной палочкой сырье кладут кусочек марли и груз. Затем в экстрактор заливают экстрагент в таком количестве, чтобы он, достигнув верхнего края сливной трубки (2), свободно переливался в испаритель (3), и еще сверх того приливают 30—50 мл экстрагента для растворения экстрактивных веществ, которые в процессе экстракции будут скапливаться в испарителе. Герметично соединив все части аппарата, начинают нагревать испаритель на водяной бане (6), помещенной на электроплитку. Экстрагент кипит, его пары по трубке (4) поступают в конденсатор (5), откуда образующийся конденсат стекает в экстрактор. При постепенном заполнении экстрактора конденсатом (экстрагеном) происходит экстрагирование растительного сырья. После наполнения экстрактора до верхнего края сливной трубки полученное извлечение полностью сливается в испаритель, где в результате нагревания экстрагент снова переходит в па- рообазное состояние, и процесс повторяется.

Таким образом, экстрагент циркулирует из экстрактора в испаритель, конденсатор и снова в экстрактор. Экстракцию проводят до полного истощения сырья.

Дробная мацерация по принципу противотока при получении лан- тозида. Рассчитанное количество листьев наперстянки делят на три равные части и укладывают в три перколятора. Сначала заливают перколятор № 1 24% этанолом до «зеркала» и оставляют для настаивания в течение 2 ч. Затем

извлечение из перколятора № 1 сливают и подают в перколятор № 2 для экстракции сырья, а перколятор №1 заливают новой порцией чистого экстрагента. Через 2 ч извлечение из перколятора № 2 сливают и заливают им сырье в перколяторе № 3. Перколятор № 2 заполняют вторым извлечением, полученным из перколятора № 1, который заполняют чистым экстрагентом.

На следующий день извлечение из перколятора № 3 сливают в колбу для осаждения балластных веществ. Перколятор №3 заполняют извлечением, слитым из перколятора № 2. Перколятор № 2 заполняют извлечением, полученным из перколятора №1. Его отключают от батареи (если достигнута полнота истощения сырья). Через 2 ч из перколятора № 3 сливают вторую порцию извлечения и присоединяют ее к первой. После этого извлечение из перколятора № 2 сливают полностью и перколятор отключают от батареи (если достигнута полнота истощения сырья), а полученным из него сливом заполняют перколятор №3. Через 2 ч из перколятора №3 сливают последнюю порцию извлечения. Все три порции извлечения объединяют.

Очистка извлечений при получении максимально очищенных препаратов. Для бережной очистки суммы нативных действующих веществ, присутствующих в извлечении совместно с большим количеством разнообразных по структуре и свойствам сопутствующих и балластных веществ, используют методы фракционного осаждения, адсорбции, ионного обмена, жидкостной экстракции.

Применение. Новогаленовые препараты выпускают в различных лекарственных формах: для приема внутрь (капли, таблетки, гранулы), а также для ректального (суппозитории) и парентерального (растворы для инъекций в ампулах) применения. Стандартизуют по действующим веществам (биологическим и/или химическим методами) и по требованиям, предъявляемым нормирующей документацией к конкретной лекарственной форме.

Стадия и операции технологического процесса Описание действия Чем

воспользоваться

Контроль
Подготовка сырья Рассчитывают количество, отвешивают и просеивают стандартное растительное сырье травы черногорки Обучающая задача 1. Тарирные весы, набор сит Размер частиц сырья 3—4 мм
Подготовка экстрагента Готовят смесь 95 частей хлороформа с 5 частями 96% этанола (по объему) Цилиндры вместимостью 500 и 100 мл Плотность полученного экстрагента должна быть 1,450
Получение извлечения, экстракция органическим растворителем Рассчитанное количество травы черногорки загружают в экстрактор аппарата Сокслета. Экстрагирование проводят до полного истощения сырья, осуществляя 10—15 сливов Циркуляционный аппарат Сокслета Окончание экстракции определяют по обесцвечиванию извлечения, стекающего из экстрактора
Концентрирование

извлечения

Извлечение сгущают до половины объема Вакуум-выпарной

аппарат

Очистка извлечения.
Смена растворителя
Концентрированное извлечение разбавляют равным количеством воды
Удаление органического растворителя Помещают разбавленное водой извлечение в вакуум-выпарной аппарат и упаривают до полного удаления хлороформа и этанола Вакуум-выпарной аппарат Температура не выше 60 °С
1.3. Максимально очищенные новогаленовые фитопрепараты

О)

го

Стадии и операции технологического процесса Описание действия Чем

воспользоваться

Контроль
Подготовка сырья Рассчитывают количество исходного растительного сырья (листья наперстянки шерстистой) для получения заданного количества лантозида Обучающая задача 2. Набор сит Размер частиц 1—3 мм
Подготовка экстрагента В качестве экстрагента используют 24% этанол в 20-кратном: количестве по отношению к сырью Обучающая задача 3. Мерный цилиндр вместимостью 500 мл, спиртомер, термометр Объем и концентрация полученного этанола
Экстракция Проводят методом противотока до полного извлечения гликозидов из сырья Перколяторы, колба коническая вместимостью 1 л Отрицательная реакция нагликозиды выходящем извлечении
Очистка извлечения. Осаждение балластных веществ. Добавление соли свинца К объединенным водно-спиртовым извлечениям постепенно добавляют 40% раствор свинца ацетата до полного осаждения балластных веществ 40% водный раствор свинца ацетата
Отстаивание. Фильтрование Раствор с осадком оставляют на 18— 20 ч, затем осадок отделяют фильтрованием (фильтрат 1) Нутч-фи л ьтр, фильтровальная бумага Отсутствие помутнения при добавлении 1—2 капель свинца ацетата к 1—2 мл фильтрата
О)

со

1.3. Максимально очищенные новогаленовые фитопрепараты

Стадии и операции технологического процесса Описание действия Чем

воспользоваться

Контроль
Упаривание Из обезвоженного раствора отгоняют хлороформ, сгущая его до i/ю первоначального объема Вакуум-выпарной аппарат Температура 40 °С
Получение суммы гликозидов Упаренный раствор выливают во взвешенный кристаллизатор и помещают в вытяжной шкаф до полного испарения растворителя Кристаллизатор
Получение готового препарата Сумму гликозидов растворяют в 10- кратном количестве 96% этанола и определяют биологическую активность. Добавляют этанол и воду с таким расчетом, чтобы активность препарата составляла 12 ЛЕД в 1 мл, а содержание этанола— 70%. Полученный раствор фильтруют
Стандартизация Препарат стандартизуют по содержанию сердечных гликозидов и по содержанию этанола В 1 мл препарата 9—12 ЛЕД, этанола не менее 68%
Фасовка и упаковка Лантозид разливают по 15 мл во флаконы, закрывают пластмассовыми или корковыми пробками с пергаментной прокладкой Флаконы оранжевого стекла вместимостью 15—20 мл с навинчивающимися колпачками
3 Фармацевтическая технология

Продолжение табл. 1.15

о>

1.3. Максимально очищенные новогаленовые фитопрепараты

<< | >>
Источник: Быков В.А. и др.. Фармацевтическая технология: руководство к лабораторным занятиям : учеб, пособие2009. 2009

Еще по теме МАКСИМАЛЬНО ОЧИЩЕННЫЕ (НОВОГАЛЕНОВЫЕ) ПРЕПАРАТЫ (PRAEPARATA NEOGALENICA):

  1. Определение максимального потребления кислорода (МПК)
  2. Устранение факторов, препятствующих максимальной реализации детоксикационной функции печени в условиях напряженной мышечной деятельности
  3. Очищение печени
  4. Очищение почек
  5. Процедура очищения печени
  6. Чего можно ждать от очищения печени?
  7. Что говорят люди об очищении печени
  8. Курсы лечебного голодания для очищения от шлаков и обезвреживания ядов
  9. Андреас Мориц. УДИВИТЕЛЬНОЕ ОЧИЩЕНИЕ ПЕЧЕНИ. Как безболезненно избавиться от камней в печени и желчном пузыре.2007, 2007
  10. ОЧИЩЕНИЕ АСТРАЛЬНОГО ТЕЛА - ТЕЛА ЭМОЦИЙ
  11. Выбор психотропного препарата Факторы, связанные с лекарством. Информация о препарате
  12. А05В. ПРЕПАРАТИ, ЯКІ ВЖИВАЮТЬСЯ ПРИ ЗАХВОРЮВАННЯХ ПЕЧІНКИ,ЛІПОТРОПНІ РЕЧОВИНИ. А05ВА. Гепатотропні препарати
  13. Глава 1.6. Ноотропные препараты и стимуляторы. Принципы лечения ноотропными препаратами. Правила назначения стимуляторов. Ноотропные препараты
  14. РАЗДЕЛ IV. ОСОБЕННОСТИ ТЕХНОЛОГИИ НЕКОТОРЫХ ПРЕПАРАТОВ. Глава 23. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ АПТЕЧНОГО ИЗГОТОВЛЕНИЯДЛЯ НОВОРОЖДЕНН ЫХ И ДЕТЕЙ В ВОЗРАСТЕ ДО 1 ГОДА