<<
>>

Массообъемный способ приготовления лекарств с жидкой дисперсионной средой

Все лекарства с жидкой дисперсионной средой (жидкие лекарства), предназначенные для инъекционного, внутреннего и наружного

применения (истинные растворы, растворы ВМС и коллоидов, настои, отвары, настойки, жидкие экстракты и др.) приготавливаются массообъемным способом.

Массообъемную концентрацию вещества в растворе можно обеспечить путем использования КУО, мерной посуды или данных плотности растворов.

В первом случае масса лекарственного вещества умножается на значение КУО для лекарственного вещества, а полученный результат вычитается из объема раствора.

Например, при приготовлении 200 мл раствора протаргола 10% необходимо взять 187,2 мл воды очищенной (КУО протаргола равен 0,64; 20 г вещества займут объем равный 12,8 мл (0,64 • 20 = 12,8); отсюда объем растворителя будет равен 200 - 12,8 = 187,2 мл).

Во втором случае при приготовлении 200 мл 10% раствора ихтиола рассчитывается только масса лекарственного вещества, которое растворяется в части воды (в калиброванном цилиндре) и раствор ихтиола доводится до требуемого объема (200 мл) растворителем.

В третьем случае объем раствора умножается на его плотность и из полученного результата вычитается количество лекарственного вещества. Например, требуется приготовить 1 л 30% раствора суль- фацил-натрия, плотность которого 1,1079. Отсюда масса 1 л раствора будет равна 1107,9 г (1,1079 • 1000). Для его приготовления необходимо взять 300 г вещества и 808 г(мл) (1107,9 - 300 = 807,9) воды (см. табл. 13.3).

Этот способ преимущественно применяется в случае приготовления концентрированных растворов для бюреточных установок или больших объемов растворов для лечебных учреждений.

Концентрацию лекарственного вещества в растворе в фармацевтической технологии принято выражать в процентах. На практике применяются три способа обозначения концентрации вещества в растворе.

Наиболее часто используется массообъемное (всеобъемное) выражение концентрации, которое показывает, сколько граммов лекарственного вещества содержится в 100 мл раствора. Например, если имеется обозначение “10% раствор”, то это означает, что в каждых 100 мл раствора содержится 10 г вещества. Во всех случаях при определении концентрации вещества в растворе, испытании подлинности, чистоты, определении физико-химических показателей растворов (удельного вращения, удельного поглощения и т.п.) под процентами подразумевают массообъемные проценты.

Объемная концентрация показывает, сколько миллилитров жидкости содержится в 100 мл раствора. Таким способом выражается

Количество лекарственных веществ, необходимых для приготовления концентрированных растворов в массообъемной концентрации

Раствор Концентрация раствора, % Плот

ность,

г/мл

Количество
лекарственного вещества, г воды,
Аммония хлорида 20 1,0551 200,0 855,0
Барбитал-натрия 10 1,0350 100,0 935,0
Гексаметилентетрамина 10 1,0212 100,0 921,0
Гексаметилентетрамина 20 1,0421 200,0 842,0
Гексаметилентетрамина 40 1,0880 400,0 688,0
Глюкозы 5 1,0182 50,0 968,0
Глюкозы 10 1,0341 . 100,0 934,0
Глюкозы 20 1,0680 200,0 868,0
Глюкозы 40 1,1498 400,0 749,0
Глюкозы 50 1,1857 500,0 685,0
Калия бромида 20 1,1438 200,0 944,0
Калия иодида 20 1,1478 200,0 848,0
Кальция глюконата 10 1,0441 100,0 944,0
Кальция хлорида 5 1,0202 50,0 970,0
Кальция хлорида 10 1,0411 100,0 941,0
Кальция хлорида 20 1,0780 200,0 878,0
Кальция хлорида 50 1,2066 500,0 707,0
Кислоты аскорбиновой 5 1,0180 50,0 968,0
Кислоты борной 3 1,0082 30,0 978,0
Кислоты борной 4 1,0102 40,0 970,0
Кофеин-бензоат натрия 10 1,0341 100,0 934,0
Кофеин-бензоат натрия 20 1,0730 200,0 873,0
Магния сульфата 10 1,0481 100,0 948,0
Магния сульфата 20 1,0930 200,0 893,0
Магния сульфата 25 1,1159 250,0 866,0
Магния сульфата 50 1,2206 500,0 721,0

Раствор Концентрация раствора, % Плот

ность,

г/мл

Количество
лекарственного вещества, г воды,

мл

Натрия бензоата 10 1,0381 100,0 938,0
Натрия бромида 10 1,0730 100,0 973,0
Натрия бромида 20 1,1488 200,0 949,0
Натрия гидрокарбоната 5 1,0331 50,0 988,0
Натрия салицилата 10 1,0301 100,0 940,0
Натрия салицилата 20 1,830 200,0 883,0
Натрия салицилата 40 1,1598 400,0 760,0
Сульфацил-натрия 20 1,0720 200,0 872,0
Сульфацил-натрия 30 1,1079 300,0 808,0
Хлоралгидрата 20 1,0860 200,0 886,0

концентрация спиртоводных растворов.

Например, спирт этиловый 70% содержит 70 мл спирта этилового в 100 мл раствора.

Следовательно, под процентным содержанием спирта в лекарствах подразумевается объемный процент.

Массовая (весовая) концентрация показывает, сколько граммов твердого, жидкого или газообразного лекарственного вещества содержится в 100 г раствора. Например, 10% раствор анестезина в масле касторовом содержит 10 г анестезина в 90 г растворителя. Буквой “ч” обозначаются массовые части.

Эти понятия о концентрации вещества в растворе оговорены ГФ XI в разделе “Правила пользования фармакопейными статьями” и имеют практическое значение в деятельности фармацевта.

Положения Инструкции по приготовлению в аптеках лекарственных форм с жидкой дисперсионной средой в соответствии с рекомендациями ГФ XI предусматривают следующее:

0 все лекарственные формы с жидкой дисперсионной средой должны готовиться массообъемным методом, за исключением тех, где в качестве растворителей используются жидкости с большой удельной массой, вязкие, летучие, а также эмульсии и некоторые лекарства по авторским прописям;

0 если для растворов не указан растворитель, то готовят водные растворы; под названием “вода” в прописи следует понимать

очищенную воду (ФС 42-2619-89), под назвванием “спирт” — спирт этиловый, под названием “эфир ” — эфир медицинский;

0 если концентрация водного раствора указана в процентах, следует подразумевать массообъемные проценты. При прописывании спирта этилового с его процентным содержанием подразумевают объемный процент. Если концентрация спирта не обозначена в прописи, используют 90% спирт. Если на спиртовой раствор имеется утвержденная НТД, то используют спирт той концентрации, которая указана в НТД;

0 при обозначении концентрации растворов 1:100, 1:200 и т.д. следует подразумевать содержание вещества по массе в указанном объеме раствора и при приготовлении раствора необходимо брать 1 г вещества и растворителя до получения 100 мл или 200 мл раствора соответственно. Растворы, в которых концентрация вещества выражена различными способами (раствора глюкозы 5% — 200 мл; глюкозы 10 г, воды очищенной 200 мл; глюкозы 10 г, воды очищенной до 200 мл; раствора глюкозы из 10 г 200 мл), при приготовлении в масообъемной концентрации должны иметь одинаковые объемы (200мл);

0 при использовании настоек, сиропов и других фармакопейных жидкостей их дозируют по объему;

0 малые количества жидких лекарственных средств, например, настоек, которые в прописи указаны в стандартных каплях, следует отмеривать эмпирическим кашемером (пипеткой), откалиброванным по данной жидкости;

0 вязкие жидкости (бензилбензоат, винилин, глицерин, деготь, минеральные и растительные масла, ихтиол, полиэтиленоксид- 400, силиконы), летучие (димексид, масло терпентинное, метил- салицилат, хлороформ, эфир медицинский, эфирные масла), а также жидкости с большой плотностью (пергидроль) дозируются по массе непосредственно во (флакон для отпуска. Если требуется установить объем жидких лекарственных форм, содержащих перечисленные выше жидкости, необходимо учитывать плотность последних;

0 при приготовлении жидких лекарственных форм используют лекарственные вещества фармакопейного достоинства. Если вещество указано в ГФ в кристаллическом виде и в обезвоженном, то используют кристаллическое вещество;

0 концентрированные растворы, растворы для инъекций, глазные капли, примочки и растворы для внутреннего употребления для новорожденных детей готовят с учетом фактического содержания влаги в лекарственном веществе;

0 с целью предотвращения или замедления процесса взаимодействия лекарственных средств, которые возможны в концентрированных растворах, необходимо сухие вещества растворять в рассчитанном количестве воды.

Первыми к воде добавляют вещества списка А, затем — вещества списка Б, далее — вещества общего списка. Полученные растворы процеживают и к ним добавляют концентрированные растворы и жидкие лекарственные средства (настойки, жидкие экстракты, сиропы, нашатырно-анисовые капли, ароматные воды и др.), которые дозируются по объему и добавляются в следующем порядке: водные непахучие и нелетучие жидкости, спиртовые жидкости (в порядке возрастания концентрации спирта), а затем пахучие и летучие жидкости;

0 общий объем раствора определяется суммированием объемов, входящих жидких ингредиентов; он не должен превышать норм допустимых отклонений, установленных для данного объема;

0 вещества в виде порошков, входящие в состав раствора в суммарном количестве до 3%, концентрированные растворы которых отсутствуют, растворяют в отмеренном количестве воды или другой жидкости. В случае если суммароное количество порошков превышает 3%, необходимо использовать концентрированные растворы этих веществ, а при их отсутствии — раствор готовят в прокалиброванной посуде или с учетом КУО лекарственных веществ;

0 в случае, когда имеется необходимость приготовить раствор в массообъемной концентрации, который имеет авторскую пропись и должен готовиться по массе, например, 100 мл раствора натрия тиосульфата 60% по прописи Демьяновича, следует сделать определенные расчеты. Если 100 г 60% раствора натрия тиосульфата занимает объем 73,5 мл (найден экспериментально), то для приготовления 100 мл раствора необходимо взять вещества несколько больше. Составив пропорцию

60 г — 73,5 мл х — 100 мл,

находим, что х = 81,63 г. Это количество натрия тиосульфата растворяют в части воды (в прокалиброванном цилиндре), и полученный раствор доводят водой до 100 мл. Запрещается готовить раствор путем растворения 60 г натрия тиосульфата с последующим доведением полученного раствора до 100 мл, ибо массообъемная концентрация раствора будет равна 46,37%.

Особо следует остановиться на приготовлении жидких лекарств со стандартными фармакопейными жидкостями, которые могут указываться в прописи как под условным, так и под химическим названием, например, жидкость Бурова или раствор алюминия ацетата основного 7,6-9,2%, жидкость калия ацетата или раствор калия ацетата 33-35%, пергидроль или раствор перекиси водорода концентрированный 27,5-31,5%, формалин или раствор формальдегида 36,5-37,5%. С целью стандартизации технологии этих растворов рекомендуется разбавление стандартных фармакопейных жидкостей производить с учетом фактического содержания вещества в растворе и способа указания жидкости в прописи.

Так, для приготовления 100 мл раствора формальдегида 3% (в прописи жидкость указана по химическому названию) необходимо взять 8,1 мл жидкости и добавить к 91,9 мл воды, которую отмеривают предварительно во флакон для отпуска. В случае необходимости раствор процеживают.

Если в состав лекарства фармакопейная жидкость входит под условным названием, то ее концентрацию принимают за единицу, т.е. за 100%. Например, для приготовления 300 мл 5% раствора формалина необходимо отмерить 285 мл воды и добавить 15 мл фармакопейной жидкости. Если в формалине вместо 37% содержится формальдегида несколько меньше, например, 34%, то для расчета фактического содержания вещества в фармакопейной жидкости определяют коэффициент пересчета (КП) (37:34 = 1,08) и рассчитанное количество формалина фармакопейного достоинства умножают на КП. В данном случае необходимо взять 16,2 мл (15 • 1,08 = - 16,20).

При приготовлении водных растворов хлористоводородной кислоты следует соблюдать следующее правило: если прописана кислота и не указана концентрация, то всегда используют разведенную кислоту, описанную в Фармакопее, которая при расчетах принимается за единицу (100%). Если прописан раствор кислоты, то разведенную кислоту разбавляют водой до указанной концентрации. В случае приготовления 6% раствора хлористоводородной кислоты по прописи Демьяновича*, который должен содержать 1,5% хлористого водорода и предназначен для больных чесоткой, берут 94 мл воды и 6 мл кислоты хлористоводородной, содержащей 24,8-25,2% хлористого водорода или 82 мл воды и 18 мл кислоты хлористоводородной разведенной, содержащей 8,2-8,4 хлористого водорода.

‘Метод Демьяновича основан на способности натрия тиосульфата (раствор №1) распадаться в кислой среде (раствор №2), вьщеляя серу и серы диоксид, которые обладают противопаразитарным действием.

Для приготовления микстур с целью обеспечения более точной концентрации кислоты в растворе используют заранее приготовленный 10% (1:10) раствор этой кислоты, которого берут в 10 раз больше по сравнению с количеством кислоты хлористоводородной разведенной.

Для приготовления полосканий, смазываний десен и других лекарств для наружного применения используют растворы перекиси водорода различной концентрации. Если прописан раствор перекиси водорода без указания концентрации, то берут фармакопейную жидкость, содержащую 3% перекиси водорода. Для приготовления растворов менее 3% используют перекись водорода 3%, а при приготовлении более высоких концентраций — пергидроль с учетом фактического содержания перекиси водорода в фармакопейной жидкости.

При приготовлении раствора перекиси водорода 3% в качестве аптечной заготовки необходимо добавлять стабилизатор — натрия бензоат в количестве 0,05%.

Следует помнить, что приготовление жидких лекарственных форм массообъемным способом в условиях мелкосерийного производства требует использования заранее приготовленных концентрированных растворов (аптечных заготовок) и специальной мерной посуды или измерительных приборов (установки бюреточные, аптечные пипетки, цилиндры, мензурки, мерные колбы).

Объемное дозирование жидкостей менее точно по сравнению со взвешиванием, однако оно намного ускоряет и облегчает труд фармацевта. При соблюдении всех правил работы объемное дозирование может производиться с достаточной точностью и обеспечивать надлежащее качество лекарств.

<< | >>
Источник: Коллектив авторов.. ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ И МЕДИКО-БИОЛОГИЧЕСКИЕ АСПЕКТЫ ЛЕКАРСТВ. В двух томах. Том 2 Под редакцией профессора И. М. Перцева и профессора И. А. Зупанца Харьков Издательство НФАУ1999. 1999

Еще по теме Массообъемный способ приготовления лекарств с жидкой дисперсионной средой:

  1. Растворы, изготавливаемые в объемной и массообъемной концентрациях
  2. И. ОПРЕДЕЛЕНИЕ МИНИМАЛЬНОЙ ПОДАВЛЯЮЩЕЙ КОНЦЕНТРАЦИИ В ЖИДКОЙ СРЕДЕ
  3. Раздел ІІ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ ТВЕРДЫЕ И С ЖИДКОДИСПЕРСНОЙ СРЕДОЙ
  4. РАЗДЕЛ III. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ С ПРУГОВЯЗКОПЛАСТИЧНОЙ СРЕДОЙ. Глава 20. МАЗИ
  5. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ ЛЕКАРСТВЕННОГО РАСТИТЕЛЬНОГО СЫРЬЯ И ИХ ПРИГОТОВЛЕНИЕ
  6. ЧУВСТВИТЕЛЬНОСТЬ ДИСПЕРСИОННОГО АНАЛИЗА
  7. КРИТЕРИИ СТЬЮДЕНТА С ТОЧКИ ЗРЕНИЯ ДИСПЕРСИОННОГО АНАЛИЗА[15]
  8. Глава 3 Сравнение нескольких групп: дисперсионный анализ
  9. Сравнение нескольких групп: дисперсионный анализ
  10. ДИСПЕРСИОННЫЙ АНАЛИЗ ПОВТОРНЫХ ИЗМЕРЕНИЙ
  11. НОВЫЙ ПОДХОД К ДИСПЕРСИОННОМУ АНАЛИЗУ[63]
  12. СПОСОБЫ СЕНСИБИЛИЗАЦИИ