<<
>>

МАЗИ (UNGUENTA)

Определение. Характеристика. Номенклатура. Классификации мазей. Вспомогательные вещества в производстве мазей: основы, эмульгаторы, стабилизаторы. Технологические схемы получения мазей различных типов.

Подготовка основ. Способы введения лекарственных веществ в основы в зависимости от их физико-химических свойств, количественного содержания и способа производства мазей.

Технология паст.

Линименты. Классификации в зависимости от вида среды и дисперсной системы.

Технологические схемы изготовления линиментов.

Аппаратура, используемая в производстве мазей, паст, линиментов.

Показатели качества мазей, их нормирование и методики определения.

Гели.

ИНФОРМАЦИОННЫЙ МАТЕРИАЛ

Мази — мягкая лекарственная форма, предназначенная для нанесения на кожу, раны и слизистые оболочки и состоящая из основы и равномерно распределенных в ней лекарственных веществ (ОСТ 91500.05.001—00). Мази готовят на гидрофобной, гидрофильной или дифильной основе.

В зависимости от консистенции и реологических свойств различают также пасты, линименты, кремы, гели.

Пасты — мази плотной консистенции, содержащие не менее 20% нерастворимых порошкообразных веществ; примером может служить цинково-салициловая паста.

Линименты — мази в виде вязкой жидкости, например, линимент синтомициновый (см. раздел «Суспензии и эмульсии»).

Кремы— однородные мази мягкой консистенции, представляющие собой непрозрачные эмульсии типа масло в воде или вода в масле.

Гели — мази вязкой консистенции, как правило, гомогенные и прозрачные, обладают упругостью и пластичностью. С позиций физической и коллоидной химии гели — это структурированные системы. Они состоят из жидкой фазы, заключенной в трехмерную полимерную матрицу с физическими и иногда химическими перекрестными связями, образованную гелеобразователем.

Гидрофильные гели состоят из воды и гелеобразователя (например, гель метилцеллюлозы в воде), могут содержать также стабилизаторы и пластификаторы. Гидрофобные гели (олеогели) обычно готовят из вазелинового или другого жидкого масла, смешанного с гелеобразователем (производные целлюлозы, карбоксивиниловые полимеры, силикаты).

В ГФ XI мази, кремы, гели объединены в общей статье «Мази». В последних изданиях зарубежных фармакопей, втом числе в Международной фармакопее, представлены отдельные статьи намази, кремы, гели.

Как и все аппликационные лекарственные формы, мази могут оказывать местное, или рефлекторное, или резорбтивное действие в зависимости от назначения. Желаемых параметров добиваются подбирая состав, дисперсность лекарственного вещества, структуру и реологические характеристики лекарственной формы.

Вспомогательные вещества. Для производства мазей используют основы, классификация которых приведена на рис. 5.1. Помимо основ в состав мазей вводят эмульгаторы, вещества, способствующие всасыванию, и консерванты.

Технология получения складывается из этапов подготовки основы, введения лекарственных и вспомогательных веществ в основу и гомогенизации.

Целью гомогенизации являются достижение однородности, равномерного взаимораспределения компонентов, точности дозирования и удовлетворительных потребительских свойств. Гомогенизацию осуществляют с помощью специального оборудования, например трехвальцовой мазетерки или роторно-пульсационного аппарата. При гомогенизации следует учитывать структурно-механические свойства гомогенизируемой системы и ее тиксотропные свойства (см. приложение 2). Реологические свойства (вязкость, тиксотропность) вязкопластичных масс тесно связаны с прочностью их структуры и должны

учитываться в технологии, поскольку не могут не влиять на скорость и полноту высвобождения лекарственного вещества.

По реологическим характеристикам можно судить о правильности технологического процесса, а также о работе оборудования.

Рис. 5.2. Устройство и работа трехвальцовой мазетерки: 1 — валки; 2 — бункер; 3 — направляющий желоб

На рисунке 5.2 приведена схема трехвальцовой мазетерки, для гомогенизации мазей. Мазь из бункера (2) подается на валки (1), вращающиеся навстречу друг другу с разной скоростью, протирается и передается на третий, скорость которого максимальна. Поверхность валков гладкая, дисперсность материала регулируется величиной щели между ними. Гомогенизация осуществляется путем раздавливания и истирания мельницы.

Для создания и поддержания оптимальной температуры мази в полых валках циркулирует охлаждающая жидкость — вода. Средний вал установлен в неподвижных подшипниках, а два крайних можно передвигать с помощью винтов для регулирования величины зазора между валками, который составляет от 0,08 до 0,2 мм. С первого валка мазь поступает на второй, а со второго на третий вследствие разных скоростей вращения валков.

Стандартизация мазей проводится по внешнему виду, pH водного извлечения, размерам частиц (для суспензионных), однородности (для эмульсионных). ГФ XI не предусматривает требований по высвобождению лекарственного вещества из мазей, но на этапах разработки для оценки влияния фармацевтических факторов (вспомогательных веществ, основы и др.) проводят сравнительное изучение профилей высвобождения. Как правило, для этого используют диализ через полупроницаемую мембрану. Известны различные варианты метода, например диализ по Крувчинскому.

Диализ по Крувчинскому

Прибор для диализа (рис. 5.3) состоит из наружного стеклянного сосуда — химического стакана вместимостью 500 мл и внутреннего сосуда бездна — диализной

трубки. В качестве диализной полупроницаемой мембраны используют нелакированную целлофановую пленку общей площадью контакта 20 см2.

Точную навеску мази около 2,0 г с помощью шпателя наносят равномерным слоем на целлофановую пленку, которую затем неподвижно закрепляют на конце диализной трубки резинкой-обхваткой.

Диализную трубку вносят в химический стакан с диализной средой (25 мл воды, буферного раствора) и погружают на глубину не более 2 мм.

Диффузия лекарственных веществ через целлофановую мембрану происходит при температуре 32±0,5°С в термостате (перед проведением испытаний термостат включают в электросеть и устанавливают на заданную температуру) в течение 5—6 ч. Пробы диализата берут через 30; 60; 90; 120; 180 мин по 5 мл пипеткой с обязательным восполнением диализной среды. В отобранных пробах определяют количество перешедшего в раствор лекарственного вещества и после соответствующих расчетов строят графическую зависимость количества лекарственного вещества, перешедшего в раствор (процент от дозы в пробе), от времени.

Фармакопея США рекомендует использовать для этой цели прибор, который называется «мешалка над диском», или «экстракционная ячейка». Устройство рабочей части прибора показано на рис. 5.4.

В колбу наливают диализную среду и термостатируют при 32±0,5°С. Испытуемый образец помещают в экстракционную ячейку под полупроницаемую мембрану, включают мешалку.

Пробы среды, содержащие перешедшее через мембрану из образца лекарственное вещество, отбирают через определенные интервалы времени и анализируют.

Схема производства мазей представлена в табл. 5.1.

Стадии и операции технологического процесса Описание действия Чем воспользоваться Контроль
Составление рабочей прописи для получения заданного количества мази Подготовка исходных материалов Измельчение

Просеивание лекарственных веществ

Исходные компоненты взвешивают.

Нерастворимые в мазевой основе лекарственные вещества измельчают в тонкий порошок и просеивают. Цинка оксид протирают целлулоидной пластинкой через сито с отверстиями диаметром 0,25 мм

Весы ручные и технические, разновес, фарфоровая ступка с пестиком; сито с отверстиями диаметром 0,25 мм с приемником и крышкой; листы бумаги, целлулоидная пластинка
Подготовка основы Основу или ее компоненты плавят в лабораторном мазевом котле при 70—80 °С или в фарфоровой чашке на водяной бане. В горячем виде процеживают сквозь полотно (или 3 слоя марли) на воронке для горячего фильтрования Мазевой котел, фарфоровая чашка диаметром 15—18 см, водяная баня, газовая горелка, термометр, воронка для горячего фильтрования, полотно (марлевые салфетки) Контроль температурного режима плавления
Таблица 5.1. Получение мазей

242 5. Вязкопластичные лекарственные формы

Стадии и операции технологического процесса Описание действия Чем воспользоваться Контроль
Изготовление мази Введение лекарственных веществ в основу Лекарственные вещества вводят в основу с учетом их физико-химических свойств. Тонко измельченные нерастворимые лекарственные веще ства вводят в расплавленную основу и перемешивают до охлаждения массы. Мазь взвешивают (Gj) Весы технические и разновес
Гомогенизация мази Грубодисперсную суспензионную мазь или мазь на эмульсионной основе подвергают гомогенизации 1—2 раза на трехвальцовой мазетерке, жерновой мельнице или роторно- пульсационном аппарате (РПА).
Мазь взвешивают (G2)
Трехвальцовая мазетерка, весы технические и разновес Контроль на од- нородностьи дисперсность см. ГФ XI (приложение)
Стандартизация 1. Испытания на подлинность и количественное содержание лекарственных веществ.

2. Определение дисперсности твердой фазы в суспензионных мазях.

ГФ XI, микроскоп, микрометрическая сетка, окуляр- микрометр. Микроскопический анализ
5.1. Мази 243

Стадии и операции технологического процесса Описание действия Чем воспользоваться Контроль
3. Определение pH водного извлечения. Навеску мази 2 г обрабатывают 50 мл воды температуры 50—60 вС и встряхивают на вибраторе 30 мин. Вытяжку фильтруют через ватный тампон и проводят потенциометрическое определение pH полученного извлечения Вибратор, потенциометр, колба вместимостью 50 мл, цилиндр вместимостью 100 мл
Фасовка и упаковка Фасуют в стеклянные банки с навинчивающимися крышками и пергаментными прокладками Стеклянные банки, навинчивающиеся крышки, пергаментные прокладки, этикетки

<< | >>
Источник: Быков В.А. и др.. Фармацевтическая технология: руководство к лабораторным занятиям : учеб, пособие2009. 2009

Еще по теме МАЗИ (UNGUENTA):

  1. Эмульсионные мази
  2. Мази
  3. Комбинированные мази
  4. Глазные мази
  5. Суспензионные мази
  6. Гомогенные мази
  7. РАЗДЕЛ III. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ С ПРУГОВЯЗКОПЛАСТИЧНОЙ СРЕДОЙ. Глава 20. МАЗИ
  8. Мази, гели, спортивные кремы и растирки, используемые с 7-го дня после острых повреждений
  9. Лежнева Л.П., Никитина Н.В.. Мази - достижения и перспективы развития. Пятигорск: РИА-КМВ,2012.- 188 с., 2012
  10. Мази, гели, спортивные кремы н растирки, используемые с 4-го по 6-й день после острых повреждений
  11. ЛАБОРАТОРНАЯ РАБОТА 5.1
  12. Общая характеристика. Классификация
  13. УХОД ЗА БОЛЬНЫМИ С ОТАР НА МЕДИКАМЕНТЫ (III-IV СТЕПЕНИ ТЯЖЕСТИ)