<<
>>

4. Местные анестетики

Снаружи

colspan=17>
Закрытый

Na^-канал

(покой)

сн3 Т снэ

NH

I

СГ

4 Netg

"NHo

Открытый Na -канал
АМИДЫ Р*а
Лидокаин Ч 7,9
Тримекаин s7,9
Бупивакаин 8.1 4
ЭФИРЫ
Кокаин
Анестезин
Дикаин .-8,5
Новокаин # 8,9

Закрытый канал (инакгивирование)
Мембрана аксона
У~ ^Th-воротаЛ^
-50 мВ
Потенциал действия
Внутри
С=0

I

?

сн,

I2

сн,

I

vNet2

Порог ПД не достигнут
Местные

анестетики

pH
Большинство местных анестетиков — слабые основания, которые могут существовать в ионизированной (протонной) форме

в+н* * вн”

Соотношение между этими двумя формами определяется по формуле:

вн*

log — *рК,-рН

0 например: 8,4-7,4=1

Следовательно, преобладает ионизированная форма (10:1) ________________

Местные анестетики (в верхней части рисунка слева) — это средства, вызывающие местную потерю чувствительности тканей, блокируя проведение импульсов в нервных волокнах. В первую очередь они устраняют чувство боли.

Большинство местных анестетиков являются слабыми основаниями и при рН=7,4 находятся в основном в ионизированной (протонной) форме (в нижней части рисунка слева).
Местные анестетики проникают в нервы в неионизированной (липофильной) форме, но внутри аксона могут превращаться в ионизированные молекулы. Проникая в аксон, они блокируют №+-каналы, препятствуя генерации потенциала действия (в нижней части рисунка).

К местным анестетикам чувствительны все нервные волокна, хотя, как правило, мелкие нервные волокна более чувствительны, чем крупные. Благодаря этому происходит последовательное выключение различных видов чувствительности тканей: в первую очередь выключается болевая чувствительность, затем температурная, в последнюю очередь —> тактильная. При использовании местных анестетиков в высоких дозах блокируются и двигательные нервные волокна. Местные анестетики различаются по силе и продолжительности действия, токсичности, способности всасываться через слизистые оболочки.

Наряду с местноанестезирующим действием препараты этой группы могут оказывать целый ряд резорбтивных эффектов. Так, например, местные анестетики обладают кардиодепрес- сивным действием, оказывают существенное влияние на ЦНС. Синтетические вещества вызывают седативный эффект, хотя иногда могут возникать волнение и беспокойство, возможно, из-за угнетения центральных тормозных синапсов. В высоких дозах местные анестетики могут вызывать диплопию и другие нарушения зрения, в токсических дозах — судороги и кому; результатом их тормозного воздействия на уровне продолгова

того мозга является угнетение дыхания и сердечной деятельности. Кокаин оказывает преимущественно стимулирующее влияние на ЦНС, но при использовании препарата в высоких дозах возбуждение ЦНС сменяется её угнетением. При отравлении кокаином смерть наступает от угнетения дыхательного центра.

Одним из наиболее широко используемых местных анестетиков является лидокаин (лигнокаин). Препарат эффективен при всех видах местной анестезии, действие его развивается быстро и продолжается около 90 минут. Сходным с л идо каином действием обладает прилокаин, но он является менее активным и менее токсичным, так как более интенсивно метабо- лизируется в организме.

Препаратом длительного действия является бупиваканн. Его эффект проявляется в среднем через 30 минут после введения и продолжается до 8 часов. Буп ива каин часто используют для эпидуральной анестезии для обезболивания родов. Анестезин (бензокаин) плохо растворим в воде, поэтому используется только для поверхностной анестезии невоспаленных тканей (например, слизистой ротовой полости и глотки). Более токсичные препараты, диканн (амстокаин) и кокаин, имеют ограниченное применение. Кокаин первоначально использовался для поверхностной анестезии, когда желательным было его сосудосуживающее действие (например, на слизистой носа). Глазные капли с дикаином используют в офтальмологии для анестезии роговицы, однако и в этом случае предпочтение отдается менее токсичным местным анестетикам ок- сибупрокаину и проксиметакаину, так как они оказывают меньшее раздражающее действие.

При использовании местных анестетиков возможно появление аллергических реакций, которые наиболее часто отмечаются в ответ на введение новокаина (прокаина) и других эфиров парааминобензойной кислоты.

<< | >>
Источник: Нил М. Дж.. Наглядная фармакология: Пер. с англ. / Под ред. М.А. Демидовой. - М.:ГЭОТАР МЕДИЦИНА,1999. - 104 с. - (Экзамен на отлично). 1999

Еще по теме 4. Местные анестетики:

  1. Химическая структура местных анестетиков
  2. Эффекты местных анестетиков
  3. Механизм действия местных анестетиков
  4. АНЕСТЕЗИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА (МЕСТНЫЕ АНЕСТЕТИКИ)
  5. Механизм действия, местных анестетиков
  6. 22.Общие анестетики (средства для наркоза)
  7. Основные виды местной анестезии
  8. 23.4. Местные радиационные поражения
  9. Местные различия
  10. Местный цианоз
  11. Местная глубокая гипертермия