<<
>>

ОКСАЗОЛИДИНОНЫ

Новым классом активных противомикробных средств являются оксазолидиноны. Первый препарат этой группы линезолид (зивокс) оказывает бактериостатическое действие преимущественно на грам «+» бактерии и в меньшей степени - на грам «-». Бактерицидная активность отмечена лишь в отношении некоторых микроорганизмов.

Механизм действия: необратимо связывается с 30-S и 50-S субъединицами рибосом -» нарушает образование 70-S комплекса -> блокирует соединения рибосомы, мРНК и стартового тРНК-АК-комплекса -» угнетение трансляции -» нарушение формирование пептидной цепи -> угнетение синтеза белка в бактериальной клетке.

Этот уникальный механизм действия препятствует развитию перекрестной резистентности с такими антибиотиками как макролиды, аминогликозиды, линкозамиды, тетрациклины, хлорамфеникол. Устойчивость возбудителей к линезолиду развивается очень медленно, чаще при длительном парентеральном применении (4-6 недель).

Активность in vitro и in vivo, а также клинические исследования доказали эффективность линезолида при госпитальной и внебольничной пневмонии (в комбинации с антибиотиками, активными в отношении грамотрицательных микроорганизмов), инфекциях кожи и мягких тканей, мочевыводящих путей, эндокардите.

Линезолид (зивокс) хорошо распределяется в тканях, накапливается в бронхолегочном эпителии, проникает в кожу, мягкие ткани, легкие, сердце, кишечник, печень, почки, ЦНС, синовиальную жидкость, кости, желчный пузырь. Быстро и полно всасывается из ЖКТ (биодоступность 100%), выводится в основном с мочой. Линезолид является слабым обратимым неселективным ингибитором МАО, поэтому рекомендуется снижать начальные дозы адренергических препаратов в случае совместного их применения.

Применение линезолида может вызвать кандидоз, извращение вкуса, диспепсию, изменение общего билирубина, АЛТ, ACT, ІЦФ, анемию, тромбоцитопению. Пероральная суспензия линезолида содержит фенилаланин, поэтому следует избегать ее назначения больным фенилкетонурией. В целом линезолид переносится хорошо.

Препараты

Название

препарата

Средние терапевтические дозы и

концентрации для взрослых; Пути введения препаратов

Формы

выпуска

Сульфаниламидные препараты
Сульфадимидин

(Sulfadimidinum)

(Сульфадимезин)

Внутрь 1,0 Порошок; таблетки по 0,25 и 0,5
Сульфатиазол

(Sulfathiazolum)

(Норсульфазол)

Внутрь 1,0 Порошок; таблетки по 0,25 и 0,5
Сульфацетамид

(Sulfacetamidum)

(Сульфацил-натрий,

Альбуцид)

Внутрь 0,5-1,0; в/в медленно 0,9-1,5; в глаз 1-2 капли 10-30% раствора или 10-30% мазь Порошок; ампулы по 5 мл 30% раствора; флаконы по 5 и 10 мл 30% раствора; 20% раствор (глазные капли) в тюбиках-капельницах по 1,5 мл; 30% мазь в тубах по 10,0
Сульфаэтидол

(Sulfaethidolum)

(Этазол)

Внутрь 1,0 Порошок;

таблетки по 0,25 и 0,5

Сульфакарбамид

(Sulfacarbamidum)

(Уросульфан)

Внутрь 0,5-1,0 Порошок; таблетки по 0,5
Сульфапиридазин

(Sulfapyridazinum)

Внутрь 0,5-1,0 Порошок; таблетки по 0,5
Сульфадиметоксин

(Sulfadimethoxinum)

(Мадрибон)

Внутрь 0,5-1,0 Порошок;

таблетки по 0,2 и 0,5

Сульфаметоксипиразин

(Sulfamethoxypyrazinum)

(Сульфален)

Внутрь 1,0 Порошок;

таблетки по 0,25 и 0,5

Название

препарата

Средние терапевтические дозы и

концентрации для взрослых; Пути введения препаратов

Формы

выпуска

Фталилсульфатиазол

(Phthalylsulfathiazolum)

(Фталазол)

Внутрь 1,0 Порошок; таблетки по 0,5
Салазосульфаииридин

(Salazosulfapyridinum)

Внутрь 0,5 Таблетки по 0,5
“Ко-тримоксазол” (“Co-trimoxazolum") (“Бактрим”, “Бисептол”) Внутрь 2 таблетки Таблетки
Производные 8-оксихинолина
Нитроксолин

(Nitroxolinum)

(5-НОК)

Внутрь 0,1 Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,05
Производные хинолона
Кислота налидиксовая (Acidum nalidixicum) (Неграм) Внутрь 0,5 Капсулы, таблетки по 0,5
Фторхинолоны
Ципрофлоксаци н (Ciprofloxacinum) (Ципробай, Ципролет) Внутрь и в/в 0,125-0,75 Таблетки по 0,25,0,5 и 0,75; 0,2% раствор для инфузий по 50 и 100 мл; ампулы по 10 мл 1% раствора (для разведения)
Офлоксацин (Ofloxacinum) (Таривид, Заноцид) Внутрь 0,2 Таблетки по 0,2
Норфлоксацин

(Norfloxacinum)

(Нолицин)

Внутрь 0,4 Таблетки по 0,4

Название

препарата

Средние терапевтические дозы и

концентрации для взрослых; Пути введения препаратов

Формы

выпуска

Ломефлоксаци н (Lomefloxacinum) (Максаквин, Ксенаквин) Внутрь 0,4 Таблетки по 0,4
Производные нитрофурана
Фуразолидон

(Furazolidonum)

Внутрь 0,1-0,15 Таблетки но 0,05
Н итрофурантоин (Nitrofurantoinum) (Фурадонин) Внутрь 0,1-0,15 Таблетки по 0,05; таблетки, растворимые в кишечнике, по 0,1
Фуразидин

(Furazidinum)

(Фурагин)

Внутрь 0,1-0,2; в глаз 1 -2 капли раствора 1:13000 Порошок; таблетки по 0,05
Оксазопидиноны
Линезолид

(Linezolidum)

(Зивокс)

Внутрь и в/в (медленно) 0,6 Таблетки по 0,4 и 0,6; гранулы для суспензии для приема внутрь (0,1/5 мл); раствор для инфузий по 100,200 и 300 мл (0,002/1 мл)

<< | >>
Источник: В.М. Брюханов, Я.Ф. Зверев, В.В. Лампатов, А.Ю. Жариков, О.С.. Лекции по фармакологии для высшего медицинского и фармацевтического образования [Текст] / - Барнаул : изд-во Спектр2014. 2014

Еще по теме ОКСАЗОЛИДИНОНЫ:

  1. Лекция № 24. СИНТЕТИЧЕСКИЕ ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ СРЕДСТВА: СУЛЬФАНИЛАМИДНЫЕ ПРЕПАРАТЫ, ПРОИЗВОДНЫЕ 8-ОКСИХИНОЛИНА, ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНОЛОНА, ФТОРХИНОЛОНЫ, ПРОИЗВОДНЫЕ НИТРОФУРАНА, ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНОКСАЛИНА, ОКСАЗОЛИДИНОНЫ
  2. Приложение 2 АНТИБИОТИКИ
  3. Ароматические ацетаминопроизводные
  4. Лекция № 23. ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА
  5. Юрий Андреевич Андреев. Три кита здоровья СПб.:,1994. — 382 с., 1994
  6. Предисловие к 14-му официальному изданию (неофициальных, воровских было без счету)
  7. Предисловие к 11-му изданию
  8. Предисловие к 7-му изданию
  9. Глава первая ДОРОГА НА ОКЕАН
  10. Солнечный поддень жизни, или Сохранить бы последние крохи