ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНОЛОНА

Производные хинолона представлены следующими препаратами: кислота налидиксовая (неграм), кислота оксолиниевая (кислота оксолиновая) и кислота пипемидиевая (кислота пипемидовая).

К числу первых производных хинолона, нашедших практическое применение, относится кислота налидиксовая (неграм). Механизм ее противомикробного действия включает следующие моменты:

- угнетение синтеза ДНК;

- взаимодействие с металлосодержащими ферментами возбудителя:

- участие в реакциях перекисного окисления липидов (ПОЛ).

Спектр действия кислоты налидиксовой включает только грам-

отрицательные бактерии. Она эффективна в отношении кишечной палочки, протея, клебсиелл, шигелл, сальмонелл. Синегнойная палочка устойчива к данному препарату. Ценным качеством кислоты налидиксовой является его активность в отношении штаммов, устойчивых к антибиотикам и сульфаниламидным препаратам. Резистентность бактерий к препарату развивается довольно быстро (иногда через несколько дней после начала лечения).

Выводится кислота налидиксовая (и ее метаболиты) главным образом почками, вследствие чего в моче создаются достаточно высокие концентрации вещества. Поэтому основное применение - инфекции мочевыводящих путей, а также профилактика инфекций при операциях на почках и мочевом пузыре.

Кислота оксолиниевая и кислота пипемидиевая аналогичны по фармакологическому действию кислоте налидиксовой.