ПРОИЗВОДНЫЕ НИТРОФУРАНА

Производные нитрофурана имеют следующее строение и характеризуются наличием нитрогруппы в 5 положении с различными радикалами (R) во 2 положении фуранового ядра:

Механизм действия нитрофуранов связан с их химическим строением и включает следующие моменты:

1. Образование комплексов с нуклеиновыми кислотами -> нарушение структуры ДНК возбудителя -> угнетение синтеза мембранных и энергетических белков возбудителя ■> нарушение роста и размножения бактерий (бактериостатический эффект).

2. Восстановление нитрогруппы нитрофуранового кольца -> акцепция от клеточных структур возбудителя протонов водорода -» угнетение ферментов цепи дыхания (блок НАДН), цикла Кребса -» нарушение структуры и функции мембран -> разрушение микробной клетки -» гибель возбудителя (бактерицидный эффект).

Особенности механизма действия позволяют сочетать нитрофу- раны с другими антибактериальными средствами.

Нитрофураны имеют широкий спектр антимикробного действия, который включает бактерии (грамположительные кокки и грамотрицательные палочки), вирусы, простейшие (лямблии, трихо-

монады). Производные нитрофурана способны действовать на штаммы микроорганизмов, устойчивые к некоторым антибиотикам и сульфаниламидам. На анаэробы и синегнойную палочку нитрофураны не действуют. Нитрофураны подавляют продукцию микроорганизмами токсинов, поэтому могут быстро устранить явления интоксикации при сохранении возбудителя в организме. Под влиянием нитрофура- нов микробы снижают способность вырабатывать антифаги и теряют способность к фагоцитозу. И наконец, нитрофураны могут подавлять передачу эписомного фактора, обусловливающего резистентность возбудителей к антибиотикам.

Для противомикробных средств этой группы характерна низкая токсичность. Нитрофураны не только не нарушают иммунную защиту, но напротив, несколько повышают сопротивляемость организма к инфекциям (отмечено увеличение фагоцитарного индекса лейкоцитов и титра комплемента).

Одни препараты данной группы используются преимущественно в качестве антисептиков для наружного применения, другие - в основном для лечения инфекций кишечника и мочевыводящих путей.

Нитрофуразон (фураципин) применяют наружно в качестве антисептика для обработки ран, кожи, слизистых оболочек, промывания серозных и суставных полостей. При этом препарат не вызывает раздражения тканей.

Фуразолидон, нифуроксазид и нифурантел применяют при кишечных инфекциях бактериальной и протозойной этиологии (бациллярной дизентерии, паратифе, токсикоинфекциях, энтероколите), так как плохо всасываются в желудочно-кишечном тракте и создают высокие концентрации в просвете кишечника.

Кроме того, фуразолидон и нифурантел эффективны при трихо- монадном кольпите и лямблиозе.

Нитрофурантоин (фурадонин), нифуртоинол и фуразидин (фу- рагин) применяют при инфекциях мочевыводящих путей. Препараты выделяются в значительных количествах почками, где создаются их бактериостатические и бактерицидные концентрации (при этом моча окрашивается в ржаво-желтый или коричневый цвет), а также для профилактики инфекционных осложнений при урологических операциях, цистоскопии, катетеризации мочевого пузыря.

Кроме того, фуразидин (фурагин) эффективен при местном применении для промывания и спринцевания в хирургической практике.

Калиевую соль фуразидина (фурагич растворимый, солафур) можно вводить внутривенно при тяжелых формах инфекционных заболеваний (сепсис, раневая и гнойная инфекция, пневмонии).