ПРОИЗВОДНЫЕ 8-ОКСИХИНОЛИНА
Препараты этого ряда обладают антибактериальным и антипро- тозойным действием. Механизм бактериостатического действия производных 5-нитро-8-оксихинолина включает:
- селективное ингибирование синтеза бактериальной ДНК;
- образование неактивных комплексов с металлосодержащими ферментами возбудителя;
- блокаду ферментов окислительного фосфорилирования, что приводит к нарушению образования у возбудителя АТФ;
- галогенизацию и денатурацию (в больших концентрациях) белков возбудителя.
К противомикробным представителям 5-нитро-8-оксихинолина относятся:
- нитроксолин (5-НОК);
- интестопан;
- энтеросептол (хиноформ, бурдипор и др.).
Нитроксолин (5-НОК) выделяется в неизмененном виде с мочой, где накапливается в бактериостатических концентрациях. В связи с этим препарат применяют как уроантисептик при инфекциях мочевыводящих путей, для профилактики инфекций после операций на почках и мочевыводящих путях, а также для профилактики инфекционных осложнений после диагностических манипуляций (катетеризация мочевых путей, цистоскопия).
Следует учитывать, что при приеме этого препарата моча приобретает шафраново-желтый цвет. Препарат обладает широким спектром антибактериального действия. Кроме того, оказывает угнетающее влияние на некоторые дрожжеподобные грибы рода Candida. Нитроксолин хорошо переносится и практически не вызывает побочных эффектов. Однако к препарату довольно быстро развивается устойчивость микроорганизмов.Интестопан обладает антибактериальной и антипротозойной активностью и показан при острых и хронических энтероколитах, амебной и бациллярной дизентерии, гнилостной диспепсии. Так как молекула интестопана содержит ионы брома, во избежание развития бромизма[8] необходимо строго придерживаться режима дозирования препарата.
Энтеросептоп практически не всасывается из желудочно-кишечного тракта и не оказывает системного действия.
Применяют препарат при ферментативной и гнилостной диспепсиях, бациллярной дизентерии, протозойных колитах, для лечения амебоносителей. Энтеросептол часто комбинируют с другими противомикробными средствами. Курс лечения энтеросептолом не должен превышать 4 недель, так как длительное применение препарата может вызвать периферические невриты, миелонатию[9], поражение зрительного нерва. Кроме того, молекула энтеросептола (5-хлор-7-йод-8-оксихинолин) содержит йод, что при передозировке препарата может привести к йодизму’. По этой же причине энтеросептол с осторожностью следует назначать больным с патологией щитовидной железы.Энтероспетол входит в состав таких комбинированных лекарственных средств как «мексаза» и «мексаформ».
В препарате мексаформ антибактериальный и антипротозойный эффект энтеросептола усиливается за счет другого противомикробного средства - 4,7-фенантропин-5,6-хинона (энтобекс). Последний оказывает сильное угнетающее влияние на патогенную флору кишечника, уменьшает бродильные и гнилостные процессы, не влияя на нормальную флору.
Оксифенония бромид в составе мексазы по химическому строению близок к М-холиноблокатору метацину и является холино- и спазмолитиком. Применяют мексаформ при расстройствах пищеварения, сопровождающихся спазмами гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта. Препарат показан при метеоризме, запорах, диарее, при бродильной и гнилостной диспепсии. Как профилактическое средство назначают перед операциями на желудочно-кишечном тракте.
Мексаза помимо антибактериального действия обладает ферментной активностью. Наряду с энтеросептолом и 4,7-фенантролин- 5,6-хиноном мексаза содержит бромелин, панкреатин и дегидрохолевую кислоту. Бромелин является смесью растительных протеолитических ферментов из ананаса. Способствует расщеплению белков, как в желудке. так и в кишечнике. Панкреатин обеспечивает переваривание белков, углеводов и жиров. Образующиеся при этом пептоны и аминокислоты стимулируют физиологическую секрецию поджелудочной железы и желез тонкого кишечника. Дегидрохолевая кислота эмульгирует жиры, оказывает желчегонное действие, стимулирует функцию поджелудочной железы. Подобное сочетание лекарственных средств делает мексазу эффективной при различных расстройствах пищеварения: гастриты, энтероколиты, хронические заболевания желчного пузыря, недостаточность функции поджелудочной железы и т.д.
Еще по теме ПРОИЗВОДНЫЕ 8-ОКСИХИНОЛИНА:
- Лекция № 24. СИНТЕТИЧЕСКИЕ ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ СРЕДСТВА: СУЛЬФАНИЛАМИДНЫЕ ПРЕПАРАТЫ, ПРОИЗВОДНЫЕ 8-ОКСИХИНОЛИНА, ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНОЛОНА, ФТОРХИНОЛОНЫ, ПРОИЗВОДНЫЕ НИТРОФУРАНА, ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНОКСАЛИНА, ОКСАЗОЛИДИНОНЫ
- ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНОКСАЛИНА
- ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНОЛОНА
- Производные моносахаров
- Производные бензодиазепина
- ПРОИЗВОДНЫЕ НИТРОФУРАНА
- Глава 5 ЛИПИДЫ: ЖИРНЫЕ КИСЛОТЫ И ИХ ПРОИЗВОДНЫЕ
- ПРОИЗВОДНЫЕ АНТРАЦЕНА
- Производные хинолина
- Производные изохинолина