ПРОИЗВОДНЫЕ 8-ОКСИХИНОЛИНА

Препараты этого ряда обладают антибактериальным и антипро- тозойным действием. Механизм бактериостатического действия производных 5-нитро-8-оксихинолина включает:

- селективное ингибирование синтеза бактериальной ДНК;

- образование неактивных комплексов с металлосодержащими ферментами возбудителя;

- блокаду ферментов окислительного фосфорилирования, что приводит к нарушению образования у возбудителя АТФ;

- галогенизацию и денатурацию (в больших концентрациях) белков возбудителя.

К противомикробным представителям 5-нитро-8-оксихинолина относятся:

- нитроксолин (5-НОК);

- интестопан;

- энтеросептол (хиноформ, бурдипор и др.).

Нитроксолин (5-НОК) выделяется в неизмененном виде с мочой, где накапливается в бактериостатических концентрациях. В связи с этим препарат применяют как уроантисептик при инфекциях мочевыводящих путей, для профилактики инфекций после операций на почках и мочевыводящих путях, а также для профилактики инфекционных осложнений после диагностических манипуляций (катетеризация мочевых путей, цистоскопия). Следует учитывать, что при приеме этого препарата моча приобретает шафраново-желтый цвет. Препарат обладает широким спектром антибактериального действия. Кроме того, оказывает угнетающее влияние на некоторые дрожжеподобные грибы рода Candida. Нитроксолин хорошо переносится и практически не вызывает побочных эффектов. Однако к препарату довольно быстро развивается устойчивость микроорганизмов.

Интестопан обладает антибактериальной и антипротозойной активностью и показан при острых и хронических энтероколитах, амебной и бациллярной дизентерии, гнилостной диспепсии. Так как молекула интестопана содержит ионы брома, во избежание развития бромизма[8] необходимо строго придерживаться режима дозирования препарата.

Энтеросептоп практически не всасывается из желудочно-кишечного тракта и не оказывает системного действия. Применяют препарат при ферментативной и гнилостной диспепсиях, бациллярной дизентерии, протозойных колитах, для лечения амебоносителей. Энтеросептол часто комбинируют с другими противомикробными средствами. Курс лечения энтеросептолом не должен превышать 4 недель, так как длительное применение препарата может вызвать периферические невриты, миелонатию[9], поражение зрительного нерва.

Энтероспетол входит в состав таких комбинированных лекарственных средств как «мексаза» и «мексаформ».

В препарате мексаформ антибактериальный и антипротозойный эффект энтеросептола усиливается за счет другого противомикробного средства - 4,7-фенантропин-5,6-хинона (энтобекс). Последний оказывает сильное угнетающее влияние на патогенную флору кишечника, уменьшает бродильные и гнилостные процессы, не влияя на нормальную флору.

Оксифенония бромид в составе мексазы по химическому строению близок к М-холиноблокатору метацину и является холино- и спазмолитиком. Применяют мексаформ при расстройствах пищеварения, сопровождающихся спазмами гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта. Препарат показан при метеоризме, запорах, диарее, при бродильной и гнилостной диспепсии. Как профилактическое средство назначают перед операциями на желудочно-кишечном тракте.

Мексаза помимо антибактериального действия обладает ферментной активностью. Наряду с энтеросептолом и 4,7-фенантролин- 5,6-хиноном мексаза содержит бромелин, панкреатин и дегидрохолевую кислоту. Бромелин является смесью растительных протеолитических ферментов из ананаса. Способствует расщеплению белков, как в желудке. так и в кишечнике. Панкреатин обеспечивает переваривание белков, углеводов и жиров. Образующиеся при этом пептоны и аминокислоты стимулируют физиологическую секрецию поджелудочной железы и желез тонкого кишечника. Дегидрохолевая кислота эмульгирует жиры, оказывает желчегонное действие, стимулирует функцию поджелудочной железы. Подобное сочетание лекарственных средств делает мексазу эффективной при различных расстройствах пищеварения: гастриты, энтероколиты, хронические заболевания желчного пузыря, недостаточность функции поджелудочной железы и т.д.