<<
>>

Рецепторы

Рецепторы — это активные группировки макромолекул, с которыми специфически взаимодействуют медиаторы или гормоны. Многие рецепторы являются белками, в настоящее время некоторые из них клонированы и определена их аминокислотная последовательность.

Ниже перечислены четыре основных типа рецепторов:

1) рецепторы, связанные с ионными каналами (например, н-холинорецелторы; см. главу 6; ГАМК-рецепторы; см. главу 24). Они состоят из нескольких белковых субъединиц, которые располагаются в биологических мембранах клеток в радиальном порядке, формируя ионные каналы;

2) рецепторы, связанные с G-белками (см. ниже), состоящие из белковых молекул, семикратно прошивающих биологические мембраны. Биологический эффект при активации этих рецепторов осуществляется при участии системы вторичных мессенджеров;

3) ядерные рецепторы, регулирующие процессы транскрипции ДНК и, соответственно, синтеза белка. К этой группе относятся рецепторы стероидных (см. главу 34) и тиреоидных (см. главу 35) гормонов;

4) рецепторы, связанные с тирозинкиназой (например, инсулиновые рецепторы; см. главу 36).

Медиаторы — это вещества, которые высвобождаются из нервных окончаний, диффундируют в синаптическую щель и специфически связываются с рецепторами. Активация рецепторов способствует изменению их конформации, что в свою очередь приводит к развитию постсинаптических реакций и формированию соответствующего клеточного эффекта (например, к сокращению мыши или изменению секреции желез). В дальнейшем медиаторы разрушаются ферментами (например, аце- тилхолин) или подвергаются обратному нейрональному или экстранейрональному захвату (например, норадреналин, ГАМК) (показано в левой части рисунка). Действие многих лекарственных веществ связано с их влиянием на процессы синаптической передачи импульсов.

Гормоны — это биологически активные вещества, вырабатываемые эндокринными железами и специальными клетками в тканях. Они высвобождаются непосредственно в кровоток и вызывают физиологические эффекты, взаимодействуя со специальными рецепторами клеток.

Лекарственные вещества могут угнетать (антитиреоидные средства; см. главу 35) или увеличивать (пероральные противо- диабетические средства; см. главу 36) секрецию гормонов. Некоторые лекарственные вещества могут активировать (например, стероидные противовоспалительные средства; см. главу 33) или блокировать (антагонисты эстрогенов; см. главу 34) гормональные рецепторы.

При различных патологических процессах из клеток высвобождаются местные (внутриклеточные) гормоны — такие, как гистамин, серотонин (5-гидрокситриптамин, 5-НТ), кинины и простагландини. Действие гистамина может быть устранено антигистамин ны ми соединениями (см. главу 11), а синтез про- стагландинов угнетают многие противовоспалительные средства (например, аспирин; см. главу 32).

<< | >>
Источник: Нил М. Дж.. Наглядная фармакология: Пер. с англ. / Под ред. М.А. Демидовой. - М.:ГЭОТАР МЕДИЦИНА,1999. - 104 с. - (Экзамен на отлично). 1999

Еще по теме Рецепторы:

  1. II. Кининовые рецепторы и сопряжение рецептор-эффектор X. П. РАНГ (Н.Р. RANG)
  2. Рецепторы клеточной поверхности Иммуноглобулиновые рецепторы
  3. Афферентные рецепторы
  4. IgE-рецепторы
  5. Дофаминовые рецепторы
  6. 11.1. РЕЦЕПТОРЫ
  7. Внутриклеточные рецепторы глюкокортикоидов
  8. ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ ЛЕКАРСТВА С РЕЦЕПТОРОМ
  9. Определение числа рецепторов, связанных с лекарством
  10. 2. Взаимодействие лекарственных веществ с рецепторами
  11. Стероидные рецепторы на поверхности клеточной мембраны
  12. Агонисты бензодиазепиновых рецепторов
  13. Активация мембранного рецептора
  14. Гены адренергических рецепторов