<<
>>

СИНТЕТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

1. Производные имидазола

В настоящее время наряду с антибиотиками для лечения микозов успешно применяют синтетические производные имидазола. Эти соединения в отличие от полиеновых антибиотиков блокируют цитохром-Р^-зависимую 14-а-деметилазу и подавляют синтез эрго- стерола клеточных мембран грибов.

В результате нарушается структура и функция клеточной мембраны гриба (рис. 2).

Механизм противогрибкового действия производных имидазола дополняет их ингибирующее действие на ферменты, инактивирующие перекись водорода. Это приводит к аутолизу грибковых клеток. К производным имидазола относят приведенные в таблице 1 препараты.

-467-

Азолы

Производные имидазола Производные триазола

Угнетение цитохрома Р450

♦ і

Блокада цитохром-Р^о-зависимой 14-а-деметилазы Нарушение синтеза эргостерола Нарушение проницаемости мембраны грибковой клетки Рис. 2. Механизмы действия производных азола

Таблица 1

Производные имидазола

Препарат Поверхностные

МИКОЗЫ

Системные

микозы

Clotrimazole (кандид, канестин, фунгизид) Крем 1%-20,0; Спиртовий раствор 1%-15 мл; Таблетки интраваги- нальные 0,1
Econazole (певарил, экалин) Крем 196-78,0; Свечи вагинальные 0,05 и 0,15
Miconasole (дакторин) Спиртовый раствор 2%-30 мл Таблетки 0,25; Ампулы 1%-20 мл
Ket окоп azole (низорал) Таблетки 0,2

Перечисленные лекарственные средства обладают широким спектром противогрибкового действия и низкой токсичностью в отношении клеток человека.

Кроме того, производные имидазола различаются по длительности терапевтического эффекта, способности проникать в ткани организма, а также по ряду других характеристик фармакокинетики. К сожалению, некоторые препараты при местном применении вызывают аллергические реакции. Таким образом, производные имидазола целесообразно комбинировать с антиаллергически ми средствами.
Таблица 2

Препараты, содержащие производные имидазола в комбинации с глюкокортикостероидами

Препарат Состав
Микозолон. Миконазол + мазипредон
Кандид Б. Клотримазол + бекламетазон
Травокорт Изоконазола + дифлюкортолон

Входящие в состав препаратов, указанных в таблице 2, производные глюкокортикоидов оказывают противовоспалительное, десенсибилизирующее, антиэкссудативное и противозудное действие. В связи с этим данные комбинированные препараты целесообразно применять при микозах, сопровождающихся воспалительно-аллергическими явлениями.

2. Производные триазола

Производные триазола обладают высокой фармакологической активностью (табл. 3). Фунгицидное действие производных азолов связано с блокадой системы цитохрома Р-450. Это приводит к угнетению цитохром-Р нарушение строения и функции клеточных мембран гриба -» фунгицидный эффект (рис. 1).

Несмотря на то, что скваленэиоксидаза относится к ферментам системы цитохрома Р-450, тербинафин не влияет на микросомальное окисление в печени и не нарушает метаболизм других лекарственных средств. Эффективность препарата отчасти обусловлена особенностями его фармакокинетики. Так, тербинафин быстро проникает через дермальный слой кожи и концентрируется в липофильном роговом слое, проникает в секрет сальных желез. Показано также, что в первые несколько недель после начала терапии, тербинафин проникает в ногтевые пластинки. Это создает высокие концентрации вещества в волосяных фолликулах, волосах, коже и ногтевых пластинках. Серьезных побочных эффектов при приеме тербинафина не отмечается.

В связи с тем, что микозы часто сочетаются с бактериальной инфекцией необходимо упомянуть о другом производном аллиламинов. Так, в отличие от тербинафина спектр действия нафтифина наряду с возбудителями микозов включает грамположительные и грамотрица- тельные микроорганизмы. Кроме того, препарат оказывает противовоспалительное и противозудное действие. Для нафтифина характерен пролонгированный эффект (24 часа).

<< | >>
Источник: В.М. Брюханов, Я.Ф. Зверев, В.В. Лампатов, А.Ю. Жариков, О.С.. Лекции по фармакологии для высшего медицинского и фармацевтического образования [Текст] / - Барнаул : изд-во Спектр2014. 2014

Еще по теме СИНТЕТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА:

  1. Лекция № 24. СИНТЕТИЧЕСКИЕ ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ СРЕДСТВА: СУЛЬФАНИЛАМИДНЫЕ ПРЕПАРАТЫ, ПРОИЗВОДНЫЕ 8-ОКСИХИНОЛИНА, ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНОЛОНА, ФТОРХИНОЛОНЫ, ПРОИЗВОДНЫЕ НИТРОФУРАНА, ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНОКСАЛИНА, ОКСАЗОЛИДИНОНЫ
  2. АВТОМАТИЗАЦИЯ СИНТЕТИЧЕСКИХ ПРОЦЕССОВ
  3. Глюкокортикоидные препараты, содержащие синтетические производные гидрокортизона
  4. ■ Интоксикация синтетическими каучуками
  5. 12.Лекарственные средства, действующие на желудочно-кишечный тракт. II. Средства, влияющие на моторику и секрецию
  6. 11.Лекарственные средства, действующие на желудочно-кишечный тракт. I. Противоязвенные средства
  7. 13.Лекарственные средства, специфически влияющие на почки: диуретики (мочегонные средства)
  8. 34.Средства, применяемые при сахарном диабете (антидиабетические средства)
  9. Стандартизация лекарственных средств. Контрольно-разрешительная система обеспечения качества лекарственных средств
  10. Медико-биологические средства оптимизации процессов восстановления и повышения спортивной работоспособности Объем и интенсивность применения восстановительных средств в зависимости от структуры учебнотренировочного процесса (С.Н. Португалов, 2002) (Рис. 15.1)