ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ

( лат " trancvilage " - делать равнодушным ) . = а тарактики = анксиолитики .

Главный эффект - устранение страха, психической напряженности, невротических расстройств. Применяются при язвенной болезни, гипертонии, бронхиальной астме ( психосоматического характера ).

Транквилизаторы изменяют активность нейронов лимбической системы и коры головного мозга. Функции лимбической системы

1. интеграция сигналов с интер о - и экстерорецепторов.

2. подсознательная оценка этих сигналов.

В основе невротического заболевания - конфликт, когда есть 2 разных тенденции поведения. Возникают застойные очаги возбуждения в лимбической системе и коре.

Для классических транквилизаторов характерны 3 эффекта :

1. Анксиолитический ( противотревожный ) - на уровне лимбической системы.

2. Седативный или гипноседативный - на уровне рострального отдела ретикулярной формации.

3. Снижение мышечного тонуса ( нарушение проведения в спинном мозге ).

Сведения относительно систем подкрепления ( положительного и отрицательного ).

Система награды - медиальный пучок переднего мозга ( дофаминергичексие и норадреналинэргические нейроны ). Иннервируют лимбическую систему. Электрическое раздражение вызывает положительные эмоции.

Система наказания - перивентрикулярная система. Медиаторы точно неизвестны ( предполагается, что это - ацетилхолин и серотонин ). Иннервация - в лимбическую систему и другие отделы мозга.

Транквилизаторы растормаживают систему награды и затормаживают систему наказания. Опасность - сильная психическая зависимость (физическая - незначительна). Пациенты склонны злоупотреблять транквилизаторами.

Классификация транквилизаторов

Производные :

1.Бензодиазепина - самые эффективные 1,4-дибензодиазепины, триазолобензадиазепины .

2.Пропандиола - Мепрогал

3.Амизил

4.Триоксазил

5.Альфа-блокаторы центрального действия - Пирроксан

6.Средства, влияющие на серотонинэргические рецепторы - Буспирон

7.Бета-блокаторы - антиагрессивный эффект

8.Гистаминоблокаторы - Гидроксизин ( Вистарил )

Дневные транквилизаторы :

( не имеют гипноседативного эффекта )

Мезапам ( Медазепам ), Грандаксин ( Тофизопам ), Буспирон , Пирроксан , Триоксазин .

Бензодиазепамовый ряд :

1. Препараты длительного действия ( до 3-х суток) Хлордиазепоксид , Диазепам , Феназепам , Мезапам , Хлоразепам , Празепам , Нитразепам , Флюразепам , Флюнитразепам .П оследние три препарата - обладают гипноседативным эффектом, применяются при неврозе, бессоннице. Все перечисленные препараты как правило образуют активный метаболит в организме - нордиазепам , который долго выводится из организма вследствие чего не характерен синдром отмены.

2. Препараты средней длительности действия (10-20 часов) Нозепам , Лоразепам , Альпразолам , Бромазепам , Темазепам . Препараты являются анксиолитиками и снотворными, инактиви -

руются в печени в реакции с глюкуроновой кислотой, чаще вызывают синдром отмены.

3. Препараты короткого действия ( 3-8 часов ) Триазолам , Мидазолам . Чаще применяются в анестезиологии для потенцирования действия общих анестетиков. Применяются как снотворные, очень характерен синдром отмены.

Являются также и анксиолитиками , но не применяются по этому эффекту.

Бензодиазепиновые транквилизаторы влияют на специальные бензодиазепиновые рецепторы. Эти рецепторы сконцентрированы в коре и в лимбической системе, их там в 5 раз больше ( по плотности ), чем в стволовых структурах. Бензодиазепиновые рецепторы существуют у всех позвоночных, начиная с костистых рыб.

Схема действия бензодиазепиновых рецепторов

В рецептор входят :

а) рецептор гаммааминомасляной кислоты (ГАМК-А рецептор).

б) сам бензодиазепиновый рецептор

в) анионный ( хлоридный канал )

После активации бензодиазепинового рецептора происходит увеличение связывания гаммааминомасляной кислоты, вследствие этого чаще открывается хлоридный канал, хлор входит в клетку, что приводит к деполяризации.

Активаторы и блокаторы рецепторов :

Активаторы - продукты деградации циклической формы аденозинмонофосфорной кислоты ( инозин и гипоксантин ). Эндогенный антагонист - пептид, его английская аббревиатура - DBI ( ингибитор связывания бензодиазепама ). Это вещество выделяется при стрессах и отрицательных эмоциях и вызывает страх.

Бензодиазепиновые препараты - наиболее безопасны. Соотношение терапевтическая доза : летальная доза = 1:1000 ( в нейронах есть система торможения ). Для сравнения это отношение для фенобарбитала = 1:40.

Показания к применению

Диазепам :

1. Неврозы и неврозоподобные состояния ( необходимо сочетание с психотерапией ).

2. Истерические и ипохондрические реакции

3. Мышечные спазмы центрального происхождения

4. Алкогольная и опиатная обстиненция

5. Эпилептичский статус ( внутривенно)

6. Эклампсия

Побочные эффекты

Снижение мышечного тонуса, противопоказан при профессиях требующих длительного действия, Снижение остроты реакции, Лекарственная зависимость

Синдром отдачи - отменяют 6-8 недель ( по 1/6 дозы в неделю ). Если возникает синдром отмены - назначают b - а дреноблокаторы .

Альпразолам ( Кассадан ) Мощный анксиолитик , высокое сродство к бензадиазепиновым рецепторам. Антидепрессивная активность. Сочетается с классическими антидепрессантами. Менее выражен гипноседативный эффект. Показания : Лечение неврозов, депрессии, страхов.

Мепротан ( 1961 год ) Сейчас используется редко. Обладает седативным и противосудорожным действием, потенциирует действие общих анестетиков и снотворных. Снижает мышечный тонус.

Амизил Пренаркозная подготовка ( снижает секрецию и спазмы ). Обладает противокашлевым действием

Триоксазин Мало влияет на мышечный тонус, используется при слабый невротических проявлениях

Буспирон Механизм действия - активация пресинаптических рецепторов для серотонина - уменьшает выделение серотонина . Слабо связывается с D2-дофаминовыми рецепторами - слабое антипсихотическое действие.

Преимущества : Не вызывает миорелаксацию Минимальные седативные свойства

Не потенциирует действие других депрессантов Н е вызывает эйфории и зависимости

Гидроксидин Блокатор центральных Н1-гистаминовых рецепторов. Нет наркотического эффекта, слабый общеугнетающий эффект. Применяется в наркологии как анксиолитик , при проведении диагностических процедур в стоматологии (уменьшает выделение слюны).

|
Источник: РЕФЕРАТ. ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ2018. 2018

Еще по теме ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ:

  1. Глава 1.5. Транквилизаторы (анксиолитики). Принципы лечения транквилизаторами. Анксиолитики
  2. Транквилизаторы(анксиолитики)
  3. 23.Транквилизаторы и снотворные средства
  4. Лекция № 6. НЕЙРОЛЕПТИКИ, ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ, ПРОТИВОЭПИЛЕПТИЧЕСКИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА
  5. ДРУГИЕ НАРУШЕНИЯ, ВОЗНИКАЮЩИЕ В ПЕРИНАТАЛЬНОМ ПЕРИОДЕ (P90-P96)
  6. Агонисты бензодиазепиновых рецепторов
  7. Медикаментозный метод лечения заикания
  8. Глава 1.1. Классификация психофармакологических средств и общие принципы терапии
  9. Таблица 3. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ ПСИХОТРОПНЫХ СРЕДСТВ
  10. Лечение
  11. Введение
  12. ИКОТА
  13. БОЛЬ КАУЗАЛГИЧЕСКАЯ И ТАЛАМИЧЕСКАЯ
  14. ИММУНОКОРРИГИРУЮЩАЯ ТЕРАПИЯ ПОСТРАДАВШИХ С ШОКОМ. ОСНОВНЫЕ ПРИНЦИПЫ И МЕТОДЫ ИММУНОКОРРЕКЦИИ
  15. Препарат
  16. Агонисты серотониновых рецепторов
  17. ЛОКАЛИЗОВАННЫЕ ТОНИЧЕСКИЕ СУДОРОГИ
  18. 1.6. РЕТИКУЛЯРНАЯ ФОРМАЦИЯ
  19. ГИПЕРКИНЕЗЫ ПРИ ФУНКЦИОНАЛЬНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЯХ НЕРВНОЙ СИСТЕМЫ
  20. Табл. 1. Дифференциация черт тревоги и депресси