<<
>>

ГЛАВА 4. КЛАССИФИКАЦИЯ МАЗЕВЫХ ОСНОВ И ИХ ХАРАКТЕРИСТИКА

В настоящее время в мировой фармацевтической практике применяют значительное количество основ для мазей, кото­рые требуют классификации. Для применения в медицине мо­гут быть разрешены только основы, отвечающие требованиям, указанным выше.

Известно несколько классификаций мазевых основ: по физико-химическим свойствам, по химическому со­ставу, источникам получения и другим признакам. Наиболее целесообразной является классификация, принцип построе­ния которой имеет решающее значение для способа изготовле­ния мази. Это степень родства свойств лекарственных веществ и основ, возможность растворения лекарственных веществ в основе [32].

В соответствии с указанным принципом по Международ­ной классификации выделяют две группы основ для мазей: липофильные и гидрофильные. В свою очередь липофильные основы могут быть гидрофобные (жировые, углеводородные, силиконовые, полиэтиленовые) и абсорбционные (гидрофоб­ные основы с добавлением гидрофилизирующих веществ и эмульсионные основы типа в/м). Гидрофильные основы под­разделяют на собственно гидрофильные в широком ассорти­менте и абсорбционные (гидрофильные основы с добавлением липофильных веществ и эмульсионные основы типа м/в).

Во многих странах, в том числе и России, при классифи­кации основ для мазей по сродству их к воде, полярным или неполярным веществам выделяют три группы: липофильные (жировые, углеводородные, силиконовые, полиэтиленовые), гидрофильные, липофильно-гидрофильные или гидрофильно­липофильные (абсорбционные и эмульсионные типа в/м или м/в).

Липофильные основы

Жировые основы применяли еще в глубокой древности. Животные жиры считались эталоном мазевой основы. По хи­мическому составу они близки к кожному жиру, легко всасы­ваются и высвобождают лекарственные вещества. Природные жиры представляют собой смеси триглицеридов предельных (стеариновой, пальмитиновой, миристиновой) и непредель­ных (олеиновой, линолевой) высших жирных кислот. Кроме сложных эфиров жиры содержат незначительное количество неомыляемых компонентов. Недостаток жиров в том, что при хранении они могут окисляться с образованием пероксидов, вызывающих разложение лекарственных веществ и оказыва­ющих раздражающее действие на кожу. Животные жиры еще можно встретить в составе прописей отечественных мазей, на­пример, свиной жир в мазях от обморожений.

Жир свиной с химической точки зрения представляет собой триглицериды олеиновой, пальмитиновой, стеариновой кислот, с содержанием небольшого количества холестерина, который обеспечивает эмульгирующие свойства основы. Смешивается приблизительно с 20% воды, температура плавления 34-46°С. Свиной жир хорошо распределяется на коже и отдает лекарс­твенные вещества, не раздражает кожу, не препятствует кожно­му дыханию, легко сплавляется с другими жирами. Однако он имеет серьезные недостатки - легко прогоркает под влиянием кислорода, света, влаги и приобретает кислую реакцию; раздра­жающее действие на кожу; химически неиндифферентен; не­совместим с окислителями, йодидами, полифенолами.

Жир бычий представляет триглицериды пальмитиновой, стеариновой и олеиновой кислот. По свойствам уступает жиру свиному из-за высокой температуры плавления, составляю­щей 42-50°С.

Жир куриный - белая масса или с желтоватым оттенком. Не раздражает кожу, легко наносится, делая её мягкой, гладкой, не оставляет жирного следа. Получают из внутреннего куриного жира в виде двух фракций: твердой и легкоплавкой.

Растительные масла (жиры) представляют собой смеси триглицеридов предельных и непредельных высших жирных кислот. По сравнению с животными жирами растительные масла содержат большее количество непредельных кислот. Растительные масла обеспечивают глубокую всасываемость лекарственных веществ.

Твердые растительные масла в качестве основы не облада­ют достаточной пластичностью, используются как уплотните­ли. Жидкие растительные масла применяют в смеси с тверды­ми веществами для получения эмульсионных основ.

В зависимости от содержания непредельных кислот разли­чают масла:

- невысыхающие (оливковое, персиковое, абрикосовое, кунжутное, кокосовое, пальмовое);

- полувысыхакяцее (касторовое, подсолнечное);

- высыхающее (арахисовое, льняное, хлопковое).

Все невысыхающие масла хорошо переносятся кожей, смягчают эпидермис, всасываются. Высыхающие масла могут раздражать кожу. Растительные масла при длительном хране­нии способны прогоркать, образовывать пероксиды. Они бо­лее устойчивы к развитию микрофлоры, чем животные жиры, вследствие содержания фитонцидов [104, 173].

Для получения мазевых основ с мягкой консистенцией из растительных масел и жидких животных жиров используют направленную гидрогенизацию.

Гидрогенизированные жиры представляют собой полу син­тетические продукты, получаемые при каталитическом гид­рировании жидких жиров. При этом происходит насыщение непредельных жирных кислот, консистенция жиров уплотня­ется. В зависимости от степени гидрирования можно получать продукты любой консистенции, с различными температурами плавления. Гидрированные жиры отличаются повышенной стабильностью при хранении.

В качестве гидрогенизированных жиров используют:

- Гидрожир (саломас), представляющий смесь рафиниро­ванных растительных масел. По свойствам гидрожир близок к свиному жиру, но имеет более плотную консистенцию.

- Растительное сало представляет сплав 80—90% гидрожи­ра и 20—10% растительного масла.

- Комбижир получают сплавлением 55% гидрожира, 30% растительного масла и 15% животного жира (говяжьего или свиного). Он хорошо намазывается, совместим со многими лекарственными веществами, имеет 1 плавления 26-32°С. Не­достатком комбижира как основы является более медленное высвобождение лекарственных веществ по сравнению со сви­ным жиром.

Углеводородные основы представляют собой продукты перегонки нефти, состоящие из смеси предельных углеводо­родов. Они характеризуются микробиологической и химичес­кой индифферентностью, хорошей смешиваемостью с жирами и маслами, совместимостью с большим количеством лекарс­твенных веществ. Углеводородные основы не всасываются, плохо высвобождают лекарственные вещества, при длитель­ном применении могут вызывать аллергические реакции и на­рушать газообмен кожи, применяются в мазях поверхностного действия.

Более 100 лет в качестве основы для мазей применяют вазе­лин. представляющий собой смесь жидких и твердых углево­дородов с числом атомов углерода С1735. В ряде стран вазе­лин рекомендуется применять в тех случаях, когда основа мази в рецепте не указана. Вазелин может быть фракционирован из нефти или получен путем смешивания жидких и твердых уг­леводородов.

Вазелин - это однородная мазеобразная масса без запаха, от белого до желтого цвета. При намазывании на стеклянную пластинку дает ровную, несползающую пленку. При расплав­лении образует прозрачную жидкость со слабым запахом па­рафина или нефти.

Практически нерастворим в воде, 95 % спирте этиловом, мало растворим в эфире, растворим в бензине. С жирными маслами, за исключением касторового масла, и жирами смешивается во всех соотношениях. Температураплавления от 3 7°С до 5 0°С, pH 6,5-7,5.

Вазелин обладает хорошей консистенцией, легко намазы­вается, сочетается со многими лекарственными веществами, химически индифферентен, устойчив при хранении, не про­горкает, не раздражает кожу и слизистые оболочки [22,40].

Недостатки вазелина как основы: плохо смешивается с во­дой, но инкорпорирует её до 5%, трудно смывается. Лекарс­твенные вещества из вазелина практически не всасываются, поэтому мази на его основе используют для поверхностного действия. Они образуют на коже плотную пленку, наруша­ющую газообмен. Вазелин используется как основа многих стандартных мазей (цинковой, ихтиоловой, дерматоловой, ксероформной, стрептоцидовой и других).

Парафин - смесь предельных высокомолекулярных угле­водородов, представляющая белую кристаллическую массу, жирную на ощупь, плавится при температуре 50-57°С. Не смешивается с водой, хорошо растворим в эфире, хлороформе, бензине. Используется как компонент для уплотнения мазевых основ.

Вазелиновое масло - жидкий парафин, бесцветная масля­нистая жидкость без вкуса и запаха; плохо впитывается кожей, оставляет на ней тонкую пленку. Вазелиновое масло применя­ют для изготовления линиментов, используют как вспомога­тельное вещество для предварительного измельчения твердых веществ в мазях суспензионного типа.

Петролатум — высокоплавкий аналог вазелина с плотной консистенцией. Представляет собой смесь твердого парафина с высоковязкими минеральными маслами и применяется как уплотнитель.

Озокерит (горный воск) — смесь высокомолекулярных угле­водородов с температурой плавления 50-65°С. В состав входят церезин, парафин, минеральные масла и смолы. Используется как компонент основ или самостоятельное средство.

Церезин - рафинированный озокерит. С химической точки зрения содержит высокомолекулярные углеводороды трицик­лического нафтена. Аморфная, бесцветная, твердая, ломкая масса с температурой плавления 68-72°С. Используется как уплотнитель.

Нефть нафталанская — вязкая коричневая жидкость с харак­терным запахом. Не смешивается с водой, мало растворима в спирте, хорошо смешивается с глицерином, маслами, жирами. Применяется как дезинфицирующее, болеутоляющее средс­тво. Входит в состав мази нафталанной, которая может являть­ся самостоятельной основой мази [100].

Силиконовые основы могут быть получены тремя спосо­бами:

- загущение жидких силиконовых масел аэросилом или другими наполнителями;

- сплавление силиконовых жидкостей с другими гидрофоб­ными компонентами и ПАВ с добавлением загустителей;

- эмульгирование силиконовых жидкостей.

Полиорганосилоксаны могут иметь линейную или сетча­тую структуру. К медицинскому применению разрешены поли- диэтилсилоксановые жидкости: эсилон-4 и эсилон-5. Эсилоны - это прозрачные маслянистые жидкости без запаха и вкуса. Они химически устойчивы, не подвергаются микробной кон­таминации, термостойки, не смешиваются с водой и глицери­ном. Обладают хорошей совместимостью с лекарственными и вспомогательными веществами, не оказывают раздражающе­го и аллергизирующего действия на кожу, не препятствуют газообмену. По физико-химическим свойствам близки к угле­водородам, по скорости и глубине всасывания лекарственных веществ - к жировым основам. Силиконовые жидкости нельзя использовать в глазных мазях, так как они раздражают слизис­тую оболочку глаз [10, 12].

Полиэтиленовые основы представляют собой сплавы гра­нул полиэтилена низкой плотности 5-50% или высокой плот­ности 5-13% с вазелиновым маслом. Полиэтиленовые гели нейтральны, химически стабильны, не обладают раздражаю­щим действием, совместимы со многими лекарственными ве­ществами. Входят в состав мазей для защиты кожи рук от рас­творов кислот и щелочей, в состав охлаждающих эмульсий. В полиэтиленовые основы могут быть добавлены минеральные масла в концентрации от 5% до 50% [11, 142].

Гидрофильные основы — это композиции веществ, спо­собных смешиваться с водой или растворяться в ней.

К их достоинствам относятся:

- возможность вводить большое количество водных рас­творов;

- хорошее высвобождение лекарственных веществ;

- отсутствие жирных следов на белье;

- быстрое удаление с поверхности кожи;

- совместимость со многими лекарственными веществами.

Основными недостатками гидрофильных основ являются

химическая нестабильность, низкая устойчивость к микроор­ганизмам и соответственно малый срок хранения.

Мазевые основы природных белков представлены жела­тино-глицериновыми гелями, коллагеновыми основами.

Желатино-глипериновые гели содержат от 1% до 3% жела­тина, до 30% глицерина, 70-80% воды очищенной. В зависи­мости от содержания желатина могут быть мягкой консистен­ции или образовывать упругие гели. Желатино-глицериновые основы не стойки при хранении, поэтому в их состав добавля­ют консерванты.

Гели коллагена в последние годы находят широкое при­менение в России и других странах мира в качестве биополи- мерных мазевых основ. Белковые вспомогательные вещества близки по структуре тканям и жидкостям организма, могут легко метаболизироваться и утилизироваться.

Наиболее распространенным и доступным белком животно­го мира является коллаген, способный ускорять заживление ран. Подробно изучен коллаген сухой фармацевтический - лиофильно высушенная и измельченная до мелких волокон масса коллагена, которая легко регидратируется с образованием соответствующих субстанций. Исследованы реологические, поверхностно-актив­ные и пленкообразующие свойства диспергированного коллаге­на. Полученные результаты указывают на перспективность его применения в качестве основообразующего вещества в техноло­гии мягких лекарственных форм [78,193].

<< | >>
Источник: Лежнева Л.П., Никитина Н.В.. Мази - достижения и перспективы развития. Пятигорск: РИА-КМВ,2012.- 188 с.. 2012
Помощь с написанием учебных работ

Еще по теме ГЛАВА 4. КЛАССИФИКАЦИЯ МАЗЕВЫХ ОСНОВ И ИХ ХАРАКТЕРИСТИКА:

  1. Кремнийорганический глицерогидрогель - новая мазевая основа
  2. Глава 9 ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА «ПОРОШКИ» Общая характеристика лекарственной формы. Классификация
  3. Общая характеристика. Классификация
  4. Общая характеристика. Классификация
  5. Общая характеристика и классификация суспензий
  6. 18.1- Общая характеристика и классификация эмульсий
  7. Классификация и общая характеристика лекарственной формы
  8. Высокомолекулярные вещества: классификация, общая характеристика
  9. ГЛАВА 1 Общая характеристика гемопоэза.
  10. ГЛАВА 1ТЕОРЕТИЧЕСКИЕ ОСНОВЫ МЕНЕДЖМЕНТА
  11. Глава 1. Основы функциональной анатомии
  12. Глава 12.ОСНОВЫ КОРРЕКЦИОННО-ПЕДАГОГИЧЕСКОЙ ПОМОЩИ
  13. Глава 2. Основы физиологии мышечной деятельности
  14. Глава 3. Основы биохимии мышечной деятельности
  15. Глава 2 Основы применения антиаритмических средств
  16. Глава 24. Чрезвычайные происшествия в спорте: правовые основы