<<
>>

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ

Общие сведения о лекарственных формах для инъекций

Лекарственные формы для инъекций являются обособленной группой лекарственных форм, вводи­мых в организм с помощью иглы с нарушением цело­стности кожных покровов или слизистых оболочек.

Для введения этих лекарственных форм необходимы шприц, система для инфузионного введения, или спе­циальные дозирующие системы. Из других форм для инъекций следует указать шприц-тюбики (им. п. ед.ч. spritz — tubula, тв. п. ед.ч. spritz — tubulis). Они пред­ставляют собой полиэтиленовые шприцы, соединен­ные с иглами (игла закрыта герметическим колпач­ком). Шприц-тюбики предназначены для одноразово­го использования при оказании неотложной помощи в полевых условиях и т.п. Инъекционные формы ши­роко используются в медицине: их удельный вес со­ставляет более 30 % от всех готовых лекарственных средств.

Впервые подкожное впрыскивание лекарственных растворов было осуществлено в начале 1851 г. рус­ским врачом Владикавказского военного госпиталя Лазаревым. Шприц современной конструкции был предложен в 1852 г.

чешским врачом Правацем.

К инъекционным лекарственным формам отно­сятся растворы (водные или неводные, например масляные), взвеси (суспензии и эмульсии), вытяжки из тканей животных, растений (новогаленовы препа­раты), а также твердые вещества (порошки, порис­тые массы, таблетки), которые растворяют необходи­мым количеством растворителя непосредственно пе­ред введением (ex temporae). Инъекционные раство­ры, объем которых составляет 100 мл и более, на­зывают инфузионными (от латинского слова «Infu­sio» — вливание).

В качестве растворителей для инъекционных форм может быть использована вода для инъекций (Aqua pro injectionibus), а также неводные растворители — жирные масла (персиковое, оливковое и др.), спирты (глицерин, пропиленгликоль и др.) и т.д.

Твердые формы перед введением растворяют обычно в изото­ническом растворе хлорида натрия, воде для инъек­ций, а в ряде случаев — в растворах новокаина и глю­козы.

В зависимости от места введения лекарственных препаратов применяют инъекции разных видов: внут- рикожные, подкожные, внутримышечные, внутрисо­судистые, под оболочки мозга, внутрикостные, внут- риполостные (внутриплевральные, внутрисуставные, в полости сердца и др.).

Внутрикожные инъекции. При этом способе введе­ния лекарственных препаратов игла прокалывает то­лько эпидермис кожи. Жидкость (объем 0,2—0,5 мл) вводят в пространство между эпидермисом и дермой. Внутрикожно вводят, например, туберкулин.

Этот способ введения лекарственных средств тре­бует определенных навыков, так как игла может легко проникнуть в подкожную клетчатку.

Подкожные инъекции. Растворы вводят в подкож­ную жировую клетчатку. В большинстве случаев объ­ем раствора небольшой — 1—2 мл. Иногда при так называемых капельных инъекциях под кожу вводят, не вынимая иглы, в течение длительного времени до 500 мл жидкости. Для подкожных инъекций могут употребляться водные и масляные растворы (напри­мер, масляный раствор камфоры), а также эмульсии и суспензии (например, суспензия цинк-инсулина аморфного или кристаллического). Жидкости для подкожного введения не должны обладать раздража­ющим действием.

Подкожная клетчатка богата кровеносными сосу­дами, через стенки которых лекарственные вещества путем диффузии попадают в кровь. Скорость всасы­вания во многом зависит от природы растворителя. Водные растворы всасываются активно и оказывают быстрое действие. Масляные растворы, суспензии и эмульсии всасываются медленнее и оказывают про­дленное действие.

Подкожное введение лекарственных средств осу­ществляется просто и требует лишь наличия шприца и умения им пользоваться. Недостатками подкожного ппедения лекарственных средств являются возмож­ность ранения кровеносных сосудов и нервных воло­кон, расположенных в подкожной клетчатке, с обра- юпанием гематом, болезненность инъекций.

Возмож­но также образование инфильтратов вследствие вне­сения инфекции или развития изменений в подкож­ной жировой клетчатке под действием лекарственного препарата. Обычно инфильтраты полностью рассасы­ваются под влиянием тепла и влажных компрессов.

Внутримышечные инъекции. В толщу крупной мыш­цы (как правило, ягодичной, дельтовидной, иногда бедренной) вводят 1—20 мл (в отдельных случаях 50— 70 мл) раствора. Внутримышечно можно вводить во­дные и масляные растворы, тонкие суспензии и эмуль­сии. Всасывание при этом способе введения происхо­дит несколько медленнее, чем при подкожном.

Применение масляных растворов, а также эмульсий и суспензий позволяет создать в толще мышцы «депо» препарата, обеспечивающего постепенное поступле­ние в системный кровоток и, следовательно, продлева­ющее действие лекарственного препарата (например, вводимые таким образом анаболические стероиды и гормональные противозачаточные средства сохраняют свое действие в течение нескольких месяцев).

Внутримышечное введение лекарственных препа­ратов не представляет трудностей. Среди недостатков метода можно отметить возможность образования ин­фильтратов (вследствие плохой всасываемости препа­рата или внесения инфекции) и постинъекционных абсцессов.

Внутрисосудистые инъекции. К внутрисосудистым инъекциям относят внутривенные и внутриартериаль­ные. При этом раствор вводят в вену (локтевую, под­ключичную) или в артерию (бедренную, плечевую, сонную). Действие лекарственного вещества в этих случаях развивается чрезвычайно быстро (в течение нескольких секунд). Внутрисосудистый метод позво­ляет вводить в кровь большие объемы жидкости (3—

5 л) с помощью специальных систем для вливания жидкостей.

Внутрь сосудов можно вводить только водные растворы, хорошо смешивающиеся с кровью, при этом раствор не должен оказывать местного воздей­ствия на сосудистую стенку, вызывать гемолиза эритроцитов и громбообразования. Наличие в крови буферных систем позволяет вводить в кровь раство­ры, имеющие кислую и щелочную реакцию, что не вызывает осложнений.

Внутриартериальное введение позволяет оказывать непосредственное воздействие на очаг поражения, расположенный в бассейне дан­ной артерии.

Техника внутрисосудистого введения раствора до­вольно сложна и требует определенных навыков, осо­бенно при введении лекарственных средств в подклю­чичную вену или в артерию. При внутрисосудистом введении лекарственных средств возможны кровоиз­лияния, флебиты (воспаление вены).

Инъекции под оболочки мозга. В эту группу включа­ют спинномозговые и внутричерепные инъекции. При спинномозговых инъекциях раствор вводят внутрь субарахноидального и перидурального про­странств позвоночного канала между III и IV пояс­ничными позвонками. Обычно этим методом пользу­ются для введения антибиотиков и анестезирующих веществ при так называемой спинномозговой анесте­зии. Всасывание лекарственных веществ в кровь при этом методе введения происходит очень медленно и не имеет значения. Для спинномозговых инъекций применяют только истинные водные растворы, pH которых составляет не менее 5,0 и не более 8,0.

Спинномозговые инъекции должен проводить то­лько опытный, врач-хирург, так как ранение конце­вой нити спинного мозга может привести к параличу нижних конечностей.

При внутричерепных инъекциях иглу шприца вво­дят в область верхних шейных позвонков, через боль­шое затылочное отверстие в расширенную область су­барахноидального пространства, подзатылочную цис­терну. Лекарственное вещество действует мгновенно. При этом методе вводят только истинные водные рас­творы нейтральной реакции в небольшом объеме (1— 2 мл), например раствор стрептомицина при лечении менингита.

Техника внутричерепных инъекций также требует специального обучения.

Внутрикостное введение лекарственных препаратов осуществляется в костную ткань (грудина, наружная лодыжка малоберцовой кости и др.). Применяется сравнительно редко, так же как и внутриполостные инъекции.

И последние годы предложен безболезненный без- ыгольный метод введения лекарственных препаратов. Он основан на свойстве струи вещества с большой кинетической энергией преодолевать сопротивление и проникать в ткани.

При безыгольной инъекции рас­твор лекарственного вещества вводят в ткани очень тонкой струей (диаметр составляет сотые доли милли­метра) под высоким давлением (до 300 кгс/см2). Та­кой способ введения раствора по сравнению с обыч­ным инъекционным методом имеет свои преимущест­ва: безболезненность инъекции, быстрое наступление эффекта, невозможность передачи «шприцевой ин­фекции».

Широкому применению лекарственных форм для парентерального введения способствует целый ряд преимуществ:

• быстрота действия (в некоторых случаях действие лекарственного препарата развивается через не­сколько секунд);

• более полная биологическая доступность (лекар­ственные вещества вводятся, минуя такие защит­ные барьеры организма, как желудочно-кишеч­ный тракт и печень, способные разрушать препа­раты);

• точность и удобство дозирования лекарственных веществ;

• возможность введения лекарственных препара­тов пациентам, находящимся в бессознательном состоянии, при нарушении акта глотания;

• возможность вводить лекарственные средства, разрушающиеся в желудочно-кишечном тракте: инсулин, строфантин, бензилпенициллин и др.;

• полностью снимаются ощущения, связанные с неприятным запахом и вкусом лекарственных препаратов.

В то же время инъекционный способ введения ле­карственных препаратов имеет и отрицательные сто­роны:

• определенные требования, предъявляемые к ле­карственным формам для инъекций (см. ниже);

• ввиду того что лекарственные средства вводят минуя защитные барьеры организма, возникает серьезная опасность внесения инфекции. Суще­ствует также понятие «шприцевые инфекции», т.е. инфекции, передающиеся через кровь, попа­дающую в инъекционные системы (сывороточ­ный гепатит, ВИЧ-инфекция и др.);

• при введении лекарственных средств в сосуди­стое русло (артерии, вены) возникает опасность эмболии вследствие попадания твердых частиц или пузырьков воздуха, если их диаметр превы­шает диаметр сосуда. При этом в ряде случаев возможен летальный исход;

• болезненность инъекционного метода, негатив­ная реакция больного «на шприц и белый халат»;

• необходимость специальных инструментов: шприц, система для инфузионного вливания и

др-;

• во многих случаях инъекционный способ требует наличия высококвалифицированного медицин­ского персонала, так как неумелое введение рас­твора может привести к ранению сосудов, нер­вных окончаний, формированию абсцессов, ге­матом и др.

Поскольку инъекционные лекарственные средства вводят в организм минуя многие биологические барь­еры к этим лекарственным формам Государственной фармакопеей предъявляются определенные требова­ния:

• стерильность, т. е. полное отсутствие жизнеспо­собных микроорганизмов;

• апирогенность — инъекционное введение гото­вых лекарственных форм не должно вызывать по­вышения температуры тела;

• отсутствие механических примесей;

• стабильность как в процессе изготовления инъ­екционных лекарственных средств, так и при их хранении.

Это обусловлено тем, что в процессе изготовления инъекционных растворов (особенно при термической стерилизации) и последующем их хранении возможно разложение некоторых лекарственных веществ. По­следние подвергаются изменениям, в основе которых лежат химические процессы: гидролиз, окисление и др.

При этом продукты разложения часто бывают бо­лее токсичны, чем исходные вещества.

Выбор стабилизатора зависит от природы вещест­ва. Например, для получения устойчивого раствора для инъекций, содержащего новокаина 0,5—2 %, мор­фина гидрохлорида 1 %, глюкозы 5—40 %, необходи­мо добавление 0,1 н раствора соляной кислоты. Эуфиллин, являясь комплексной солью очень слабого основания, легко подвергается гидролизу в кислой среде: получение стабильного раствора эуфиллина осуществляется благодаря применению лекарственно­го вещества для инъекций с повышенным содержани­ем этилендиамина (18—22 % вместо 14—18 % в обыч­ных лекарственных формах). Стабилизацию раство­ров аскорбиновой кислоты (витамина С) осуществля­ют добавлением антиоксиданта метабисульфита на­трия, а для снижения болезненности инъекции к рас­твору добавляют натрия гидрокарбонат в эквивалент­ных количествах;

• изотоничность: для некоторых растворов, напри­мер изотонического раствора хлорида натрия.

Способы выписывания инъекционных лекарственных форм

С точки зрения способов выписывания инъекци­онных лекарственных форм их можно подразделить на две большие группы- — жидкие (растворы, суспен­зии, эмульсии, тканевые вытяжки) и твердые (порош­ки, пористые массы, таблетки).

Выписывание жидких лекарственных форм для инъ­екций. Жидкие лекарственные формы для инъекций в

последнее время изготавливают чаще всего промыш­ленным способом в дозированных формах, стериль­ными, в ампулах или флаконах. Если данная лекарст­венная форма выпускается готовой для инъекций, т.е. в виде лекарственного препарата, то в рецепте целе­сообразно указать — «для инъекций» — «pro injectioni- bus» («pro inject.»). Широко принятое выражение «в ампулах» — «in ampullis» не является эквивалентным указанию «для инъекций», так как в ампулах выпус­каю! и жидкие лекарственные формы, которые для инъекций не предназначены (например, капли в глаз, для приготовления которых может быть использована вода, обладающая пирогенными свойствами).

Выписывание истинных растворов, суспензий, эмульсий для инъекций начинается с указания лекар­ственной формы («Sol.» и др.), затем следует полное название лекарственного вещества и указание его концентрации в процентах. Если готовая лекарствен­ная форма представляет собой не водный, а масляный или спиртовой раствор, это специально указывают при выписывании рецепта, как и при выписывании неинъекционных растворов. Далее следует указание «pro inject.», затем — количество миллилитров раство­ра в ампуле. После этого указывают число ампул (D. t. d.), подлежащих выдаче, и сигнатуру. В сигнатуре (Л’.) необходимо указать путь введения, разовую дозу, кратность введения, а также количество растворите- ля/разбавителя, если препарат подлежит растворе- нию/разбавлснию.

Примеры рецептов

Образец выполнения

Выписать 10 ампул, содержа- Rp.: Sol. Glucosae40 % pro inject, щих no 10 мл 40 % раствора 10 ml глюкозы для инъекций. Ha- D. t. d. N.10

значить для внутривенного S. Внутривенно no 10 мл

введения по 10 мл 1 раз вдень 1 раз в день

Выписать раствор промедола Rp.: Sol. Promedoli 2 % pro inject.

для инъекций (разовая доза I ml

2 сг) для подкожного введения D. t. d. N. 3

но 1 мл при сильных болях. S. Подкожно no 1 мл при

Отпустить 3 ампулы сильных болях

Для вычисления процентной концентрации раство­ра промедола произведем расчет. Разовая доза проме- дола 0,02 г содержится в 1мл раствора, следовательно, а 100 мл раствора содержится 0,02 г х 100 = 2 г, что со­ответствует концентрации раствора 2 %.

Несколько по-иному выписывают вытяжки из час­тей растений (новогаленовы препараты). Учитывая то, что это вытяжка, после сокращения Rp. указывают только название препарата (без упоминания лекарст­венной формы), затем — «pro inject.» и количество миллилитров раствора в ампуле, число ампул, подле­жащих выдаче (D.t.d.), и сигнатуру.

Пример рецепта

Образец выполнения

тих по 1 мл новогаленового О. I. с1. N. 10 препарата дигален-нео для Б. Подкожно по 1 мл 1 раз подкожного введения по 1 мл вдень

Вытяжки из тканей животных (жидкие органопре­параты), как правило, дозируют в единицах активно­сти, определяемых методом биологической стандар­тизации. При выписывании в рецептах таких лекар­ственных форм необходимо указать активность в 1 мл органопрепарата.

Пример рецепта

Образец выполнения

для инъекций, содержащих по 5 мл лекарственного препарата активностью 40 ЕД в 1 мл. На­значить подкожно, 12 ЕД пе­ред завзраком, 18 ЕД перед обедом, 6 ЕД перед ужином

Выписывание твердых лекарственных форм для инъекций. Несколько иначе выписывают лекарствен­ные формы для инъекций, изначально находящихся в

виде порошков, пористых масс, таблеток. В этих слу­чаях выписывание рецепта начинают с названия лекарственного вещества с указанием его количества в ампуле или флаконе. После обозначения необходи­мого числа ампул или флаконов следует подчеркнуть, что это именно инъекционная форма препарата. Для этого делают пометку в указателе — «в ампулах» («/я атриН.»). Далее нобходимо выписать рецепт на рас­творитель, если растворитель не прилагается изна-

чально.
Пример рецепта
Задание Образец выполнения
Выписать 30 флаконов, со­держащих по 5 дг стрепто­мицина сульфата для внут­римышечного введения по 5 дг 2 раза в день при лече­нии туберкулеза. Содержи­мое флакона перед употреб­лением растворить в 5 мл 0,5 % раствора новокаина Rp.: Streptomycini sulfatis 0,5

D. t. d. N. 30 in ampull.

S. Содержимое флакона пе­ред употреблением рас­творить в 5 мл 0,5 % рас­твора новокаина. Вводить внутримышечно по 1 фла­кону 2 раза в день Rp.: Sol. Novocaini 0,5 % pro inject.

5 ml

D. t. d. N. 30

S. Для растворения стрепто­мицина

Правила применения инъекционных препаратов

Набор лекарственного препарата из ампулы. Требу­емый материал: шприц, инъекционная игла требуе­мых размеров, ампула с необходимым лекарственным препаратом или раствором, марлевые салфетки.

Техника проведения.

1. Вымыть руки.

2. Присоединить инъекционную иглу к шприцу.

3. Удалить жидкость из кончика ампулы легким постукиванием или встряхиванием.

4. Надпилить специальной пилкой ампулу по ли­нии отреза.

5. Если ампула сделана из стекла, защитить свои пальцы марлевой салфеткой.

6. Аккуратно отломить верхнюю часть ампулы (с пластиковой ампулы открутить верхнюю часть).

7. Набрать жидкость из ампулы.

8. Удалить воздух из шприца.

9. Убрать рабочее место, избавиться от использо­ванной инъекционной иглы, вымыть руки.

Набор лекарственного препарата из флакона. Тре­буемый материал: флакон с необходимым лекарствен­ным препаратом или раствором, шприц и игла требу­емых размеров (в/м, п/к или в/в), дезинфицирующее средство, марлевые салфетки.

Техника проведения.

1. Вымыть руки.

2. Продезинфицировать верх флакона.

3. Использовать шприц, объем которого в два раза больше, чем объем вводимого лекарственного препарата или раствора. Присоединить к шпри­цу инъекционную иглу.

4. Набрать воздух в шприц в объеме, равном объе­му вводимого раствора.

5. Ввести иглу в пробку флакона и перевернуть флакон.

6. Ввести воздух из шприца во флакон (тем самым создается давление).

7. Набрать требуемое количество раствора и еще дополнительно 0,1 мл. Убедиться в том, что при наборе кончик иглы находится ниже уровня поверхности жидкости.

8. Извлечь иглу из флакона.

9. Удалить попавший в шприц воздух.

10. Убрать рабочее место; выбросить использован­ный материал; вымыть руки.

Растворение сухого препарата. Требуемый матери­ал: флакон с сухим веществом, шприц с необходимым количеством растворителя, инъекционная игла требу­емого размера (в/м, п/к или в/в) на шприце, дезин­фицирующее средство, марлевая салфетка.

Техника проведения.

1. Вымыть руки.

2. Продезинфицировать резиновую пробку флако­на с сухим веществом.

3. Ввести иглу во флакон (флакон держать проб­кой вверх).

4. Набрать объем воздуха, равный объему раство­рителя, уже находящегося в шприце.

5. Ввести во флакон только жидкость, без воздуха!

6. Встряхнуть флакон.

7. Перевернуть флакон.

8. Ввести во флакон воздух (тем самым создавает- ся давление).

9. Набрать весь объем раствора (без воздуха).

10. Удалить попавший в шприц воздух.

11. Убрать рабочее место; выбросить использован­ный материал; вымыть руки.

Подкожное введение лекарственных препаратов.

Требуемый материал: шприц с набранным лекарст­венным препаратом (воздух должен быть удален из шприца); инъекционная игла (короткая и тонкая), присоединенная к шприцу; жидкое дезинфицирую­щее средство, ватные шарики, лейкопластырь.

Техника проведения.

1. Вымыть руки.

2. Успокоить пациента и объяснить ему необходи­мость процедуры.

3. Обнажить место для инъекции (плечо, бедро, живот).

4. Продезинфицировать кожные покровы в месте инъекции.

5. Оттянуть двумя пальцами кожу, сделав складку.

6. Ввести инъекционную иглу в основание кож­ной складки под углом 20—30°.

7. Отпустить кожу.

8. Сделать краткую контрольную аспирацию; если появится кровь, извлечь иглу, заменить ее (при возможности) новой и начать выполение про­цедуры с 4-го пункта.

9. Медленно ввести препарат (0,5—2 мин).

10. Быстро извлечь иглу.

11. Прижать место инъекции ватным шариком. За­крепить его лейкопластырем.

12. Проверить реакцию пациента и, если необходи­мо, вновь его успокоить.

13. Убрать рабочее место; выбросить использован­ный материал; вымыть руки.

Внутримышечное введение лекарственного препара­та Требуемый материал: шприц с набранным лекар­ственным препаратом (воздух должен быть удален из шприца), инъекционная игла (длинная, средней тол­щины), присоединенная к шприцу, жидкое дезин­фицирующее средство, ватные шарики, лейкопла­стырь.

Техника проведения.

1. Вымыть руки.

2. Успокоить пациента и объяснить ему необходи­мость процедуры.

3. Обнажить место для инъекции (латеральная верхняя четверть большой ягодичной мышцы, латеральная сторона бедра, дельтовидная мыш­ца).

4. Продезинфицировать кожные покровы на месте инъекции.

5. Попросить пациента расслабить соответствую­щую мышцу.

6. Быстро ввести инъекционную иглу под углом в 90° (следить за глубиной введения!).

7. Сделать краткую контрольную аспирацию; если появится кровь, извлечь иглу, заменить ее при возможности новой и начать процедуру с 4-го пункта.

8. Медленно ввести препарат (такие введения ме­нее болезненны).

9. Быстро извлечь иглу.

10. Прижать место инъекции стерильным ватным шариком. Закрепить его лейкопластырем.

11. Проверить реакцию пациента и при необходи­мости вновь успокоить его.

12. Убрать рабочее место; выбросить использован­ный материал; вымыть руки.

Внутривенное введение лекарственного препарата.

Требуемый материал: шприц с набранным лекарст­венным препаратом (воздух должен быть удален из шприца); инъекционная игла (длинная, средней тол­щины), присоединенная к шприцу, жидкое дезинфи-

цирующее средство, ватные шарики, лейкопластырь, турникет (резиновый жгут).

Техника проведения.

1. Вымыть руки.

2. Успокоить пациента и объяснить ему необходи­мость процедуры.

3. Полностью обнажить руку.

4. Попросить пациента расслабить свою руку и держать ее под тем местом, под которым нахо­дится нужная вена.

5. Наложить турникет и найти подходящую вену.

6. Подождать, пока вена не наполнится.

7. Продезинфицировать кожные покровы на месте инъекции.

8. Стабилизировать вену, туго натянув кожу в продольном на правлении вены. Эти действия производить той рукой, которой вы не будете вводить иглу.

9. Ввести инъекционную иглу под углом прибли­зительно 35°.

10. Проколоть кожу и аккуратно ввести иглу в вену на небольшую глубину (3—5 мм).

11. Держать шприц и иглу ровно.

12. Сделать контрольную аспирацию. Если появля­ется кровь, следует ровно держать шприц. Вы попали в вену. Если кровь не появляется, то необходимо попробовать еще раз.

13. Ослабить турникет.

14. Очень медленно ввести препарат. Проверить место инъекции на наличие боли, опухания, ге­матомы; если возникают сомнения, находит­ся ли игла в вене, провести повторную аспира­цию.

15. Быстро извлечь иглу. Зажать место инъекции стерильным ватным шариком. Закрепить его лейкопластырем.

16. Проверить реакцию пациента и при необходи­мости вновь его успокоить.

17. Убрать рабочее место; выбросить использован­ный материал; вымыть руки.

Практические аспекты введения инъекционных пре­паратов. Кроме методики проведения инъекций, не-

обходимо знать несколько общих правил работы с инъекционными лекарственными формами.

Прежде всего следует проверить срок годности предназначенных для инъекций средств, включая ле­карственный препарат.

Если лечение проводится в домашних условиях, необходимо регулярно проверять срок годности ле­карственных препаратов, находящихся в медицин­ской сумке.

Следует убедиться в том, что флакон или ампула содержат лекарственное средство в необходимой кон­центрации.

При подготовке к процедуре весь материал должен оставаться стерильным. Перед подготовкой к прове­дению инъекции необходимо вымыть руки, продезин­фицировать кожные покровы в месте введения препа­рата.

Следует убедиться в том, что в шприце не осталось пузырьков воздуха. Это особенно важно при проведе­нии внутривенных инъекций. После снятия защитно­го колпачка с иглы требуется дополнительная осто­рожность.

Не прикасаться ни к чему незащищенной иглой!

После введения препарата будьте осторожны в об­ращении с иглой (не уколите себя либо еще кого-ни­будь).

Следует убедиться в том, что вы надежно избави­лись от загрязненного использованного материала и использованные шприцы не будут применены по­вторно.

Аэрозоли —-

Общие сведения об аэрозольных лекарственных формах

Аэрозоли — это аэродисперсные системы, в кото­рых дисперсионной средой является газ или смесь га­зов, а дисперсной фазой — частицы твердых или жид­ких веществ. Классические примеры аэрозолей — ту­ман, дым, пыль.

В медицинской практике находят применение вы­сокодисперсные (диаметр частиц 0,1—0,5 мкм), низ-

кодисперсные (диаметр частиц 25—100 мкм) и грубо- дисперсные (диаметр частиц 250—400 мкм) аэрозоли.

Аэрозоли используют, как правило, для получения местного действия: введение лекарственных веществ ингаляционно в дыхательные пути, нанесение на кожу, слизистые оболочки и т.д. (в дерматологии, ги­некологии, хирургии). В последние годы появились аэрозоли, используемые для получения резорбтивного действия, например аэрозоль нитроглицерина: его нельзя вдыхать (возможен бронхоспазм). Аэрозоль распыляют в полости рта, учитывая быструю всасыва­емость препарата слизистой оболочкой, используют, таким образом, для купирования приступа стенокар­дии.

В лечебных учреждениях аэрозоли применяют с помощью специальных стационарных ингаляторов, диспергируя лекарственное вещество (например, по­рошок антибиотика или минеральную воду) паром или сжатым воздухом.

В последнее время все больше применяют аэрозо­ли, изготавливаемые в заводских условиях. Они пред­ставляют собой небольшие специальные баллоны с клапанным устройством и распылительной головкой. Внутри баллона находится лекарственный препарат и пропеллент (эвакуирующий, выталкивающий газ).

Промышленное производство аэрозолей было на­чато после Второй мировой войны в США. В нашей стране первый аэрозоль «Ингалипт» был выпущен в 1960 г.

Лекарственные средства в аэрозольном баллоне удобны в применении, портативны, компактны. Упа­ковка предохраняет лекарственное вещество от разру­шающего действия света, влаги и кислорода воздуха, исключает загрязнение препарата и механическое раздражение при нанесении на поврежденный учас­ток кожи, позволяет длительно хранить его. За рубе­жом баллоны изготовляют из металла и полимерных материалов; в нашей стране — из стекла с внешним полимерным защитным покрытием (поливинилхло­рид, полиэтилен).

Аэрозоли, выпускаемые медицинской промышлен­ностью, могут быть дозирующими (например, проти- воастматический препарат «Беротек» — дозирующий іпрозоль, баллончик которого содержит 300 доз; I доза — 100 мкг фенотерола гидробромида — препа­рата, обладающего бронхорасширяющим действием) и недозирующими, т.е. многократного непрерывного действия (например, аэрозоль «Ингалипт»), Дозирую­щие системы работают только на сжиженных газах и позволяют осуществлять точное дозирование лекарст­венных средств в пределах от 0,05 до 2 мл. Существу­ют аэрозольные системы для выдачи содержимого в виде вязких масс (мазь, крем, гель), пен, суспензий, порошков.

Важным компонентом аэрозоля, выпускаемого в специальном баллоне, является пропеллент — газооб­разующее вещество, на потенциальной энергии кото­рого основан принцип вытеснения содержимого бал­лона и его диспергирования.

К пропеллентам предъявляют ряд требований:

• при избыточном давлении пропеллент должен легко превращаться в жидкости;

• пропеллент должен быть химически стойким и не подвергаться гидролизу;

• обладать химической совместимостью с лекарст­венными веществами;

• пропеллент не должен оказывать раздражающего воздействия на кожу и слизистые оболочки;

• должен быть фармакологически инертным и без­вредным;

• давление насыщенного пара пропеллента при 20 °С должно составлять не более 2—8 атм.

В зависимости от агрегатного состояния пропел- ленты подразделяют на три группы.

Сжиженные газы. К сжиженным газам относятся фторхлорорганические соединения (фреоны или хла- доны), углеводороды парафинового ряда (пропан, бу­гаи, изобутан и др.) и хлорированные углеводороды (винилхлорид, метилхлорид и др.).

До недавнего времени основной группой пропел- лентов являлись фреоны (от латинского слова «Рп- п» — холод), которые при небольшом избыточном давлении и невысокой температуре окружающей сре­ды из газообразного состояния легко переходят в жидкое. Фреоны — фторпроизводные метана, этана,

пропана — химически инертны, совместимы со мно­гими органическими растворителями, биологически безвредны. Применение фреонов в качестве пропел- лентов удобно тем, что внутреннее давление в балло­не остается постоянным до тех пор, пока в нем нахо­дится хотя бы капля сжиженного газа.

Однако в связи с вредным влиянием фреонов на окружающую среду (озоноразрушающее действие) во многих странах введен запрет на производство и ис­пользование этих веществ, в связи с чем в современ­ных аэрозолях в качестве пропеллентов применяют другие соединения.

Насыщенные углеводороды парафинового ряда (пропан и др.) значительно дешевле, чем хладоны, не­полярны, растворяются в спиртах, хлороформе, не гидролизуются в воде, легче ее, малотоксичны, одна­ко горючи и огнеопасны.

Хлорзамещенные углеводороды (этилхлорид и др.) применяют для получения аэрозольных составов (как растворителя, так и сорастворителя), так как они име­ют низкое давление паров.

Сжатые газы. В качестве пропеллентов применяют сжатый азот, закись азота, диоксид углерода, аргон. Сжатые газы нетоксичны, химически инертны, деше­вы. Давление, оказываемое ими на содержимое бал­лона, почти не меняется под действием тепературы, но постепенно уменьшается в процессе расходования, что приводит к неполному использованию содержи­мого баллона.

Легколетучие органические растворители. В качест­ве пропеллентов используют в сжиженном виде про­стые эфиры (диметиловый, метилэгиловый и диэти- ловый). Их отрицательные свойства — огнеопасность, взрывоопасность, наркотическое действие и раздра­жение дыхательных путей.

В последнее время предлагаются разнообразные конструкции аэрозольных упаковок, не содержащие пропеллента. Диспергирование содержимого упаков­ки осуществляется сжатым воздухом с помощью мик­ронасоса (механическим пульверизатором), навинчи­вающегося на горловину баллона, что позволяет иск­лючить взрывоопасность и более эффективно исполь­зовать внутренний объем баллона.

Как уже упоминалось, по способу применения можно выделить две группы аэрозолей: ингаляцион­ные и аэрозоли для наружного применения.

Аэрозоли ингаляционные

Для введения лекарственных веществ ингаляцион­ным путем в носоглотку и дыхательные пути размер частиц при распылении должен составлять 0,5— К) мкм. В зависимости от величины частиц лекарст­венное вещество может проникать и всасываться в раз­личных отделах органов дыхания. Частицы, размер ко­торых составляет более 10—15 мкм, полностью осаж- шиотся в полости носа, а при вдыхании через рот не проникают дальше бронхов. Осаждение аэрозольных частиц приобретает важное значение в средних и мел­ких бронхах, где скорость воздушного потока мала.

Частицы, размер которых составляет менее 5 мкм, осаждаются в бронхиолах, и только очень небольшое их число проникает в альвеолы, где задерживаются частицы размером 0,5—4 мкм. Максимальное осажде­ние частиц, размер которых колеблется в пределах 0.К -1,6 мкм, происходит в тонких бронхиолах и аль­веолах. Наличие большого количества частиц разме­ром 0,2—0,5 мкм нецелесообразно, так как 80 % их выдыхается.

Лекарственное вещество, вводимое в дыхательные нуги в виде аэрозоля, имеет очень большую суммар­ную удельную поверхность распространения и обес­печивает быстрое терапевтическое действие. Воздейст­вуя на большие поверхности слизистой оболочки ды­хательных путей, ингаляционные аэрозоли оказывают­ся более активны, чем лекарственные формы для при­ема внутрь; применяются в меньших дозах, обеспечи­вая адекватный терапевтический эффект при минима­льном побочном действии. Однако необходимо обу­чить пациента правильному пользованию ингаляцион­ным аэрозолем, так как неверная техника может зна­чительно снизить эффективность аэрозольной тера­пии. Кроме того, применение ингаляционных аэрозо- дсй затруднено у маленьких детей (не умеют правиль­но пользоваться препаратом) и пациентов с выражен­ным нарушением функции вдоха.

Аэрозоли для наружного применения

В медицинской практике аэрозоли для наружного применения широко используются в дерматологии, гинекологии, акушерстве, проктологии, косметиче­ской медицине.

Лечебные составы из аэрозольной упаковки нано­сят на кожу, слизистые оболочки, раневые и ожого­вые поверхности в виде мазей, линиментов, пен, эла­стичных пленок. Вязкопластичные массы с тонкодис- пергированными лекарственными веществами оказы­вают противовоспалительное, анестезирующее, рано­заживляющее, защитное, контрацептивное действие, а быстрое испарение пропеллента из них вызывает охлаждение кожи, снижение болевого эффекта. В ка­честве лекарственных веществ в таких аэрозолях ис­пользуют антисептики, противогрибковые и противо­воспалительные вещества, гормоны, антибиотики, ви­тамины, местные анестетики, репаранты, противоза­чаточные и другие средства. Среди аэрозолей для на­ружного применения различают душирующие, пен­ные и пленкообразующие.

Душирующие аэрозоли перспективны в форме мази и линимента. Важное значение эти аэрозоли приобре­ли в практике лечения ожогов и лучевых поражений кожи. Эти лекарственные формы обеспечивают быст­роту, равномерность, безболезненность нанесения ле­карственных препаратов, возможность оказания по­мощи в минимально короткие сроки (например, аэрозоль «Левовинизоль», содержащий левомицетин, поливинокс, линетол, этанол, цитраль).

Пенные аэрозоли были получены в 1950 г. Они представляют собой грубые высококонцентрирован­ные дисперсии газа в жидкости и являются раз­новидностью душирующих. Пены широко применяют в дерматологии при различных заболеваниях кожи; в гинекологии — при воспалительных заболеваниях и как противозачаточные средства; в проктологии — при поражении прямой кишки. Лекарственные пре­параты пен хорошо проникают в складки слизистых оболочек, создают охлаждающий эффект.

В состав концентратов для этих пен входят раз­личные лекарственные вещества: фунгициды, стеро-

иды, сосудосуживающие, кровоостанавливающие И др.

//ленкообразующие аэрозоли (хирургические клеи) при распылении на кожу образуют быстро высыхаю­щую и плотно прилегающую пленку, непроницаемую дин микроорганизмов и пыли. В аэрозольном баллоне и смеси с пропеллентом находится раствор или сус­пензия смолы натуральной или синтетической в рас- I мирителе, пластификатор для создания эластичной и гибкой пленки, а также лекарственные вещества. 11лепкообразующие составы применяют при первич­ной обработке небольших повреждений, полученных и быту или на производстве, при стационарном и ам­булаторном лечении больных, в гинекологической и хирургической практике (защита операционных шиов, обработка операционного поля). Примером нлепкообразующих аэрозолей могут служить неоти- юль, лифузоль.

( пособы выписывания аэрозолей

Все аэрозоли выписывают сокращенной прописью с указанием лекарственной формы («Aerosolum»), на­звания действующего лекарственного вещества или коммерческого названия аэрозоля, а также количест­ва баллончиков.

Пример рецепта

Образец выполнения

Выписать 1 упаковку аэрозоля Яр.: Аепшйит «ЕрЬаНпит»

«Уфатин», содержащего на N. 1

каждые 10 мл: атропина суль- В. Б. Вдыхать по 3 дозы

фата 2 сг, эфедрина гидрохло- 3 раза в день

рида 5 сг, новокаина 4 сг,

спирта этилового до 10 мл.

Вдыхать по 3 дозы 3 раза в день

<< | >>
Источник: Макарова В. Г.. Рецептура: Учебное пособие. — М.: ОАО «Из­дательство «Медицина»,2004. — 128 с. (Учеб. лит. Для студентов мед. вузов.). 2004

Еще по теме ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ:

  1. Глава 14. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ
  2. Глава 9 ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА «ПОРОШКИ» Общая характеристика лекарственной формы. Классификация
  3. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ ЛЕКАРСТВЕННОГО РАСТИТЕЛЬНОГО СЫРЬЯ И ИХ ПРИГОТОВЛЕНИЕ
  4. ЖИДКИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ
  5. ВЯЗКОПЛАСТИЧНЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ
  6. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ ТЕРБУТАЛИНА
  7. Глава 4 МЯГКИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ
  8. Глава 26. ГОМЕОПАТИЧЕСКИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ
  9. Характеристика лекарственной формы
  10. Жидкие лекарственные формы
  11. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ И ПРЕМИКСЫ ВИТАМИНА Е
  12. Раздел ІІ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ ТВЕРДЫЕ И С ЖИДКОДИСПЕРСНОЙ СРЕДОЙ
  13. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ ФЕНОТЕРОЛА:
  14. Лекарственные формы энтерального применения
  15. Глава 10 ЖИДКИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ. ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА
  16. ЭФТИДЕРМ И ЕГО ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ
  17. Классификация и общая характеристика лекарственной формы
  18. ТВЕРДЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ. ПОРОШКИ. СБОРЫ. ТАБЛЕТКИ. КАПСУЛЫ
  19. РАЗДЕЛ III. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ С ПРУГОВЯЗКОПЛАСТИЧНОЙ СРЕДОЙ. Глава 20. МАЗИ
  20. BACITRACIN UM, БАЦИТРАЦИН. Бацитрацин (не для инъекций). Бацитрацин стерильный