<<
>>

Направления совершенствования мазей

Разработка новых основ. Как отмечалось, фармакологический эффект мази в значительной степени зависит от правильного вЫ

бора основы — с учетом свойств лекарственных веществ, необходимого эффекта, области и длительности применения мази, состояния слизистой оболочки, эпидермиса и других слоев кожи, а также с учетом возраста больного, поэтому проблема ассортимента основ остается актуальной.

Для современного этапа развития технологии мазей характерно преимущественное использование гидрогелей высокомолекулярных веществ, которые обладают хорошей, мягкой консистенцией, обеспечивают биологическую доступность лекарственных веществ из мазей, очистку гнойных ран (например, гели на основе регенкура).

Мази, содержащие антибиотики, фурацилин и некоторые другие нерастворимые вещества, более эффективны на основах, содержащих ПЭО.

Расширение ассортимента вспомогательных веществ. Внимание уделяется стабилизации мазей, увеличению сроков их годности. Введение вспомогательных веществ (структурообразователей, веществ, обеспечивающих физическую, химическую, антимикробную устойчивость) позволяет значительно увеличить сроки хранения экстемпоральных мазей.

Повысить устойчивость мазей можно за счет добавления ПАВ или загущения системы. Так, введение оксида (аэросила) позволяет повысить агрегативную и седиментационную устойчивость мазей, облегчает ресуспендирование осадка в суспензионных линиментах. Оксил в 4%-ной концентрации используют для стабилизации борно-цинкового линимента, в 5%-ной — для стабилизации линимента Вишневского; в 3 —5%-ной — для стабилизации расслаивающихся композиций.

Введение антиоксидантов предохраняет основы (особенно жировые) и лекарственные вещества от окисления, способствуя повышению стабильности мазей. Применение консервантов обеспечивает микробиологическую устойчивость мазей, позволяет значительно увеличить срок их годности.

Государственная фармакопея РФ разрешает применение консервантов в составе мазей. Консервирующими свойствами обладают тимол, фенол, кислота салициловая, натрия бензоат, гексаметилентетрамин, скипидар, которые часто входят в состав мазей как лекарственные вещества.

При экстемпоральном изготовлении мазей консерванты могут быть добавлены только в том случае, если консервант входит в состав прописи, регламентированной соответствующим НД, или °н выписан врачом.

Чтобы мази соответствовали современным нормам микробиологической чистоты, особенно глазные, для носа, на раны, ожоговые поверхности, в полости, не содержащие микроорганизмов, Для новорожденных и детей раннего возраста (когда категорически запрещено использовать консерванты) должны изготавливать

в асептических условиях, что также является одним из направлений совершенствования мазей.

В качестве активаторов всасывания в настоящее время применяют ДМСО (диметилсульфоксиды). Он увеличивает проницаемость клеточных мембран для многих лекарственных веществ: стрептоцида, кислоты салициловой, бутадиона, гепарина, антибиотиков, нитроглицерина, тио-ТЭФ и др. Например, пенитра- ция преднизолона из мазей, содержащих ДМСО, настолько велика, что позволяет в 10 раз снизить терапевтическую дозу. ДМСО — прекрасный растворитель сульфаниламидов, анестезина, гормонов, витаминов, кислоты салициловой, фенобарбитала, антибиотиков, входит в состав линимента «Фогем» и др. Кроме того, ДМСО — диспергатор. Целесообразно применять его при изготовлении 10%-ных суспензионных мазей: ксероформной, стрепто- цидовой, цинка оксида, серной простой.

Вазелин способен включать до 4 % ДМСО, ланолин безводный — 45 %, водный — 30 %; консистентная эмульсия «вода/вазелин» — 35 %.

Введение в состав мазей новых биологически активных веществ. В настоящее время наметилась тенденция включения в состав мазей экстемпорального изготовления импортных препаратов, например, Gold-Star и других веществ природного происхождения.

Наметилась тенденция расширения номенклатуры БАВ природного, главным образом растительного происхождения, вводимых в состав мазей.

Совершенствование технологии. В последнее время появился новый подход в изготовлении суспензионных и комбинированных мазей.

Учитывая, что между твердыми веществами, а также между твердыми веществами и жидкостями разной природы возможно твердофазное (межфазное) физико-химическое взаимодействие, которое приводит к увеличению или, наоборот, к снижению биодоступности, необходимо в технологию мазей внести соответствующие изменения, разработать новые подходы при решении этой проблемы, включить соответствующие рекомендации в НД. Например, мази с анестезином, стрептоцидом, ксероформом на ланолин-вазелиновой основе в концентрации более 5 % эффективны, если их диспергировать с этанолом 95%-ным или смесью эфира и этанола 1:1. В последние годы было предложено несколько способов изготовления 0,2%-ной фурацилиновой мази, технология изготовления которой состоит в следующем: 1,0 г фураци- дина смешивают с 3,0 г масла вазелинового и оставляют на 24 ч. После этого фурацилин тщательно растирают с маслом вазелиновым до исчезновения крупинок, добавляют 496,0 г вазелина постепенно, тщательно перемешивая до получения однородной массЫ-

В экстемпоральной рецептуре аптек часто встречается мазь состава:

Фурацилин........................................................ 0,1 г

Ланолин........................................................... 20,0 г

Вазелин............................................................ 30,0 г

И. А. Муравьев считает, что оставлять мазь для набухания на столь длительный срок нецелесообразно. Достаточно растереть с вазелиновым маслом и добавить нагретую основу.

3. Н. Назаров, К. А. Ходжаева, 3. А. Назарова предлагают растирать фурацилин с 6 мл кипящей воды (учитывая ее 30%-ное содержание в ланолине водном) до образования мелкодисперсной суспензии. Затем добавить теплый сплав вазелина и ланолина безводного и перемешать до охлаждения. Авторы считают, что такая методика лучше, так как позволяет получить суспензионную мазь фурацилина (растворимость в воде 1:4200) с размером частиц в пределах 50 мкм, в то время как первые две дают суспензионную мазь с размером частиц 100— 120 мкм.

Изготовление некоторых мазей в аптеке имеет свои специфические особенности. Так, например, 5%-ную мазь с йодом изготавливают следующим образом: 15,0 г калия йодида растворяют в 10 мл воды очищенной. В насыщенном растворе калия йодида растворяют 5,0 г йода. Добавляют раствор небольшими порциями в ступку к расплавленному эмульгатору № 1, эмульгируют, добавляют 50,0 г сплава вазелина с ланолином безводным в соотношении 9:1.

Мазь пергидроля (5 %) изготавливают на основе вазелина и ланолина безводного в соотношении 9:1. Для изготовления мази с хлоралгидратом 10 % хлоралгидрата растворяют в 15 мл воды очищенной, затем раствор эмульгируют в сплаве вазелина с ланолином безводным в соотношении 9:1.

5— 10%-ные мази метилурациловые и 20%-ную мазь с инталом следует готовить на вазелин-ланолиновой основе (1: 1).

Для изготовления эффективной мази с интерфероном содержимое 1 ампулы интерферона растворяют в 2 мл воды очищенной и раствор вводят в сплав, состоящий из 22,0 эмульгатора Т-2 и 18,0 г сплава вазелина с ланолином безводным (1:2).

В некоторых случаях при изготовлении мазей целесообразно пользоваться готовыми мазями промышленного изготовления или составами, введенными во внутриаптечную заготовку аптек. В эти составы вводят недостающие ингредиенты или разбавляют их основой до выписанной в рецепте концентрации лекарственного вещества.

Пример 59.

Rp.: Streptocidi 3,0 Ichthyoli 5,0

Unguenti Zinci 5 % — 50,0 Misce, fiat unguentum.

D. S. Для компрессов на кисть руки.

В аптеке имеется 10%-ная мазь цинка оксида (1: 10), 20%-ная мазь ихтиола (1:5). Обе мази на вазелиновой основе. Используя мази промышленного производства, следует взять 25,0 г мази ихтиоловой (5,0 ■ 5) и 25,0 г мази цинковой (2,5 г цинка оксида по прописи рецепта 10). Вазелина по прописи следует взять 47,5 г. В составе 10%-ной цинковой мази ввели 22,5 г (25,0 - 2,5) и в составе 20%-ной ихтиоловой мази 20,0 г (25,0 - 5,0). Всего 42,5 г. Следовательно, осталось добавить 47,5 г - 42,5 г = 5,0 г. Из них 1,5 г вазелина следует расплавить для измельчения стрептоцида, вводимого по типу суспензии при его концентрации более 5 % (5,2 %).

Дата _____ . ППК 59.

Streptocidi..................................... 3,0

Vaselini.......................................... 1,5 (/, С)

Vaselini.......................................... 3,5

M= 58,0 m (Г6/к) =

Подписи:

Таким образом, если в рецепте выписана официнальная мазь, но иной концентрации, чем это предусмотрено нормативным документом, мазь изготавливают на регламентированной основе, сделав соответствующий пересчет.

Исключение составляет мазь нефти нафталанской. Мягкая консистенция мази обеспечивается за счет 70 % нефти, поэтому, если разбавлять мазь официальной основой состава (парафина 18 частей, петролятума 12 частей), то мазь мягкой консистенции не получится. Мазь нафталанской нефти разбавляют вазелином, родственным всем ее компонентам.

Пример 60.

Rp.: Unguenti Naphthalani 10% — 100,0 D. S. Смазывать голень.

При расчетах официнальную мазь принимают за 1 (100 %). Для изготовления мази по приведенной выше прописи необходимо взять 10,0 г 70%-ной мази нефти нафталанской и 90,0 г вазелина.

Некоторые вещества гидрофильного характера при добавлении к ним гидрофильных жидкостей (воды, водных растворов, глицерина, этанола разных концентраций) способны образовывать гели разной консистенции.

Гели образуют:

• порошки растительного происхождения (фитостерин, порошки корней алтея, солодки);

• порошки минерального происхождения (высокодисперсные глины, бентонит, каолин);

• вещества синтетического и полусинтетического происхождения (МЦ, регенкур, поливинилпирролидон).

Гидрофильные вещества с высокой сорбционной способностью используются для изготовления сухих концентратов и паст в виде порошков или таблеток. Они удобны при хранении, транспортировке. Являясь полуфабрикатами, позволяют быстро изготовить мазь или пасту в любой обстановке добавлением воды очищенной. Для уменьшения высыхаемости при изготовлении мазей из сухих концентратов добавляют до 10 % глицерина.

Часто в сухие концентраты добавляют консерванты: кислоту борную, нипагин, нипазол и др.

Внедрение средств механизации технологического процесса. Важнейшим направлением совершенствования технологии и повышения качества мазей является внедрение в аптеки средств малой механизации (например, установки для плавления основ, УГТМ-1, ступкодержатели, смесители суспензий и эмульсий СЭС-1, раз- мельчители тканей и др.).

Большие возможности дает применение при изготовлении мазей ультразвука, с его помощью можно интенсифицировать отдельные стадии технологического процесса, значительно уменьшить размер частиц.

После ультразвуковой обработки вазелин медицинский при добавлении небольшого количества ПВС становится способен инкорпорировать от 60 до 120 % воды против 5 % в обычном состоянии. С помощью ультразвука можно получать эмульсионные мази, проводить гомогенизацию паст.

За 30 —120 с в аптеке можно изготовить суспензии-концентраты мазей с серой, цинком оксидом, дерматолом, ксероформом, кислотой салициловой, нафталаном, которые при добавлении соответствующего количества основы или жидкости (воды очищенной, глицерина), дают высокостабильные мази, если изготовление суспензии-концентрата проводилось в присутствии компонента основы (глин бентонитовых, производных целлюлозы).

В условиях аптеки может быть использован ультразвуковой генератор УЗДН-1. Сложность состоит в том, что некоторые вещества изменяют свои свойства под действием ультразвука, поэтому в этой области требуются тщательные научные исследования.

При малосерийном производстве можно использовать ротор- Но-цульсационные аппараты (РПА). Типовой технологический регламент (133-11 от 15.07.1988) изготовления мази с применением РПА разработал НИИФ на базе Московской фармацевтической фабрики. РПА используют при изготовлении ихтиоловой, скипидарной, цинковой, борной, стрептоцидовой, фурацилиновой мазей, линимента бальзамического по Вишневскому.

Мази относят к недозированным лекарственным формам наружного применения, в связи с этим все острее встает вопрос о

необходимости разработки мазей с применением соответствующих дозирующих устройств или выпуска мазей в однодозовых упаковках.

Совершенствование упаковки. Высокие требования к уровню микробиологической чистоты нестерильных лекарственных форм требуют создания соответствующих видов упаковок. Для упаковки дозированных мазей предлагаются однодозовые упаковки из полимерных (полиэтиленовых, полистироловых, полиамидных) пленок, содержащих около 1,0 г мази. Особенно перспективен такой вид упаковки для глазных мазей, в детской практике, в косметологии, для мазей с антибиотиками, легкоокисляющимися, ядовитыми и летучими веществами.

За рубежом используют однодозовые упаковки, изготовляемые термосваркой двух полимерных пленок. Мази по 0,3 —0,5 г упаковывают в ампулы из полиэтилена. В ФРГ запатентованы тубы для одновременного заполнения несколькими кремами, пастами, мазями. Во Франции существует способ упаковки эмульсионных мазей в специальные двухкамерные контейнеры: в одной камере находится носитель (эмульсия), в другой — высушенный сублимацией активный компонент.

Мази широко применяют в виде аэрозолей. Отечественными и зарубежными учеными в настоящее время проводятся исследования по созданию комбинированных (ламинированных) материалов, сочетающих лучшие свойства фольги, полиэтиленовой пленки, бумаги.

Разработка новых модификаций традиционных мазей и новых лекарственных форм. В некоторых случаях вместо мазей целесообразно использовать такую лекарственную форму, как медицинский карандаш.

Особенно они удобны в ветеринарной практике, когда необходимо обработать небольшой участок кожи. Антимикробная активность карандашей с натрия сульфацилом, полученных на основе низкомолекулярного полиэтилена с разными добавками, в два раза выше, чем мазей на ланолин-вазелиновой основе.

Разработаны новые дерматологические лекарственные формы, заменяющие мази — полимерные пленки с разными лекарственными веществами, оказывающие пролонгированное действие.

Использование интерполимерных комплексов позволяет создать новую перспективную лекарственную форму — накожные терапевтические системы, обеспечивающие длительную, непрерывную, строго дозированную подачу лекарственных веществ в общий кровоток. Такие накожные трансдермальные терапевтические системы — ТТС — разработаны за рубежом и в нашей стране, например нитродерм, экстродерм. Действие ТТС по силе и скорости наступления фармакологического эффекта часто не уступает инъекционному пути введения.

J

С целью усовершенствования традиционной лекарственной формы «Мази» отечественными и зарубежными учеными разрабатываются новые носители лекарственных веществ: микрокапсу- ЛЫ, липосомы и другие, которые при введении в основу ПОЗВОЛЯЮТ ускорить высвобождение лекарственных веществ или, наоборот, пролонгировать их действие. Например, 1%-ная мазь триам- цинолона с липосомами из лецитина и холестерина в три раза быстрее высвобождает его, чем мазь на вазелин-ланолиновой основе.

Вместо магнитных жидкостей, магнитореологических суспензий, изготовленных на масле вазелиновом, быстро расслаивающихся, для лечения свищей предлагают использовать магнитные мази на ланолин-вазелиновой основе, которые вводят в устье свища. Мази при этом выполняют роль своеобразной «мягкой пробки».

Возможно применение полимерных капсул, содержащих мазь. При фиксировании капсулы на коже она размягчается и обеспечивает длительное и постоянное поступление лекарственных веществ в кожу (например, при гипертонии, сердечно-сосудистых заболеваниях, мигрени).

Исследования проводят также в области совершенствования методов оценки качества мазей и биофармацевтических исследований.

<< | >>
Источник: Краснюк И.И.. Фармацевтическая технология: Технология лекарственных форм: Учебник для студ. сред. проф. учеб, заведений / И. И. Краснюк, Г. В. Михайлова, Е.Т. Чижова; Под ред. И. И. Краснюка и Г. В. Михайловой. — М.: Издательский центр«Академия»,2004. — 464 с.. 2004

Еще по теме Направления совершенствования мазей:

  1. Изготовление мазей в аптеке
  2. Основы для мазей
  3. Применение мазей, гелей и кремов
  4. 4.3. Совершенствование процедур закупок нового медицинского оборудования
  5. 4.3. Совершенствование процедур закупок нового медицинского оборудования
  6. Ясность ума и совершенствование творческих способностей
  7. 4.4. Совершенствование процесса внедрения новых технологий в рамках федеральных проектов и программ
  8. 4.4. Совершенствование процесса внедрения новых технологий в рамках федеральных проектов и программ
  9. Медицинское страхование, его роль и пути совершенствования
  10. Глава III. ГИМНАСТИКА ОЗДОРОВИТЕЛЬНО-СПОРТИВНОЙ НАПРАВЛЕННОСТИ
  11. Основные направления реформы здравоохранения
  12. СОВРЕМЕННЫЕ НАПРАВЛЕНИЯ ИЗУЧЕНИЯ ПРОБЛЕМЫ
  13. Препараты с антиоксидантной направленностью[3]
  14. Современные направления компьютеризации деятельности лабораторий
  15. 3.4. ОСНОВНЫЕ НАПРАВЛЕНИЯ КОРРЕКЦИИ РЕЧИ
  16. РЕФЕРАТ. Новые направления клеточной биологии2017, 2017
  17. Направления переработки лекарственного растительного сырья
  18. Глава 4 Направления и механизмы повышения эффективности внедрения новых технологий в российских медицинских учреждениях
  19. Некоторые направления и характеристики аэробной тренировки
  20. НЕКОТОРЫЕ ПЕРСПЕКТИВНЫЕ НАПРАВЛЕНИЯ ИЗУЧЕНИЯ ПАТОГЕНЕЗА ШОКА