<<
>>

Показання та принципи використання в терапевтичній клініці

Основні показання:

- купірування та профілактика нападів стабільної і нестабільної стенокардії, усунення коронароспазму;

- гемодинамічне розвантаження серця при гострій серцевій недостатності.

Нітрати можна застосовувати також при гіпертензії у малому колі кровообігу,

печінкових і ниркових коліках, проведенні функціональних тестів за оцінкою стану серцево-судинної системи і легенів.

Сублінгвальні форми нітратів, сублінгвальний аерозоль ізосорбіда динітрата використовують перш за все для купірування нападів стенокардії. Препарати рекомендують приймати в положенні сидячи, оскільки прийом у вертикальному положенні, особливо після припинення швидкої ходьби, може призвести до вираженого зниження АТ, а в положенні лежачи - до ослаблення ефекту. Якщо послідовний прийом 3 пігулок нітрогліцерину (або 3 доз аерозоля ізосорбіда динітрату для сублінгвального застосування) протягом 15-20 хв не купірував напад, необхідно виключення інфаркту міокарда і проведення відповідних невідкладних заходів.

Якщо нітрати приймати при температурі повітря вище 24-26°С, всі фармакологічні ефекти посилюються. Для попередження нападу стенокардії нітрогліцерин іноді приймають за 5-10 хв до

передбачуваного фізичного навантаження.

Пролонговані форми нітрогліцерину, ізосорбіда динітрату всередину і у вигляді трансдермальних лікарських форм, ізосорбіда мононітрат і молсидомін призначають для попередження нападів стенокардії, якщо напади виникають частіше 3-4 раз на тиждень (найменше ефективні депо-форми нітрогліцерину).

Нітрати і молсидомін застосовують також при комплексній терапії хронічної серцевої недостатності, якщо інгібітори АПФ, антагоністи ангіотензинових рецепторів протипоказані.

Незважаючи на безперечну ефективність нітратів для профілактики і купіруван- ня нападів стенокардії, не доведений їх сприятливий вплив на прогноз захворювання (розвиток інфаркту міокарда, раптову смерть, тривалість життя).

Тому необхідний критичніший підхід до призначення нітратів усім хворим стенокардією напруги, навіть якщо позитивний клінічний ефект може бути отриманий прийомом бета- адреноблокаторів. Поєднання нітратів і бета-адреноблокаторів зазвичай виправдане, оскільки крім адитивного ефекту, останні усувають рефлекторну тахікардію, що викликається нітратами.

Основні дози венозних вазоділататорів наведені в табл. 2.21.

Для гемодинамічного розвантаження серця при гострій серцевій недостатності застосовують нітрати і передусім нітрогліцерин. При підвищених цифрах артеріального тиску на дошпитальному етапі при серцевій астмі і набряку легенів, що починається, рекомендується сублінгвальний прийом нітрогліцерину. Його дають по 0,5 міліграмів через 2 хв 3-5 разів при постійному контролі АТ, не допускаючи зниження його більш ніж на 30 % від початкового. Якщо АТ швидко і значно знижується, прийом нітрогліцерину слід припинити. В умовах стаціонару нітрогліцерин вводиться внутрішньовенно струминний. Вводиться зазвичай 0,5-1,0 мл 1%-вого спиртового розчину нітрогліцерину, розчиненого в 20 мл ізотонічного розчину. При цьому потрібний ретельний контроль за АТ, яке рекомендується не знижувати більше, ніж на 30 % від початкового. Якщо набряк легенів не купірується і АТ залишається високим, введення нітрогліцерину вже через 10-15 хв можна повторити в тій же дозі. Сумарна доза струминного введеного нітрогліцерину не повинна перевищувати 5 мл (50 міліграм). Надалі, якщо набряк легенів ще зберігається, а АТ залишається на підвищених цифрах, можна перейти на внутрішньовенне краплинне введення нітрогліцерину в дозі 6 мл 1%-вого спиртового розчину на 400 мл ізотонічного розчину зі швидкістю 810 крапель на хвилину.

До всіх лікарських форм нітратів, особливо до пластирів, може розвинутися повна зворотна перехресна толерантність, пов’язана, імовірно, з виснаженням сульфгідрильних груп ендогенних з’єднань гладком’язових клітин кровоносних судин. Так, вже після першого тижня регулярного прийому ізосорбіда динітрата в дозі 15 міліграм 4 рази на день антиангінальний ефект препарату істотно знижується.

Швидкість роз-

Режим дозування венозних вазоділататорів bgcolor=white>Таблетки ретард 40-60 мг
Міжнародна

непатентована

назва

Шлях введення Разова доза Кратність

призначення

Нітрогліцерин Сублінгвально 0,3-0,6 мг За необхідності
Всередину

(таблетки-депо)

5-13 мг 1-3 рази на день
Трансбукально (депо) 1-2 мг 1-3 рази на день
Мазь 0,5-5 см (3-30 мг) 1-3 рази на день
Пластир 25-50 мг 1 раз на день
В/в (краплинно) 50-100 мкг/хв
Ізосорбіда

динітрат

Сублінгвально (таблетки) 5-10 мг За необхідності
Всередину 10-30 мг 3-4 рази на день
Таблетки ретард 20 мг 20 мг 2-3 рази на день
40-60 мг 2 рази на день
Таблетки ретард 120 мг 120 мг 1 раз на день
Сублінгвальний аерозоль 1,25-3,75 мг За необхідності
Мазь 100 мг 1 раз на день
Нашкірний спрій 30-60 мг 1 раз на день
В/в (краплинно) 3-34 краплі/хв 0,01% р-ну
Ізосорбіда

мононітрат

Всередину 10-40 мг 2 рази на день
Капсули ретард 40-100 мг 1 раз на день
Пентаери-

тритіла

тетранітрат

Всередину 60 мг 3 рази на день
Таблетки ретард 90-180 мг 1-2 рази на день
Молсидомін Всередину 2-4 мг 2-3 рази на день

витку толерантності варіює від декількох днів до 2-4 місяців і більше. Тривала терапія нітратами призводить не тільки до значного ослаблення антиангінальної дії, але і до її скорочення, причому перехресна толерантність розвивається до різних препаратів із класу нітратів.

У найменшій мірі вона виявляється при сублінгвальному застосуванні нітрогліцерину, який зберігає свою антиангінальну активність, навіть при практично повній толерантності до пероральних і трансдермальним форм нітратів.

Найбільш швидкий розвиток толерантності відзначають у пацієнтів, які отримують нітрати у вигляді пластирів, що забезпечує постійну високу концентрацію протягом доби. Часте регулярне використання нітратів прискорює розвиток толерантності.

Після відміни нітратів відбувається достатньо швидке відновлення антиангіна- льної ефективності препаратів. У різних людей швидкість відновлення чутливості до нітратів істотно відрізняється. Для повного усунення толерантності до нітратів необхідно від доби до декількох днів.

Для профілактики розвитку толерантності до нітратів доцільне їх переривчасте призначення зі збереженням в добі 8-12-годинного проміжку, вільного від дії препаратів. Так, пацієнтам на стенокардію напруги при виникненні нападів тільки в ранні

вранішні години або при першому виході на вулицю слід призначати ретардні форми препаратів перед сном або пролонговані нітрати відразу після ранкового пробудження.

У випадках неможливості використання цієї схеми (наприклад, пацієнти з IV функціональним класом стенокардії напруги з нічними нападами стенокардії спокою, пацієнти зі значною кількістюбезбольових епізодів ішемії міокарда за даними добового моніторування ЕКГ, особливо в стані спокою, а також хворі з клінічними проявами лівошлуночкової недостатності, що потребують застосування нітратів до повної її ліквідації) - показана повна або часткова заміна нітратів на молсидомін.

При виникненні повної зворотньої перехресної толерантності до нітратів або їх поганій переносимості також можна призначити молсидомін, проте він може викликати ті ж побічні ефекти, що і нітрати.

<< | >>
Источник: М. І. Яблучанського та В. М. Савченка. Клінічна фармакологія : Підручник для студентів і лікарів / [Абдуєва Ф. М., Бичкова О. Ю., Бондаренко І. О. та ін.]; за загальною редакцією М. І. Яблучанського та В. М. Савченка. - Х. : ХНУ імені В. Н. Каразіна,2011.- 405 с.. 2011

Еще по теме Показання та принципи використання в терапевтичній клініці:

  1. Показання та принципи використання в терапевтичній клініці
  2. Показання та принципи використання в терапевтичній клініці
  3. Показання та принципи використання у терапевтичній клініці
  4. Показання та принципи використання в терапевтичній клініці
  5. Показання та принципи використання в терапевтичній клініці
  6. Показання і принципи використання в терапевтичній клініці
  7. Показання та принципи використання в терапевтичній клініці
  8. Показання та принципи використання в терапевтичній клініці
  9. Показання та принципи використання в терапевтичній клініці
  10. Показання та принципи використання в терапевтичній клініці
  11. Показання та принципи використання в терапевтичній клініці
  12. Показання та принципи використання у терапевтичній клініці
  13. Показання та принципи використання в терапевтичній клініці
  14. Показання та принципи використання в терапевтичній клініці
  15. Показання та принципи використання ІПП у терапевтичній клініці
  16. Показання до використання ЦФС у терапевтичній клініці
  17. Показання до використання карбапенемів в терапевтичній клініці (схвалені FDA)