<<
>>

ГЛАВА 3. ВСПОМОГАТЕЛЬНЫЕ ВЕЩЕСТВА В СОСТАВЕ МАЗЕЙ

В создании современных лекарственных препаратов боль­шое значение имеют не только свойства конкретного лекарс­твенного средства, но и научно обоснованный выбор вспомога­тельных веществ. За последние полвека в связи с интенсивным развитием химической, фармацевтической, биотехнологичес­кой наук и производства появился обширный ассортимент но­вых вспомогательных веществ для различных лекарственных форм.

Современный этап развития фармацевтической технологии характеризуется изменением структуры производства мягких лекарственных форм наружного применения — мазей, ассорти­мент которых постоянно совершенствуется и обновляется бла­годаря разработке и освоению новых видов вспомогательного сырья, как природного, так и синтетического происхождения. К традиционным и новым вспомогательным веществам, исполь­зуемым в производстве мазей, предъявляются единые требо­вания. Они должны обеспечивать необходимую массу мази, её консистенцию, оптимальные реологические свойства; долж­ны способствовать обеспечению терапевтического эффекта мази при использовании минимальной дозы лекарственного средства; не должны проявлять токсического, раздражающего и сенсибилизирующего действия на организм; не взаимодейс­твовать друг с другом, с лекарственными компонентами, мате­риалом упаковок; не изменяться под воздействием факторов внешней среды, не ухудшать внешний вид, а также запах ле­карственной формы. В свете биофармацевтической концепции вспомогательные вещества должны обеспечивать надлежащий фармакологический эффект и фармакокинетические парамет­ры лекарственного препарата. В связи с новым требованием микробиологической чистоты нестерильных лекарственных форм, используемые для их производства вспомогательные ве­щества должны сами удовлетворять этим требованиям и быть легко стерилизуемы [35,195].

Вспомогательные вещества, предназначенные для изготов­ления мазей, классифицируются в зависимости от происхож­дения и назначения. ^

Классификация вспомогательных веществ по происхожде­нию:

- природные,

- синтетические,

- полусинтетические,

- полученные методом биотехнологии.

Классификация вспомогательных веществ по назначению:

- основы, формообразующие вещества;

- стабилизаторы;

- вещества, улучшающие биологическую доступность ле­карственных веществ;

- пролонгаторы;

- корригенты запаха.

Основы являются формообразующими веществами при

производстве мазей. Эта группа вспомогательных веществ формирует, структурирует, обеспечивает необходимую массу и концентрацию лекарственных веществ, оптимальную консис­тенцию мази (то есть её способность наноситься на кожу или слизистые оболочки, не подвергаться расслоению, извлекаться из первичной упаковки). Химическая индифферентность ос­нов во многом определяет стабильность мази, так как обеспе­чивает отсутствие взаимодействия вспомогательных веществ с лекарственными компонентами и изменения лекарственной формы под действием внешних факторов (воздух, свет, влага, температура).

В жидких мазях (линиментах) могут применяться отдельные индивидуальные вспомогательные вещества, обладающие струк­турообразующими свойствами (например, аэросил, производные метилцеллюлозы, редкосшитые акриловые полимеры).

В производстве лечебных и лечебно-косметических пре­паратов (мазей, гелей, кремов, линиментов) широкое распро­странение получили следующие основы: гели коллагена, гели полисахаридов (например, производные метилцеллюлозы, ау- базидан), гели глинистых минералов (например, бентонитовых глин), гели полиэтиленгликолей, гели сополимеров акриловой кислоты (карбопол, ареспол), эмульсионные воски, моногли­цериды дистиллированные и др. [36, 37, 187].

Свойства основы должны соответствовать цели назначения мягких лекарственных форм наружного применения. Основы для поверхностно действующих мазей, не содержащие транс­кутанные вещества (вспомогательные вещества, способству­ющие проведению лекарственных веществ в глубокие слои кожи), не должны способствовать всасыванию лекарственных веществ (например, силиконовые основы). Основы для мазей резорбтивного действия должны обеспечивать всасывание ле­карственных веществ через роговой слой кожи, а также через волосяные фолликулы, сальные и потовые железы (например, мази, в состав которых входят ПАВ, мазь преднизолоновая и гидрокортизоновая).

Выбор основ при разработке состава мазей должен осу­ществляться с учетом области назначения и длительности применения лекарственной формы, необходимого фармако­логического эффекта лекарственных веществ, совместимости лекарственных и вспомогательных веществ, технологии изго­товления, физико-химической природы лекарственных и вспо­могательных веществ и т.д.

Научные исследования подтверждают, что природа ма­зевой основы оказывает большое влияние на лекарственные вещества, введенные в неё, усиливая или ослабляя их фарма­кологическое действие. Так, установлено, что мази многих сульфаниламидов, левомицетина и некоторых антибиотиков на полиэтиленгликолевой основе более эффективны, чем на жировой. Водорастворимая основа мази «Левосин» — полиэти­ленгликоль усиливает и пролонгирует её антибактериальное действие. Мазь легко проникает в глубь тканей без поврежде­ния биологических мембран, транспортируя связанные с по­лиэтиленгликолем левомицетин и сульфадиметоксин. Кроме того, полиэтиленгликоль обладает выраженной гидратацион- ной активностью, в результате чего при нанесении мазей на его основе в короткие сроки обеспечивается ликвидация отё­ка, экссудата. Доказано также, что терапевтический и бактери­цидный эффект мазей на монтмориллонитах выше, чем мазей, приготовленных на жировых и углеводородных основах [16].

В технологии мазей используют различные группы ста­билизаторов, обеспечивающих агрегативную, химическую и микробиологическую устойчивость лекарственной формы.

В качестве стабилизаторов, предназначенных для повыше­ния агрегативной устойчивости мазей, используются загусти­тели и поверхностно-активные вещества. Последние имеют не только_технологическое значение, но и биофармацевтическое, способствуя процессам высвобождения и всасывания, а иног­да повышению растворимости лекарственных веществ за счет солюбилизации. Выбор ПАВ осуществляется с учетом вели­чины его гидрофильно-липофильного баланса (ГЛБ).

Часто с целью получения оптимального фармакологичес­кого эффекта и максимальной устойчивости лекарственной формы применяют несколько эмульгаторов с различными зна­чениями ГЛБ. Для стабилизации эмульсионных основ типа масло/вода применяют эмульгаторы, имеющие ГЛБ>10: на­трия лаурилсульфат, эмульгатор №1, твины, ОС-20 (смесь по- лиоксиэтиленгликолевых эфиров и высших жирных кислот), цетилпиридина хлорид, оксиэтилированное касторовое масло, полиоксиэтиленгликолевые эфиры стеариновой кислоты и др. Эмульсионные основы типа вода/масло получают с использо­ванием эмульгаторов, обладающих ГЛБ

<< | >>
Источник: Лежнева Л.П., Никитина Н.В.. Мази - достижения и перспективы развития. Пятигорск: РИА-КМВ,2012.- 188 с.. 2012
Помощь с написанием учебных работ

Еще по теме ГЛАВА 3. ВСПОМОГАТЕЛЬНЫЕ ВЕЩЕСТВА В СОСТАВЕ МАЗЕЙ:

  1. Глава 5 ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА И ВСПОМОГАТЕЛЬНЫЕ ВЕЩЕСТВА
  2. Вспомогательные вещества
  3. ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ И ВСПОМОГАТЕЛЬНЫХ ВЕЩЕСТВ
  4. Особенности гомеопатических препаратов. Исходные и вспомогательные вещества
  5. Глава 1 РЕНТГЕНОКОНТРАСТНЫЕ ВЕЩЕСТВА
  6. Текущие изменения морфологического и биохимического состава крови. Референтные величины (показатели нормы) морфологического и биохимического состава крови (табл. 7.5—7.12)
  7. Глава 5.БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНЫЕ ВЕЩЕСТВА
  8. Направления совершенствования мазей
  9. Изготовление мазей в аптеке
  10. Глава 11. ИСТИННЫЕ РАСТВОРЫ НИЗКОМОЛЕКУЛЯРНЫХ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ В РАЗНЫХ РАСТВОРИТЕЛЯХ
  11. Глава 4ГОСУДАРСТВЕННАЯ РЕГЛАМЕНТАЦИЯ ПРОИЗВОДСТВА ЛЕКАРСТВЕННЫХ ПРЕПАРАТОВ И КОНТРОЛЯ ИХ КАЧЕСТВА. Нормативные документы. Регламентации права на фармацевтическую деятельность и составов препаратов
  12. Основы для мазей
  13. Применение мазей, гелей и кремов
  14. Глава 25. Действие ядовитых веществ и распознавание отравлений. 25.1. Общие положения