<<
>>

Спирты

Спиртами называются производные углеводородов, содержащие одну или несколько гидроксильных групп. В зависимости от числа гидроксильных групп спирты бывают одно- или многоатомные. Двухатомные спирты называют диодами или гликолами.

Трехатомные спирты носят название триоды или глицерины.

Спиртами алхимики называли летучие вещества (от лат. spiritus — дух). Винным спиртом был назван летучий продукт, выделяющийся при получении вина. Винный спирт был выделен при получении вина в средние века, но его состав был установлен только в IX в.


В зависимости от того, при каком атоме углерода, первичном, вторичном или третичном, находятся гидроксильные группы, различают первичные, вторичные и третичные спирты:

Введение гидроксильной группы в молекулу углеводорода оказывает влияние на физические, химические и фармакологические свойства вещества. Так, гидроксильная группа повышает растворимость вещества в воде. Действительно, спирты, особенно низшие, хорошо растворяются в воде. С увеличением длины углеродной цепи растворимость уменьшается. Как правило, вторичные спирты более растворимы, чем первичные, а третичные — более растворимы, чем вторичные. Закономерно изменяется и температура кипения спиртов: она возрастает от первичных спиртов к третичным. Температуры кипения многоатомных спиртов выше за счет увеличения числа межмолекулярных водородных связей.

Низшие спирты не поглощают в УФ-части спектра и используются в спектрофотометрии как растворители.

Химические свойства спиртов определяются их функциональной группой — гидроксильной группой —ОН. Спирты являются слабыми ОН-кислотами. Поэтому щелочные металлы вытесняют из спиртов водород:

2R-0H + 2Na — 2R-0Na + H2t

Алкоголят

натрия

Образующиеся алкоголяты легко гидролизуются:

R-ONa + Н20 -*■ ROH + NaOH

С увеличением числа ОН-групп кислотные свойства спиртов возрастают, что связано с высокой электроотрицательностью кислорода и ослаблением О—Н-связи соседнего гидроксила в помолах.

Спирты при нагревании в присутствии концентрированной серной кислоты или А120з могут вступать в реакцию внутримолекулярной дегидратации.

А1203, 300-400 °с

СН3СН2СН2ОН -.... но------------ СН3СН=СН2

В более мягких условиях (температура 170 °С, каталитические количества H2S04) образуются простые эфиры:

H2S04; 170 X

2СН3СН2СН2ОН - -:^о ■> СН3СН2СН2ОСН2СН2СН3

При взаимодействии спиртов с карбоновыми кислотами (лучше в присутствии следов сильных минеральных кислот) получаются сложные эфиры.

ROH + R'COOH -3- R'COOR + Н20

Реакция образования сложных эфиров носит название реакции этерификации: вода в присутствии кислот или щелочей разлагает сложные эфиры с образованием исходных веществ — кислоты и спирта. Эта реакция обратима.

Первичные и вторичные спирты легко окисляются, причем при окислении первичных спиртов образуются альдегиды, которые окисляются в карбоновые кислоты:

[О]

RCH2OH—-R-CC

Н

Вторичные спирты окисляются до кетонов:

О

, [°] И

R—СН(ОН)—R —- R-C-R + Н20

Для окисления применяют соединения марганца(ІУ), марГанца(УП), хро- ма(У1).

Третичные спирты окисляются с большим трудом.

Введение гидроксильной группы в молекулу углеводорода придает соединению сладкий вкус. Это свойство особенно выражено у спиртов с большим числом гидроксильных групп. Например, этиловый спирт С2Н5ОН не имеет сладкого вкуса, глицерин (трехатомный спирт) имеет сладковатый вкус, маннит (шестиатомный спирт) близок по сладости к сахарам.

Введение гидроксильной группы в молекулу углеводорода значительно повышает его физиологическую активность (в данном случае наркотические свойства вещества), но увеличение числа гидроксильных групп ведет к уменыие-
нию активности. Например, в отличие от этилового спирта этиленгликоль, глицерин и маннит практически не имеют наркотических свойств.

Кроме того, на физиологическую активность спиртов оказывают влияние следующие факторы:

длина углеродной цепи — физиологическое действие и токсичность нормальных первичных спиртов возрастают с удлинением углеродной цепи до 6 — 8 атомов, а затем уменьшаются;

разветвление углеродной цепи — физиологическая активность спиртов усиливается с разветвлением углеродной цепи. Например, изобутиловый спирт более активен, чем нормальный бутиловый;

положение гидроксильной группы в молекуле — вторичные спирты оказывают более сильное наркотическое действие, чем первичные спирты, а третичные, в свою очередь, более активны, чем вторичные. Например, изопропиловый спирт почти в 2 раза активнее нормального пропилового;

наличие непредельной связи в молекуле-, спирты, имеющие в молекуле непредельные связи, обладают более сильными наркотическими свойствами; при этом повышается токсичность спирта;

введение галогенов в молекулу спирта-, физиологическое действие спиртов, имеющих в молекуле галогены, усиливается. Например, трибромэтанол СВг3СН2ОН обладает гораздо большей активностью, чем этанол.

В медицинской и фармацевтической практике большое значение имеют одноатомный спирт — этанол и трехатомный спирт — глицерин.

Спирт этиловый

Получение. Синтетический этиловый спирт получают парофазной или жидкофазной гидратацией этилена:

Н3Р04> 280-300 °С, 70-80 атм Н2С=СН2 — : *

Значительное количество этилового спирта получают из отходов лесной промышленности, так называемый гидролизный спирт.

При получении спирта брожением пищевого сырья, содержащего крахмал зерновых культур, картофеля, к нему добавляют солод — измельченные проросшие зерна ячменя. Содержащийся в солоде фермент амилаза катализирует превращение крахмала в мальтозу:

Амилззя

2(C6HioOs)„ + лН20---------- ► лС12Н220ц

Далее под влиянием фермента мальтозы дрожжей дисахарид мальтоза превращается в глюкозу:

_ „ Мальтаза___

С12Н220„ + Н20----------- 2С6Ні20б

Глюкоза под влиянием зимазы дрожжей дает конечные продукты брожения — спирт и углекислый газ:

Зимаза .

С6Н1206 --------- 2С2Н5ОН + 2С02Т

Для брожения наиболее благоприятна температура 25 — 30 °С.

Конец процесса брожения определяется по прекращению выделения углекислого газа: при этом первоначально получается так называемая бражка, содержащая около 10—14% спирта. Бражку подвергают дробной перегонке. В результате первой пере
гонки получается 70 % спирт. После его вторичной перегонки получают уже 95—96 % спирт, называемый спиртом-сырцом. В нем содержатся различные побочные продукты, образующиеся в процессе брожения — уксусный альдегид, смесь высших спиртов и карбоновых кислот, называемая сивушными маслами, и небольшие количества глицерина и янтарной кислоты. Сивушные масла придают спирту неприятный запах и образуются в спирте в результате действия дрожжей на белки исходных продуктов брожения — плодов или зерен.

Спирт, предназначенный для медицинских целей, очищают в первую очередь от сивушных масел, придающих ему токсичность. Фильтруют спирт через активированный уголь, который адсорбирует эту примесь. Полученный спирт подвергают дробной перегонке (ректификация) в ректификационных аппаратах.

Промышленный спирт-ректификат крепостью 95 — 96 % этанола. Удалить при помощи дробной перегонки последние 4—5 % воды из спирта не удается, так как этиловый спирт, кипящий при температуре 78,3 °С, образует с водой азеотропную смесь, кипящую при температуре 78,15 °С.

Чтобы получить абсолютный спирт, азеотропную смесь надо освободить от воды химическим способом. Впервые абсолютный спирт был получен нагреванием спирта со свежепрокаленной негашеной известью СаО. На спирт она не действует, а реагирует с содержащейся в нем водой:

СаО + Н20 — Са(ОН)2

Обработанный негашеной известью спирт отгоняют в приемник, соединенный с трубкой, наполненной натронной известью.

Абсолютировать спирт можно с помощью безводного хлорида кальция или сульфата меди. Для этого в склянку с притертой пробкой помещают прокаленную, т.е. обезвоженную соль, например сульфат меди, затем приливают 95 % спирт из расчета 1 л спирта на 500 г прокаленной соли и оставляют стоять смесь на 2 сут, перемешивая ее время от времени. Постепенно кристаллы сульфата меди синеют, что связано с образованием кристаллогидрата:

CuS04 + 5Н20 CuS04- 5Н20

Затем спирт отгоняют в приемник, снабженный трубкой с натронной известью.

Можно также освободить спирт от воды, добавляя к водному спирту бензол и подвергая смесь перегонке. В этом случае сначала отгоняется азеотропная смесь бензола, воды и спирта (Гкип = 64,85 °С).

Концентрация спирта выражается в массовых или объемных процентах (1 % об. = Г). В фармацевтической практике концентрацию спирта выражают обычно в объемных процентах (градусах).

Имеются следующие продажные сорта спирта: 1) спирт-сырец 93—95 %; этот спирт недостаточно очищен от сивушных масел и альдегидов; 2) ректифицированный спирт, 95—96 %, очищенный и почти без примесей; 3) абсолютный спирт, 100 %, безводный; 4) денатурированный спирт-сырец очень ядовит и имеет неприятный запах. Чтобы отличить денатурированный спирт от винного, его подкрашивают.

ГФ описывает следующие препараты спирта: безводный, т.е. абсолютный, спирт и спирт этиловый 95, 90, 70 и 40 %. ЕФ содержит две статьи: «Этанол (96 %)» и «Этанол безводный».

Определение подлинности. Подлинность этилового спирта устанавливают йодоформной пробой — при нагревании препарата с йодом в щелочной среде ощущается запах йодоформа:

С2Н5ОН + 4I2 + 6КОН — СШ34 + 5KI + НСООК + 5Н20

Однако йодоформную пробу могут давать соединения, имеющие этоксильную группу —ОС2Н5, некоторые кетоны, оксикислоты, поэтому ее нельзя считать строго специфичной для спирта.

Более специфичная реакция на спирт — это реакция образования сложных эфиров. Так, при взаимодействии спирта с ледяной уксусной кислотой в присутствии концентрированной серной кислоты образуется уксусно-этиловый эфир, обладающий своеобразным запахом:

С2Н5ОН + СН3СООН ^ СН3СООС2Н5 + Н20

Спирт можно окислить дихроматом калия в присутствии серной кислоты до уксусного альдегида. При этом ощущается запах уксусного альдегида, напоминающий запах свежих яблок:

ЗСН3СН2ОН + К2Сг207 + 4H2S04 ЗСН3СНО + Cr2(S04)3 + K2S04 + 7Н20

Характерной константой для спирта является плотность (табл. 9.1), которая растет с уменьшением его содержания в смеси с водой:

Концентрация спирта этилового, % Плотность при 20 °С,

г/см3

100................................................................................... 0,789

95 ............................................................................... 0,808-0,812

90 ............................................................................... 0,826-0,830

70 .............................................................................. 0,883-0,886

40 ............................................................................... 0,947-0,949

ЕФ предлагает следующие тесты на определение подлинности: определение плотности; снятие ИК-спектра и сравнение его со спектром стандартного образца этанола; окрашивание в синий цвет фильтровальной бумаги, смоченной раствором нитропрус- сида натрия и пиперазона гидрата, после окисления этанола перманганатом калия в кислой среде (пары альдегида); йодоформная проба.

Испытания иа чистоту. Этиловый спирт может быть загрязнен различными примесями, в числе которых могут быть уксусный альдегид и уксусная кислота. Уксусный альдегид можно обнаружить по реакции образования серебряного зеркала.

ГФ регламентируют испытания спирта на кислотность и устанавливает допустимый ее предел.

Если спирт плохо очищен, в нем могут присутствовать токсичные сивушные масла, которые определяют по неприятному специфическому запаху.

Спирт может быть загрязнен различными непредельными восстанавливающими соединениями, которые обесцвечивают перманганат калия (испытание проводят в течение 20 мин).

Примесь метилового спирта в спирте этиловом обнаруживают путем окисления раствором перманганата калия в присутствии фосфорной кислоты:

5СН3ОН + ЗН3Р04 + 2КМп04 — 5НСОН + 2МпНР04 + К2НР04 + 8Н20

Образовавшийся формальдегид открывают с помощью хромотроповой кислоты в присутствии концентрированной H2S04 (см. реакции определения подлинности альдегидов).

Отрицательная реакция на формальдегид (фиолетовое окрашивание после добавления реактивов не появляется) свидетельствует об отсутствии примеси метилового спирта.

Современные фармакопеи включают в текст ФС образцы хроматограмм с пиками, соответствующими 16 возможным летучим примесям в этаноле.

Количественное определение. Концентрацию спирта в лекарственных формах можно установить двумя способами. Один из них основан на определении плотности, другой — температуры кипения водно-спиртовых смесей. Могут быть использованы масс-спектрометрия и ИК-спектроскопия для количественного определения этанола.

Алифатические и алидиклические лекарственные средства

Таблица 9.1

Наименование (русское, английское, латинское). Химическая формула. Молекулярная масса. Применение в разных странах Фармакологическая группа. Лекарственная форма. Условия хранения Физико-химические свойства
X. Спирты Спирт этиловый — Ethanol — Ethanolum

HjC'^OH

с2н6о

46,07

РЛС, ГФ, БФ, ЕФ, USP

Антисептик.

Применяется как органический растворитель для получения настоек, экстрактов, а также в виде 50— 70% раствора для наружного применения в качестве дезинфицирующего средства и раздражающего средства в виде обтираний и компрессов. Хранение: в хорошо укупоренной таре, защищенной от попадания влаги, в прохладном месте (при температуре от 8 до 15 °С)

Прозрачная летучая (Г^ = 78,3 °С) бесцветная подвижная жидкость; легко воспламеняется, имеет характерный запах, жгучий вкус; горит синеватым бездымным пламенем, смешивается в любых соотношениях с водой, эфиром, хлороформом, ацетоном и глицерином. Более высокая температура кипения по сравнению с изомером — диэтиловым эфиром — обусловлена водородными связями. р = 0,812-0,816 г/см3 (94,9-96,0%, 15,56 °С); л20 = 1,3611
2. Альдегиды

2.1. Раствор формальдегида — Formaldehyde Solution — Solutio Formaldehydi

(Формалин, метаналь)

Н-С^°

н

сн2о

30,03

РЛС, ГФ, БФ, ЕФ, USP

Дерматотропное средство.

Антисептическое средство. Применяют в виде 0,5 — 1 % раствора как дезинфицирующее средство. Используют для консервации анатомических и биологических препаратов, в бальзамирующих составах.

Хранение: в хорошо закрытых склянках при температуре не ниже +9 °С, так как при более низкой температуре происходит полимеризация с образованием параформа (СН20)„, который выпадает в осадок. Параформ не обладает теми свойствами, которые присущи раствору формальдегида как медицинскому препарату

Водный раствор, содержащий 37,0—37,3% формальдегида, — формалин. Прозрачная, бесцветная, обладающая запахом формальдегида жидкость, мутнеющая при стоянии вследствие образования белого осадка параформальдегида. Смешивается в любых соотношениях с водой и спиртом. Для предотвращения окисления стабилизируют добавлением метанола (6— 10%).

р= 1,1109-1,0764 г/см3; л20 = 1,3766-1,3776; pH от 2,8 до 4,0



2.2. Метенамин — Methe- namine — Methenaminum

(Г ексаметилентетрамин, уротропин)

1,3,5,7 -Тетраазатрицикл о - [3,3,1,1]декан (и в виде ангидрометилен- цитрата, камфората, гиппу- рата и др.)

c6h12n4

140,19

РЛС, ГФ, USP, БФ, ЕФ

Антисептик.

Применяют как противомикробное средство при инфекционных процессах в мочевыводящих путях (циститы, пиелиты). Является пролекарством: после расщепления в кислой моче высвобождается формальдегид, денатурирующий белковые структуры микробов.

Выпускается в порошке и таблетках по 0,25 и 0,5 г, а также в ампулах по 5 —10 мл 40 % раствора. Препарат назначают внутрь в порошке и таблетках по 0,5 —1,0 г и внутривенно по 5 —10 мл 40 % раствора.

Хранение: в хорошо закупоренных банках

Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок жгучего и сладкого, а затем горьковатого вкуса, без запаха. Растворим в воде и спирте, растворим в хлороформе, почти не растворим в эфире. При нагревании возгоняется, не плавясь. Водные растворы имеют щелочную реакцию (pH 40% раствора 7,8 —8,2). Водные растворы гексаметилентетрамина при нагревании гидролизуются до формальдегида и аммиака:

(CH2)6N4 + 6Н20 — 6НСОН + 4NH3T

3. Углеводы

Глюкоза — Glucose — Glu- cosum

1>-(+)-глюкопираноза

ОН

но^Г^^°\

НО-Д^-^-Л—ОН

он

С6Н1206

180,16

РЛС, ГФ, USP, БФ, МФ, ЕФ

Заменитель плазмы. Средство для энтерального и парентерального питания.

Глюкоза применяется главным образом как источник легко усвояемого ценного питательного материала при явлениях сердечной слабости, шоке; входит в состав кровозаменяющих и противошоковых жидкостей, а также для разведения различных лекарственных средств, вводимых внутривенно. Глюкозу используют в виде изотонических (4,5—5,0 %) и гипертонических (10—40 %) растворов.

Хранение: в хорошо укупоренной таре

Бесцветные кристаллы или мелкокристаллический порошок без запаха, сладкого вкуса. Растворима в 1,5 ч. воды, трудно растворима в 95% спирте, практически не растворима в эфире.

Для раствора, приготовленного растворением 100 мг глюкозы в 1 мл водного раствора аммиака 0,012 моль/л, а = +52,6—53,2°.

Раствор глюкозы для инъекций — бесцветная или слегка желтоватая прозрачная жидкость. Для раствора, приготовленного смешиванием 30 мл раствора глюкозы (10 г/100 г Н20) и 1 мл раствора КС1 (223,6 г/л); pH = 4,0—6,0



'-а

to

Наименование (русское, английское, латинское). Химическая формула. Молекулярная масса. Применение в разных странах Фармакологическая группа. Лекарственная форма. Условия хранения Физико-химические свойства
4. Эфиры

4.1. Диэтиловый эфир — Ether — Aether — Diethyl ether

(Эфир для наркоза, эфир медицинский)

HjC^O'^CHj 1,1- Окси-бис-этан

с4ншо

74,12

ГФ, РЛС, МФ, USP, БФ, ЕФ

Средство для наркоза (общеанестезирующее). Эфир для наркоза применяют как средство для ингаляционного наркоза от 2 до 25 %. Эфир медицинский применяют для обработки кариозных полостей и корневых каналов зуба (подготовка к пломбированию).

Хранение: по списку Б, в хорошо укупоренных склянках из оранжевого стекла, в прохладном (при температуре от 8 до 15 °С), защищенном от света месте, вдали от огня. На этикетке должна быть указана концентрация любого добавленного антиоксиданта. Один раз в 6 мес препарат подвергают проверке на содержание перекисных соединений

Бесцветная прозрачная, весьма подвижная, легко воспламеняющаяся летучая жидкость жгучего вкуса со своеобразным запахом. Эфир растворим в воде в соотношении 1:12, смешивается в любых соотношениях со спиртом, бензолом, хлороформом, петролейным эфиром, жирными и эфирными маслами. Эфир для наркоза: Гкип. = 34-35 °С; р = 0,714-0,716 г/см3. Разлагается под действием света, тепла, воздуха и влаги с образованием токсичных альдегидов, кетонов и пероксидов, раздражающих дыхательные пути. Пары эфира с воздухом, кислородом и закисью азота образуют при определенных соотношениях взрывчатую смесь
4.2. Дифенгидрамин — Di- phengidramine — Diphenhyd- ramin

(Димедрол)

2-(Дифенилметокси)->1,М- диметилэтанамин (и в виде гидрохлорида)

О СНз n^ch3

Щ антигистаминное средство. Нейротропное (седативное и снотворное) средство.

Применяют в виде гидрохлорида, цитрата (1:1) в качестве антигистаминного, противоаллергического, противорвотного, снотворного, местноанестезирующего средства. Выпускается в порошке и таблетках по 0,03 и 0,05 г, в ампулах по 1 мл 1% раствора, а также в виде элексира, капсул, мазей, интраназальных палочек. Высшая разовая доза внутримышечно 0,05 г, высшая суточная — 0,15 г. Хранение: по списку Б в хорошо укупоренной таре в защищенном от света месте

Белый или почти белый кристаллический порошок, горький на вкус, со слегка уловимым запахом. Очень легко растворим в воде (менее 1 мл воды на 1 г димедрола). Легко растворим в спирте и хлороформе, малорастворим в эфире и бензоле. Тт = 168—172 °С. Раствор в этаноле (50 мг), разбавленный до 100 мл тем же растворителем, имеет три полосы поглощения: 253 нм, 258 нм, 264 нм. Водный раствор (1 г в 20 мл воды, не содержащей С02) имеет pH от 4,0 до 6,0



bgcolor=white>Белый кристаллический или гранулированный порошок. На воздухе быстро выветривается,
c17h2,no

273,82

РЛС, USP, БФ, ЕФ

4.3. Тринитрат глицерина (нитроглицерин) — Glyceryl Trinitrate — Gliceroli trinit- ratum

1,2,3-Пропантриола тринитрат

ono2

OjNO^^L^ONOj

c3h5n3o9

227,09

ГФ, РЛС, USP, БФ, МФ, ЕФ

Нитрат.

Применяют как антиангинальное, сосудорасширяющее, коронародилатирующее средство сублингвально (таблетки, аэрозоль), суббукально (таблетки), трансдермально (пластырь), внутрь (таблетки, капсулы), внутривенно (от 0,005 до 0,01 мг/мин). Играет роль пролекарства, так как в организме в результате гидролиза становится источником нитрат-ионов, которые восстанавливаются до азота(Н) оксида N0, проявляющего фармакологический эффект.

Хранение: по списку Б в плотно укупоренной стеклянной таре, с завинчивающейся крышкой, покрытой алюминиевой или оловянной фольгой, защищенной от действия света, и при температуре не выше 20 °С

Бесцветная, маслообразная жидкость (плотность при 5 °С 1,601 г/см3) сладкого вкуса. Плохо растворим в воде, хорошо в органических растворителях.

Характерным свойством нитроглицерина является его способность при сотрясении или нагревании взрываться вследствие разложения, проходящего с выделением большого количества теплоты (экзотермическая реакция, ДН < < 0) и сильно нагретых газов:

4C3H5(0N02)3 — 12С02Т + 6N2T +

+ 02Т + ЮН2ОТ

5. Карбоновые кислоты и их производные

5.1. Калия ацетат — Potassium acetate — Kalii acetas

„О

СНз-СС

3 ^ок с2н3ко2

98,14

ГФ, РЛС, USP, БФ, МФ

Диуретик.

Используют в растворах для диализа. Иногда применяют как мочегонное средство, главным образом при отеках, связанных с нарушением кровообращения.

Препарат может быть также использован как источник ионов калия при гипокалиемии.

В связи с сильной гигроскопичностью применяют в виде водного раствора.

Хранение: в хорошо закупоренных банках, залитых парафином, в сухом месте

Белый кристаллический порошок без запаха или со слабым запахом уксусной кислоты, солоноватого вкуса. Запах препарата обусловлен тем, что он очень нестоек и под влиянием углекислоты и влаги воздуха разлагается с выделением уксусной кислоты. Очень легко растворим в воде (2,5:1), легко — в спирте (1:4). Соль гигроскопична, на воздухе расплывается. Водные растворы имеют слабощелочную реакцию (для раствора 1: 20 pH от 7,5 до 8,5)
5.2. Кальция лактат — Calcium lactate — Calcii lacticum Макроэлемент (источник макроэлемента).


-J

-fc*


Наименование (русское, английское, латинское). Химическая формула. Молекулярная масса. Применение в разных странах Фармакологическая группа. Лекарственная форма. Условия хранения Физико-химические свойства
Кальциевая соль 2-гидро- ксипропановой кислоты (и в виде три- или пентагидрата)

и Q 9 н нзС^рч.0дхоА^сн, *нго

он он

С6Н10СаО6 • хН20 218,22 (безводный)

ГФ, РЛС, USP, БФ

Применяют при недостатке ионов кальция (гипо- кальциемии) и в качестве антиаллергического средства, а также при отравлении солями магния, щавелевой кислоты (оксалатами), фтористоводородной кислоты (фторидами).

Принимают внутрь по 0,5 —1,0 г на прием в порошках, таблетках или в виде 5 —10 % водного раствора (растворяют в горячей воде) 2—3 раза в день. Хранить следует в хорошо укупоренных банках

теряя кристаллизационную воду. Растворим в воде при комнатной температуре, легко растворим в горячей воде, очень мало растворим в спирте, эфире и хлороформе
5.3. Натрия цитрат — Sodium citrate — Natrii citras

Тринатривая соль лимонной (2-гидроксипропан- 1,2,3-трикарбоновой) кислоты (и в виде дигидрата)

CH2COONa

1

HO-C-COONa

1

CH2COONa

С6Н5Ыаз07

258,07

ГФ, РЛС, USP, БФ

Антикоагулянт. Регулятор водно-электролитного баланса и кислотно-щелочного равновесия. Натрия цитрат (кислый, двузамещенный соль — БФ) применяют для консервации (предупреждения свертывания) крови в виде 4—5% раствора при больших заготовках ее для медицинских целей. Увеличивает содержание натрия в крови. Изменяет реакцию мочи с кислой на щелочную. При симптоматическом лечении цистита (небакгери- альной природы).

Хранение: в хорошо укупоренной таре

Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, солоноватого вкуса, выветривается на воздухе. Легко растворим в воде, практически не растворим в спирте
5.4. Кальция глюконат — Макроэлемент (источник макроэлемента). Восполняет дефицит кальция в организме. При- Белый зернистый или кристаллический порошок без запаха и вкуса, хорошо растворим




меняют также как противоаллергическое, гемостатическое, снижающее проницаемость капилляров средство. Может применяться подкожно, внутримышечно, внутривенно и внутрь.

Выпускается в виде порошка, таблеток по 0,5 г, в ампулах по 10 мл 10 % раствора Хранение: в небольших, хорошо закупоренных стеклянных банках с пробками, залитыми парафином, в сухом месте

в горячей воде (1:5), плохо растворим в холодной воде (1:50), практически нерастворим в органических растворителях. Содержит 9 % кальция. Водный раствор (1 г в 20 мл) имеет pH 6,4-8,3

Ci2H22Ca014. Н20 448,39

ГФ, РЛС, USP, БФ, ЕФ




Витамин.

Восполняет дефицит витамина С, как антиоксидант регулирует окислительно-восстановительные процессы.

Применяют внутрь, внутримышечно и внутривенно

Выпускается в виде порошка, таблеток по 0,05 г и растворов в ампулах по 1, 2 мл. Входит в состав комбинированных препаратов.

Хранение: в укупоренной неметаллической таре, предохраняющей от действия света и кислорода воздуха

Белый кристаллический порошок без запаха, кислого вкуса.

Тут = 190—193 °С (с разложением), а = +20,5 ... +21,5° (2,5 г в 25 мл воды). Аскорбиновая кислота легко растворима в воде, растворима в спирте и практически нерастворима в эфире, бензоле и хлороформе. Водный раствор (в соотношении 1: 20) имеет pH 2,1 —2,6

О
ОН он

с6н806


'-а

as

Наименование (русское, английское, латинское). Химическая формула. Молекулярная масса. Применение в разных странах Фармакологическая группа. Лекарственная форма. Условия хранения Физико-химические свойства
176,12

ГФ, РЛС, USP, БФ, МФ, ЕФ

6. Аминокарбоновые кислоты алифатического ряда 6.1. Глутаминовая кислота — Glutamic Acid — Acidum glu- tamicum

(2-Аминоглутаровая кислота)

(8)-2-аминопентан-1,5-ди- оновая кислота

Н nh2 V

ноос^'^хюон

c5h9no4

147,13

ГФ, РЛС, БФ, ЕФ, МФ

Нейротропное средство (ноотроп).

Применяется как нейромедиаторное, стимулирующее окислительно-восстановительные процессы при заболеваниях центральной нервной системы, главным образом при различных психических расстройствах (эпилепсия, психозы, реактивные состояния, депрессия, прогрессирующая миопатия и др.) Применяются также кальциевая и магниевая соли.

Выпускается в порошке, ампулах и таблетках, покрытых оболочкой, по 0,25 г, а также в таблетках, растворимых в кишечнике. Внутрь по 1 г 2—3 раза в сут (детям до года по 0,1 г).

Хранение: в хорошо укупоренной таре в защищенном от света месте

Белый кристаллический порошок или бесцветные кристаллы. Мало растворим в холодной, легко — в горячей воде, почти нерастворим в спирте, ацетоне, уксусной кислоте, эфире. Будучи амфотерным соединением, растворяется в кислотах и щелочах с образованием солей. При нагревании от нее отщепляется молекула воды и образуется циклическая пирролидонкарбоновая кислота. Во избежание этого при определении температуры плавления глутаминовой кислоты (не ниже 190 °С) капилляр с веществом опускают в прибор, предварительно нагретый до 175 —180 °С. Для 10 % раствора в 1М соляной кислоте а = = +30,5 ...+32,5 °С.

Значения рКа в водном растворе составляют 2,10; 4,07; 9,47

6.2. Метионин — Methionine — Methioninum

(8)-2-амино-4-(метилтио)- бутановая кислота

Аминокислота. Гепатопротекгор.

Восполняет дефицит аминокислот, метаболическое гепатопротекгорное средство. Регулирует азотистый баланс, участвует в процессах метилирования за счет подвижной метальной группы (синтез холина, адреналина, креатина). Тормозит отложение

Незаменимая аминокислота. Белый или почти белый кристаллический порошок или бесцветные кристаллы с характерным запахом серосодержащих соединений и слегка сладковатым вкусом. Растворим в воде, легко растворим в разведенных минеральных кислотах,



H nh2

HjCS^^^'COOH

C5HnN02S

149,21

ГФ, РЛС, БФ, ЕФ, МФ

в печени нейтрального жира, оказывает липотроп- ный эффект.

Применяется при заболеваниях печени (цирроз, токсический гепатит) внутрь по 0,5—1,5 г 3—4 раза вдень. Курс 10—30 дней.

Хранение: в стеклянных банках из оранжевого стекла в защищенном от света месте

растворах едких щелочей и аммиака, а также в растворе карбоната натрия; очень мало растворим в спирте, практически нерастворим в эфире. При растворении 2,5 г метионина в 100 мл воды образуется прозрачный бесцветный раствор, pH которого 5,5—6,5. При растворении 1,0 г метионина в разведенной соляной кислоте а = +22,5...+24,0°С
6.3. Аминокапроиовая кислота — Aminocaproic acid — Acidum aminocaproicum

6-Аминогексановая кислота

h2n^^^cooh

c6h13no2

131,2

ГФ, РЛС, БФ, ЕФ, МФ

Ингибитор фибринолиза.

Оказывает гемостатический эффект при кровотечениях, обусловленных повышенной фибринолитической активностью плазмы при оперативных вмешательствах.

Внутривенно при остром кровотечении в течение 1 ч вводят 4—5 г аминокапроновой кислоты, растворенной в 250 мл физиологического раствора. Внутрь назначают 5 г (таблетки, сироп), затем по 1 г каждый час в течение 8 ч. До полной остановки кровотечения

Белый кристаллический порошок или бесцветные кристаллы, легко растворимы в воде, мало растворимы в спирте, практически нерастворимы в эфире. Плавится с разложением при температуре около 205 °С. Водный раствор (10 г в 50 мл) имеет pH 7,5—8,0


9.1.

<< | >>
Источник: Глущенко Н. Н.. Фармацевтическая химия: Учебник для студ. сред. проф. учеб, заведений / Н. Н. Глущенко, Т. В. Плетенева, В. А. Попков; Под ред. Т. В. Плете- невой. — М.: Издательский центр «Академия»,2004. — 384 с.. 2004
Помощь с написанием учебных работ

Еще по теме Спирты:

  1. ■ Интоксикация метиловым спиртом
  2. 10.2. Клініко-фармакологічні аспекти застосування алкоголю в медицині. Клініко-фармакологічна характеристика етилового спирту. Взаємодія ЛП з алкоголем
  3. Настойка чеснока
  4. Диагноз
  5. Аптечка тренера
  6. Настойки. Экстракты
  7. Необхідне обладнання:
  8. СОКИ
  9. Леспефлан
  10. Леспефлан
  11. ОСНОВНЫЕ ПОНЯТИЯ ОБ АНТИСЕПТИКЕ И АСЕПТИКЕ
  12. Бициклические монотерпены
  13. НЕВІДКЛАДНА ДОПОМОГА ПРИ «РОЖЕВІЙ» ГІПЕРТЕРМІЇ НА ДОГОСПІТАЛЬНОМУ ЕТАПІ
  14. ВОССТАНОВЛЕНИЕ КЕТОНОВ
  15. СТРЕПТОКОККОВАЯ ПИОДЕРМИЯ
  16. Немедикаментозні методи