<<
>>

ГЛАВА 6. ВСПОМОГАТЕЛЬНЫЕ ВЕЩЕСТВА, таро-укупорочный материал, ПРИБОРЫ И ОБОРУДОВАНИЕ ИСПОЛЬЗУЕМЫЕ В ТЕХНОЛОГИИ ГОМЕОПАТИЧЕСКИХ ПРЕПАРАТОВ

Почти все известные в настоящее время лекар­ственные формы изготовляют с использованием вспомога­тельных веществ.

Вспомогательные вещества — это дополнительные веще­ства, необходимые для приготовления лекарственного пре­парата.

Вспомогательные вещества должны быть разрешены к медицинскому применению соответствующей нормативной документацией: Государственной фармакопеей, фармакопей­ными статьями, временными фармакопейными статьями и другой техническо-нормативной документацией.

Создание эффективных лекарственных препаратов тре­бует применения большого числа вспомогательных веществ. До недавнего времени к вспомогательным веществам предъявляли требования фармакологической и химической индифферентности. Однако это не совсем верно, так как эти вещества могут в значительной степени влиять на фар­макологическую активность лекарственных веществ: уси­ливать действие лекарственных веществ или снижать их активность, изменять характер действия под влиянием раз­ных причин, а именно: комплексообразования, молекуляр­ных реакций, интерференции и др.

Вспомогательные вещества оказывают влияние на резорб­цию лекарственных веществ из лекарственных форм, уси­ливая ее или замедляя, т. е. при использовании вспомога­тельных веществ можно регулировать фармакодинамику лекарственных веществ и их фармакокинетику.


Правильным подбором вспомогательных веществ можно локализовать действие лекарственных средств. Например, для мази, воздействующей на эпидермис кожи, используют вазелин, так как он не обладает способностью проникать в более глубокие слои кожи. Напротив, для лекарственных веществ, которые должны оказывать общее действие на орга­низм, необходимо проникновение их через кожу, подкож­ную жировую клетчатку в кровяное русло. С этой целью в качестве мазевой основы используют соответствующие ве­щества, чаще всего их комбинации, которые повышают про­ницаемость клеточных мембран. Вспомогательные вещества могут ускорять или замедлять всасывание лекарственных веществ из лекарственных форм, влиять на фармакокине­тику.

Вспомогательные вещества оказывают влияние не толь­ко на терапевтическую эффективность лекарственного веще­ства, но и на физико-химические характеристики лекар­ственных форм в процессе их изготовления и хранения. До­бавление различных стабилизирующих веществ обеспечивает высокую эффективность лекарственных препаратов в тече­ние длительного времени, что имеет не только большое ме­дицинское, но и экономическое значение, так как позволя­ет увеличить срок годности лекарственных препаратов.

При этом необходимо учитывать, что многие вспомога­тельные вещества поступают от предприятий различных министерств и ведомств (химической, пищевой промыш­ленности и др.), поэтому требования к вспомогательным веществам должны быть едиными. Многие вспомогатель­ные вещества включены в Государственный реестр, фарма­копейные статьи, регламентирующие качество вспомогатель­ных веществ, ГОСТы.

К вспомогательным веществам должны предъявляться следующие требования:

1) они должны соответствовать медицинскому назначению лекарственного препарата, т. е. обеспечивать проявление надлежащего фармакологического действия лекарствен­ного средства с учетом его фармакокинетики. Вспомога­тельные вещества не должны оказывать влияние и изме­нять биологическую доступность лекарственного сырья;

2) используемое количество должно быть биологически безвредно и биосовместимо с тканями организма, а так­же не оказывать аллергизирующего и токсического действий;

3) формообразующие свойства должны соответствовать из­готовляемой лекарственной форме. Вспомогательные ве­щества должны придавать лекарственной форме требуе­мые свойства (структурно-механические, физико-хими­ческие) и, следовательно, обеспечивать биодоступность. Вспомогательные вещества не должны оказывать отри­цательного влияния на органолептические свойства ле­карственных препаратов: вкус, запах, цвет и др.;

4) не должны вступать в химическое или физико-химичес­кое взаимодействие с лекарственными веществами, упа­ковочными и укупорочными средствами, а также мате­риалом технологического оборудования в процессе при­готовления лекарственных препаратов и при их хранении. Следствием различных взаимодействий может быть сни­жение эффективности, а в отдельных случаях — даже проявление токсических свойств лекарственного препа­рата;

5) соответствовать в зависимости от степени микробиоло­гической чистоты изготовляемого препарата (как конеч­ного продукта) требованиям предельно допустимой мик­робной контаминации; возможность подвергаться стери­лизации, поскольку вспомогательные вещества иногда являются основным источником микробного загрязне­ния лекарственных препаратов.

Вспомогательные вещества в зависимости от влияния на физико-химические характеристики и фармакокинетику лекарственных форм можно разделить на формообразую­щие, стабилизирующие, пролонгирующие, солюбилизиру­ющие, корригирующие.

Формообразующие вещества используются в качестве дисперсионных сред (вода или неводные среды) в техноло­гии жидких лекарственных форм, наполнителей для твер­дых лекарственных форм (порошки, таблетки и др.), основ для мазей, основ для суппозиториев.

Применяется весьма обширная группа веществ природ­ного и синтетического происхождения.


Среди дисперсионных сред для приготовления жидких лекарственных форм наиболее часто используется вода очи­щенная, в качестве неводных растворителей — этанол, гли­церин, масла жирные и др.

Для изготовления твердых лекарственных форм в каче­стве вспомогательных веществ (нередко их называют напол­нителями) используют сахар молочный, крахмал, тальк и др.

В технологии мазей и суппозиториев в качестве основ наиболее часто применяют вязкопластичные вещества и их сочетания (вазелин, ланолин, парафин, масло какао и т. п.).

Противомикробные стабилизаторы (консерванты) используют для предохранения лекарственных препаратов от микробного воздействия. Консервирование не исключает соблюдения санитарных правил производственного процес­са, которые должны способствовать максимальному, сниже­нию микробной контаминации лекарственных препаратов. Консерванты являются ингибиторами роста тех микроорга­низмов, которые попадают в лекарственные препараты в про­цессе их многократного использования. Они позволяют со­хранить стерильность лекарственных препаратов или пре­дельно допустимое число непатогенных микроорганизмов в нестерильных лекарственных препаратах. К консервантам предъявляются те же требования, что и к другим вспомога­тельным веществам, но обращается внимание на наличие широкого спектра их антимикробного действия.

Полная классификация и характеристика различных групп вспомогательных веществ приведены в учебниках по аптечной технологии лекарств (Тихонов А. И., Ярных Т. Г., 1995, 2002; Муравьев И. А., 1971, 1989).

Здесь приводятся сведения о вспомогательных веществах, чаще всего используемых при приготовлении разнообраз­ных гомеопатических лекарственных форм в качестве экстр- агентов, растворителей, наполнителей, основ, эмульгаторов, консервантов.

Спирт этиловый (ГФС 42Е-001-97). Прозрачная, бесцвет­ная жидкость с характерным запахом и жгучим вкусом. Кипит при 78 °С. Легко воспламеняется, горит синеватым слабым пламенем. Плотность — 0,808—0,812 г/см3.

Спирт смешивается во всех соотношениях с водой, гли­церином, эфиром, хлороформом. Он нейтральный, не окис-


ляется кислородом воздуха, обладает бактериостатическим и бактерицидным действием в зависимости от концентра­ции. Наибольшими антисептическими свойствами облада­ет спирт 70 %-ный, так как легко проникает внутрь клетки через оболочку микроорганизмов и убивает протоплазму.

Вода очищенная (ФС 42-2619-89). Бесцветная прозрач­ная жидкость без запаха и вкуса, pH = 5,0—7,0.

Изотонический раствор NaCl. Бесцветная прозрачная жидкость солоноватого вкуса, pH = 5,0—7,0.

Глицерин (ФС 42-698-73). Получают из глицерина дис­тиллированного динамитного, высшего и первого сортов по ГОСТ 6824—76, разбавлением водой до плотности 1,225— 1,235. Прозрачная, бесцветная сиропообразная жидкость сладкого вкуса, без запаха. Глицерин кипит при 290 °С; при незначительном загрязнении перегоняется в вакууме и с пе­регретым паром. Температура кипения водных растворов глицерина уменьшается с понижением концентрации гли­церина (при содержании 5 % воды температура кипения — 160—161 °С; плотность при 20 °С 1,26362 г/см3).

Глицерин смешивается во всех соотношениях с водой, этиловым или метиловым спиртом, ацетоном, растворяется в смеси хлороформа и спирта этилового (1:1), в абсолютном этиловом спирте (2:1). Нерастворим в жирах, бензине, бен­золе, сероуглероде и др. При смешивании с водой происхо­дит уменьшение объема (контракция), которая достигает наибольшего значения для смеси, которая содержит 57 % глицерина; одновременно повышается температура. Глице­рин гигроскопичен, он поглощает до 40 % воды (по массе); растворяет различные органические и неорганические ве­щества: соли, едкие щелочи, сахара, ароматические спир­ты и др. Глицерино-водные смеси замерзают при низких температурах (например, смесь с содержанием 66,7 % гли­церина замерзает при -46,5 °С).

Масло вазелиновое (ГОСТ 3164—52). Бесцветная масля­нистая прозрачная нефлюоресцирующая жидкость, без за­паха и вкуса, плотность при 20 °С, 0,870—0,890 г/см3; золь­ность — не более 0,005 %.

Масло персиковое (ГФ VIII). Прозрачная жидкость свет­ло-желтого цвета, без запаха или со слабым своеобразным запахом, приятного маслянистого вкуса. На воздухе не вы­сыхает. При температуре -10 °С масло не должно засты­вать, оставаясь жидким и прозрачным, допускается лишь появление тонкой пленки на его поверхности. Растворимо в 60 частях абсолютного спирта, легко растворимо в эфире, хлороформе, плотность при 20 °С 0,914—920 г/см3.

Масло оливковое (ФС 42-821-73). Прозрачная маслянис­тая жидкость, светло-желтого или золотисто-желтого цве­та, без запаха или со слабым своеобразным запахом, вкус своеобразный, неприятный. На воздухе не высыхает. Не дает осадка даже при продолжительном отстаивании при +15 °С. При температуре +10...+8 °С начинает мутнеть и при 0 °С застывает в кристаллическую массу. Растворимо в спирте, смешивается с эфиром, хлороформом, сероуглеродом, бен­золом, петролейным эфиром, образуя прозрачные раство­ры. Плотность при 20 °С 0,948—0,968 г/см3.

Масло подсолнечное (ГОСТ 1129—73). Прозрачная мас­лянистая жидкость от светло-желтого до желтого цвета. Запах слабый, своеобразный; вкус маслянистый, приятный. На воздухе высыхает очень медленно (10—20 дней); мало растворимо в спирте, легко — в эфире, хлороформе, бензи­не и скипидаре.

Масло льняное (ГФ VIII). Прозрачная густоватая жид­кость желтого цвета. Запах слабый, своеобразный. Вкус мягкий, маслянистый. На воздухе густеет, увеличивается в весе и приобретает прогорклый запах и резкий горький вкус. Намазанное тонким слоем на стеклянную пластинку при стоянии в теплом, защищенном от пыли месте постепен­но (в течение 4—8 дней) превращается в упругую, сухую, прозрачную пленку. Незначительно растворимо в спирте; смешивается во всех соотношениях с эфиром, хлороформом, бензином и скипидаром. При охлаждении до -16 °С не за­стывает. Плотность при 20 °С 0,928—0,936 г/см3.

Масло миндальное (ГФ VIII). Прозрачная жидкость жел­товатого цвета, без запаха, приятного маслянистого вкуса. На воздухе не высыхает. Легко растворимо в эфире, хлоро­форме, а также в 60 частях безводного спирта. Плотность при 20 °С 0,915—0,920 г/см3. Миндальное масло не должно застывать при -10 °С.

Лактоза, или молочный сахар (ГФ X). Белые кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, слабого сладкого вкуса. Легко растворима в воде, очень мало рас­творима в спирте, практически нерастворима в эфире и хло­роформе.

Сахароза (ФС 42-77-72, ГОСТ 5833—54). Бесцветные или белые кристаллы, куски или белый кристаллический поро­шок (допускается слегка голубоватый оттенок), без запаха, сладкого вкуса. Очень легко растворима в воде, мало ра­створима в 95 %-ном спирте, практически нерастворима в эфире, хлороформе.

Пшеничный крахмал (ГОСТ 7699—68). Белый нежный порошок без запаха и вкуса или куски неправильной фор­мы, которые при растирании легко рассыпаются в поро­шок. Нерастворим в холодной воде, спирте, эфире.

Тальк. Очень мелкий белый или слегка сероватый поро­шок, без блеска, запаха и вкуса, пристающий к коже, жир­ный или скользкий на ощупь. Почти нерастворим в воде, кислотах и других растворителях.

Кальция стеарат (ТУУ 22942814.001—98). Белый поро­шок, содержание основного вещества 99—100 %; содержа­ние сульфатов и хлоридов не более 0,15 %; содержание воды не более 1,5 %; кислотность (в пересчете на С17Н35СООН) не более 0,5 %. Микробиологическая чистота: в 1,0 г вещества допускается не более 1000 бактерий и 100 дрожжевых и плес­невых грибов (суммарно); не допускается наличие бактерий Enterobacteriaceae, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus.

Полисукцинированный желатин. Бесцветные или слег­ка желтоватые просвечивающие гибкие листочки или мел­кие пластинки без запаха. Практически нерастворим в хо­лодной воде, но набухает и размягчается, постепенно по­глощая воду от 6 до 10 частей от собственного веса. Растворим после набухания в горячей воде, уксусной кис­лоте и горячей смеси глицерина и воды, практически нера­створим в спирте, эфире и хлороформе.

Полиакриловая кислота (поликарбоксиэтилен) [-CH2CR(COOH)-]n, где R=H — полимер акриловой кисло­ты. Стеклообразный хрупкий бесцветный полимер; темпе­ратура стекленения 106 °С. При нагревании кислоты про­исходит ангидризация с образованием преимущественно циклических ангидридных звеньев, выше 250 °С — декарбо- ксилирование и сшивание. Образует комплексы с ионами пе­реходных металлов. Хорошо растворима в воде, диоксане, ме­таноле, этаноле, формалине, ДМФА; не растворима в своем мономере, ацетоне, диэтиловом эфире, углеводородах.

Мыльный спирт, (ГФ VIII). Приготовляется по прописи: 20 частей зеленого мыла, 2 части воды, 8 частей 90 %-ного спирта и 3 части лавандового спирта.

Сложный мыльный спирт представляет собой жидкость бурого или буровато-желтого цвета, щелочной реакции, со слабым лавандовым запахом; с водой дает прозрачные, при взбалтывании сильно пенящиеся растворы. Плотность при 20 °С, 0,98—1,00 г/см3.

Белый вазелин (ГОСТ 3582—52). Однородная мазеподоб­ная масса без запаха, тянется нитками белого или желтова­того цвета. При нанесении на стеклянную пластинку дает ровную, не сползающую пленку. С жирными маслами и жи­рами смешивается во всех соотношениях. При расплавле­нии дает прозрачную жидкость со слабым запахом парафи­на или нефти. Температура плавления 37—50 °С. Не омы- ляется растворами щелочей, не окисляется, не прогоркает на воздухе и не изменяется при действии концентрирован­ных кислот.

Густой парафин. Полупросвечивающаяся плотная мас­са белого цвета без запаха и вкуса, кристаллической струк­туры, слегка жирная на ощупь. Нерастворим в воде и спир­те, легко растворим в эфире, хлороформе, бензине, жирных и эфирных маслах. В расплавленном состоянии смешивает­ся с воском, жирами и спермацетом. Не омыляется едкими щелочами. Температура плавления 50—57 °С.

Ланолин (ГФХ). Очищенное жироподобное вещество, состоящее из сложных эфиров высокомолекулярных спир­тов (холестерина и изохолестерина), кислот (пальмитино­вой и церотиновой) и свободных высокомолекулярных спир­тов (смеси алифатических и тритерпеновых спиртов). Гус­тая вязкая масса буро-желтого цвета со слабым своеобразным запахом, температура плавления 36—42 °С. Практически нерастворим в воде, очень трудно растворим в 95 %-ном спирте, легко растворим в эфире, хлороформе, ацетоне и бензине. При растирании с водой препарат поглощает (эмуль­гирует) около 150 % воды без потери мазеподобной консис­тенции.

Этиленгликоля моно- и дистеарат самоэмулъгирующий. Смесь моно- и диэфиров диэтиленгликоля со стеариновой и пальмитиновой кислотами с преобладанием моноэфира (60—75 %). НОСН2СН2ОСН2СН2ООСС17Н35 (моноэфир). Вяз­кая масса кремового или светло-кремового цвета; темпера­тура каплепадения 36—41 °С; pH 10%-ной водной диспер­сии 6,5; кислотное число не более 5; эфирное число 140— 170; гидроксильное число 100—130.

Стеарат ДЭГ хорошо растворим в углеводородах и мас­лах. Не является самостоятельным эмульгатором, образует стабильные высокодисперсные эмульсионные системы толь­ко в сочетании с анионактивными (триэтаноламиностеарат, натрий-лаурилсульфат и др.) либо с неионогенными добав­ками (оксиэтилированные спирты, кислоты, эфиры жир­ных кислот и высокомолекулярных полиэтиленгликолей).

Перспективными компонентами мазевых основ, нашед­шими широкое применение, являются продукты омыления спермацета (цетилового эфира пальмитиновой кислоты): цетиловый спирт (СН33ОН), температура плавления 50 °С, и стеариловый (октадециловый) спирт (С18Н37ОН), темпера­тура плавления 59 °С. Оба являются хорошими эмульгато­рами, как и другие производные: цетилстеариловый спирт, октадецилгептаноат, октадецилоктаноат.

Масло какао. Плотная однородная масса желтоватого цвета со слабым ароматным запахом какао и приятным вкусом, хрупкая при комнатной температуре, плавится при 30—34 °С, превращаясь в прозрачную жидкость. Легко ра­створяется при взбалтывании в эфире и кипящем безвод­ном спирте.

Бензиловый спирт (С6Н5СН2ОН). Бесцветная жидкость со слабым приятным запахом; растворим в этаноле и дру­гих органических растворителях, в жидких'сероуглероде и аммиаке; растворимость в воде 0,4 %; температура плав­ления 15 °С, температура кипения 205 °С при 1011 гПа (760 мм рт. ст.). Получают омылением бензилхлорида или бензилацетата водными растворами щелочей, а также окис­лением толуола. Применяют для консервирования глазных капель, гидрофобных, гидрофильных и эмульсионных ма­зевых основ.

Бензалкония хлорид. Представляет собой кристалличес­кое вещество белого цвета; очень хорошо растворим в воде. Водные растворы бесцветны, устойчивы к изменениям тем­пературы, рН-среды. Сохраняет антибактериальную актив­ность в присутствии большой группы лекарственных ве­ществ. При разведении 1:50 000 эффективен в отношении многих грамотрицательных, грамположительных бактерий и грибов, не обладает токсичностью. При использовании в мазях не оказывает раздражающего и аллергизирующего действия. В концентрации 1:10 000 применяется в настоя­щее время почти во всех зарубежных странах преимуще­ственно для консервирования глазных лекарственных форм, капель для носа, где требуется отсутствие раздражающего действия и быстрый бактерицидный эффект.

<< | >>
Источник: Тихонов А.И.. Основы гомеопатической фармации: Учеб, для студ. фар- 0-75 мац. специальностей вузов / А. И. Тихонов, С. А. Тихонова, Т. Г. Ярных, В. А. Соболева и др.; Под ред. А. И. Тихонова.— X.: Изд-во НФАУ; Золотые страницы,2002.— 574 с.: ил.. 2002
Помощь с написанием учебных работ

Еще по теме ГЛАВА 6. ВСПОМОГАТЕЛЬНЫЕ ВЕЩЕСТВА, таро-укупорочный материал, ПРИБОРЫ И ОБОРУДОВАНИЕ ИСПОЛЬЗУЕМЫЕ В ТЕХНОЛОГИИ ГОМЕОПАТИЧЕСКИХ ПРЕПАРАТОВ:

  1. Особенности гомеопатических препаратов. Исходные и вспомогательные вещества
  2. АЛФАВИТНЫЙ УКАЗАТЕЛЬ АНАЛИТИЧЕСКИХ, АНЕСТЕТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ И НЕКОТОРЫХ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИХ ПРЕПАРАТОВ, ВСПОМОГАТЕЛЬНО ИСПОЛЬЗУЕМЫХ ПРИ ОБЕЗБОЛИВАНИИ, И ИХ СИНОНИМЫ
  3. Глава 5 ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА И ВСПОМОГАТЕЛЬНЫЕ ВЕЩЕСТВА
  4. РАЗДЕЛ IV. ОСОБЕННОСТИ ТЕХНОЛОГИИ НЕКОТОРЫХ ПРЕПАРАТОВ. Глава 23. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ АПТЕЧНОГО ИЗГОТОВЛЕНИЯДЛЯ НОВОРОЖДЕНН ЫХ И ДЕТЕЙ В ВОЗРАСТЕ ДО 1 ГОДА
  5. Вспомогательные репродуктивные технологии
  6. Вспомогательные вещества
  7. ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ И ВСПОМОГАТЕЛЬНЫХ ВЕЩЕСТВ
  8. Гомеопатические препараты
  9. Глава 26. ГОМЕОПАТИЧЕСКИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ
  10. Как применять вспомогательные препараты, а также гормон роста и инсулин
  11. Механизмы противоболевого, противовоспалительного, иммуностимулирующего и иммуномодулирующего действия антигомотоксических препаратов. Иммунологическая вспомогательная реакция.
  12. Препараты, используемые в лечении эпилепсии. Барбитураты
  13. 4.2. Внедрение процедур оценки медицинских технологий в процесс планирования закупок медицинского оборудования