<<
>>

«Геномный» механизм действия анаболических стероидов

Несвязанные молекулы анаболических стероидов обладают способностью проникать сквозь клеточную мембрану внутрь клетки, там они соединяются с андрогенными рецепторами (АР), активируя их (если говорить более точно, для активации АР необходимо две молекулы ААС).

В активированном положении АР может находиться несколько часов. Комплекс «АР + молекула ААС» проникает в ядро клетки, где создает пару с еще одним таким же комплексом. Эта пара присоединяется к заданному участку молекулы ДНК и определенный ген начинает синтезировать больше матричной РНК. Матричная РНК несет е себе информацию, которая необходима клетке для производства специфических протеинов. Если упростить вышеизложенное, то можно сказать, что тестостерон дает команду клетке производить больше белка, а больше белка - больше и мышц.

Повторю еще раз то, что вы уже знаете: не существует различных андрогенных рецепта ров; не существует и специфических АР, которые подходят определенному виду стероидов. Андрогенный рецептор един. Из-за особенностей строения своих молекул, разные анаболические стероиды обладают различной способностью присоединяться к АР: одни как тестостерон, тренболон, нандролон, болденон делают это просто превосходно, время существования комплекса «АР + молекула ААС» для этих препаратов достаточно значительно. Для других - метандростенолона, оксиметолона, время существования вышеозначенного комплекса настолько незначительно, что на практике им можно смело пренебречь. Существуют и препараты (например, станозолол) по своей способности стабилизировать АР стоящие где-то посередине между этими двумя группами. Соответственно, разные стероиды по-разному влияют на процесс синтеза клеткой определенных видов белка: кто-то его ускоряет значительно, кто-то - оставляет практически неизменным.

Сколько существует андрогенных рецепторов в организме человека, я имею в виду количество молекул? Исследователи утверждают, что один килограмм мышечной ткани содержит приблизительно 3 наномоля" АР.

Следовательно, по грубым прикидкам, стокилограммовый атлет должен иметь их где-то 250-280 наномолей. Много это или мало? С одной стороны, одна 2,5-миллиграммовая таблетка оксандролона содержит около 8000 наномолей молекул действующего вещества, так что 250-280 - это, вроде как, мало. С другой стороны, и это количество андрогенных рецепторов не удается одновременно «связать» даже с помощью сверхвысоких доз анаболических стероидов.

Надо сказать, что, несмотря на довольно-таки неплохую изученность данного механизма действия ААС, и здесь далеко не все кажется таким уж очевидным. Например, хотя и не существует различных АР для каждого вида андрогенов, тем не менее, в случае присоединения к андрогенному рецептору молекул различных ААС создается свой, уникальный, комплекс «АР + молекула ААС». Этот комплекс присоединяется, как уже было сказано, к молекуле ДНК. Но помимо него к той же молекуле ДНК присоединяются и специфические

' Про такие препараты говорят, что они хорошо ''стабилизируют"андрогенный рецептор

Моль - единица количества вещества (атомов, молекул, ионов, других частиц): 1 моль = 6.022‘ 1023 (атомов/молекул). Нано - приставка, означающая 10-9. 3 наномоля ? 18" 1014 (атомов/молекул)

«ЧХ»

протеины, которые являются либо коактиваторами, либо корепрессорами, то есть, способны либо усилить, либо ослабить способность комплекса «АР + молекула ААС» к передаче информации и транскрибировать синтез определенног о типа протеина. Их функции весьма сильно зависят от того, молекула какого именно вещества стабилизировала андрогенный рецептор. Б конечном итоге это влияет на количество и качественный состав произведенного клеткой белка.

С другой стороны, зарубежными и отечественными специалистами (Вадим Протасенко) в последнее время внесены определенные уточнения в механизм действия андрогенов и анаболических стероидов, исходя из уточнения механизма гипертрофии мышц. Предоставлю слово самому Вадиму Протасенко

«Что касается механизма действия тестостерона, то, чтобы понять, в чем принципиальное отличие реального положения дел от распространенных представлений, нужно осознать истинные механизмы мышечной гипертрофии, ту роль, которую играет увеличение числа клеточных ядер в гипертрофии мышц.

Рост мышц происходит вовсе не из-за ускорения синтеза в клеточных ядрах РНК сократительных белков, как обычно принято считать. Без увеличения числа самих клеточных ядер в мышце рост мышц невозможен. Одно ядро может обслуживать лишь строго ограниченный объем волокна.

Против схемы воздействия стероидов через соединение с внутриклеточными рецепторами и воздействия этих рецепторов на ДНК мышечной клетки и инициации синтеза РНК белков я не выступаю путь воздействия андрогенов и анаболических стероидов именно такой. Просто обычно считается, что тестостерон, таким образом, индуцирует синтез РНК сократительных белков, и за счет увеличения синтеза РНК (то есть увеличения количества белка, синтезируемого на основе одного клеточного ядра) происходит гипертрофия мышц. На самом деле эксперименты последних лет показывают, что обьем мышечного волокна, приходящийся на одно ядро у спортсменов, применявших стероиды (и имеющих бульшие мышцы) вообще не отличается от обьема мышечного волокна, приходящегося на одно ядро у «натуральных» спортсменов. Более того - почти не отличается этот показатель у «стероидных» спортсменов и от аналогичного показателя у людей, не занимающихся спортом. Другие эксперименты показывают, что тестостерон стимулирует деление в мышцах клеток-сателлит за счет ядер которых и увеличивается число ядер в мышце, а вслед за количеством ядер увеличивается и объем мышц, когда на этих ядрах будет синтезировано нужное количество белка. Доказано также, что активность деления сателлит едва ли не пропорциональна дозе гормона (в определенных пределах).

Таким образом, основное действие тестостерона заключается не в простом ускорении синтеза белка, а в стимулировании клеточного деления в мышцах (клеток-сателлит, не путать с самими мышечными волокнами, миогоядерными клетками, деление которых невозможно). Мышцы растут не потому, что спортсмен каждый день тренировкой стимулирует в них синтез белка, как считают многие, а потому, что спортсмен тренировкой активирует деление клеток-сателлит. А влияние анаболических стероидов заключено в том, что они интенсифицируют деление этих клеток, активированных тренировкой».

Достаточно сложно и пока что мало изучено. Что уж говорить о другом механизме, являющемся, вообще-то, целым набором механизмов, который до сих пор изучен еще меньше.

<< | >>
Источник: Бомбела Ю.А.. Анаболик Ревю.2009. 2009

Еще по теме «Геномный» механизм действия анаболических стероидов:

  1. Применение анаболических стероидов и стимуляторов
  2. Химическая структура анаболических стероидов
  3. Инъекционные препараты. Эфиры анаболических стероидов
  4. Часть 2. Обзор рынка фармакологических препаратов. АНДРОГЕНЫ И АНАБОЛИЧЕСКИЕ СТЕРОИДЫ
  5. 1. Анаболические Андрогенные Стероиды (ААС)
  6. ПРИЛОЖЕНИЕ 2. УСЛОВИЙ ХРАНЕНИЯ НЕКОТОРЫХ ПРЕПАРАТОВ Анаболические стероиды
  7. Механизм действия
  8. МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ
  9. Механизм действия
  10. Механизмы действия ГК
  11. Глава З МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ АНТИБИОТИКОВ