<<
>>

Клиническая фармакология

Клиническую фармакологию амиодарона довольно верно можно охарактеризовать как причудливую, сложную и не совсем понятную. После однократного приема внутрь в желудочно-кишечном тракте абсорбируется 30—50 % дозы.

После всасывания амиодарону присуща сложная форма распределения, которая обычно описывается как, по крайней мере, трехкомпонентная модель. Первый, или центральный, компар- тмент — внутрисосудистое пространство. При использовании агрессивных нагрузочных режимов центральной компартмент можно заполнить в течение 24 ч. Второй, или периферический, компартмент включает большинство органов тела. Для начального заполнения периферического компартмента требуется 5—7 дней при обычном режиме нагрузки амиодароном. Это важно помнить, потому что антиаритмическое действие амиодарона требует адекватаого заполнения этого периферического компартмента. Третей, или глубокий, компартмент состоит из жировой ткани. Для его заполнения понадобится много недель или месяцев, он может и никогда не заполниться.
Вследствие обширное™ глубокого компартмента амиодарон имеет огромный объем распределения, во много раз превышающий объем тела — до 500 литров. Тканевые концентрации препарата существенно варьируются в различных органах и максимальны при высоком содержании жира, например в печени и легких. In vivo амиодарон находится в состоянии равновесия между тремя перечисленными выше компартментами. При прекращении приема препарата его концентрация в центральном компартменте (сыворотка крови) быстро падает до определенного уровня, который сохраняется в течение нескольких недель или месяцев из-за медленного поступления амиодарона из периферического и глубокого компартментов.

Амиодарон метаболизируется в печени до дезэтиламио- дарона (ДЭА), обладающего электрофизиологическими эффектами и фармакологическими свойствами своего предшественника. Незначительное количество амиодарона и ДЭА выводится с мочой или калом; в основном амиодарон накапливается, а не экскретируется. Основным способом его выведения из организма в действительности может быть постепенное и естественное отторжение эпителиальных клеток, содержащих амиодарон. Период полувыведения препарата составляет от 2 нед до 3 мес. Такое медленное выведение определяет низкую поддерживающую суточную дозу амиодарона, необходимую после завершения нагрузки препаратом.

<< | >>
Источник: Фогорос Р.Н.. Антиаритмические средства. Изд. 2-е. Пер. с англ, под ред. проф. Ю.М. Позднякова, А.В. Тарасова. — М.: «Издательство БИНОМ»2009. — 200 с., ил.. 2009

Еще по теме Клиническая фармакология:

  1. Клиническая фармакология
  2. Клиническая фармакология
  3. Клиническая фармакология
  4. Клиническая фармакология
  5. Клиническая фармакология
  6. Клиническая фармакология
  7. Клиническая фармакология
  8. Клиническая фармакология
  9. Клиническая фармакология
  10. Клиническая фармакология
  11. Клиническая фармакология
  12. Клиническая фармакология препаратов класса IA
  13. Клиническая фармакология препаратов класса IB
  14. Клиническая фармакология препаратов класса 1С
  15. Клиническая фармакология верапамила и дилтиазема