<<
>>

Транспортеры лекарственных средств

Важную роль в фармакокинетике играют ферменты, обеспечивающие всасывание, распределение и выведение из организма лекарственных средств, так называемые «транспортеры лекарств» [204].

Так, всасывание лекарств из кишечника обеспечивает транспортер 1 олигопептидов (PEPT1) и полипептид В, транспортирующий органические анионы (OATP-B). Захват лекарств, циркулирующих в крови, происходит: 1) при участии полипептидов А, В, С (OATP-A, OATP-B, OATP-C), 2) транспортерами органических анионов 1, 2, 3 (OAT1, OAT2, OAT3), а за выброс лекарственных средств в просвет кишечника отвечает гликопротеин Р (ген MDR1) [127].

Наибольший интерес для фармакогенетики представляет полиморфизм гена MDR1, кодирующий гликопротеин Р. Этот фермент локализован в цитоплазматических мембранах и контролирует АТФ-зависимый выброс различных ксенобиотиков из клетки. Ген MDR1 локализован в локусе 7q21.1, экспрессируется во многих органах, включая печень, почки, кишечник. Его экпрессия в 2,5 раза выше у мужчин, чем у женщин. Субстратами гликопротеина Р являются сердечные гликозиды, блокаторы медленных кальциевых каналов, статины, макролиды, цитостатики, противовирусные препараты и др. Наиболее значимым полиморфным маркером гена MDR1 является замена цитозина на тимин в 26 экзоне (С3435Т). У гомозигот по Г-аллелю функции белка MDR1 нарушены, что может быть причиной тяжелой интоксикации в случае применения целого спектра лекарств.

<< | >>
Источник: Баранов В.С.. Генетический паспорт — основа индивидуальной и предиктивной медицины / Под ред. В. С. Баранова. — СПб.: Изд-во Н-Л,2009. — 528 с.: ил.. 2009

Еще по теме Транспортеры лекарственных средств:

  1. Стандартизация лекарственных средств. Контрольно-разрешительная система обеспечения качества лекарственных средств
  2. 11.Лекарственные средства, действующие на желудочно-кишечный тракт. I. Противоязвенные средства
  3. 12.Лекарственные средства, действующие на желудочно-кишечный тракт. II. Средства, влияющие на моторику и секрецию
  4. 13.Лекарственные средства, специфически влияющие на почки: диуретики (мочегонные средства)
  5. Классификация лекарственных средств
  6. Лекарственные средства
  7. Критерии качества лекарственных средств
  8. Глава 3 ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА s-ЭЛЕМЕНТОВ
  9. Глава 4 ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА р-ЭЛЕМЕНТОВ
  10. Глава 6 РАДИОФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА
  11. Глава 7ГОМЕОПАТИЧЕСКИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА
  12. Глава 9 АЦИКЛИЧЕСКИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА
  13. Глава 10 КАРБОЦИКЛИЧЕСКИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА
  14. Лекарственные средства, применяемые в неонатологии
  15. Лекция № 2 ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА АФФЕРЕНТНУЮ ИННЕРВАЦИЮ